Омепразол (Omeprazole)

Омепразол (Omeprazole) — противоязвенный препарат, протонного насоса ингибитор в форме капсул. Имеет место применение при эрозивно-язвенных поражения желудка и двенадцатиперстной кишки любой этиологии.

Торговое название

Омепразол.

Международное непатентованное название

Омепразол (omeprazolum, omeprazoli).

Лекарственная форма и описание

Твердые желатиновые капсулы № 2 с корпусом и крышкой желтого цвета. Содержимое капсул — белые или почти белые сферические пеллеты.

Состав и форма выпуска

На 1 капсулу 20 мг:

• Активные компоненты: омепразол — 20 мг.
• Вспомогательные вещества: кальция карбонат; калия гидрофосфат (двузамещенный калия фосфат); гидрооксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза); маннитол; сахарные пеллеты (сахароза); сахарный сироп (сахароза); макрогол — 6000 (полиэтиленгликоль 6000); повидон К-30 (поливинилпирролидон К-30); натрия гидроксид; натрия лаурилсульфат; тальк; титана диоксид; полисорбат — 80 (твин 80).
• Капсула № 2: желатин; титана диоксид Е171; краситель солнечный закат желтый Е110 (желтый закат FCF-FD&C желтый 6 Е110); краситель хинолиновый желтый Е104 (хинолин желтый Е104); вода.

По 7 или 10 капсул в упаковке контурной ячейковой. По 2, 3 или 4 упаковки вместе с ин¬струкцией по применению помещают в пачку картонную.

Фармакологическая группа

Протонного насоса ингибиторы.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — противоязвенное.

Фармакодинамика

Омепразол ингибирует фермент H+/K±АТФ-азу («протонный насос») в париетальных клетках желудка, чем и блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.

После однократного приема препарата внутрь действие Омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов. Максимум терапевтического эффекта достигается через 2 часа. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH равным 3.0 ед. в течение 17 часов.

После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается после 3–5 суток.

Фармакокинетика

Препарат быстро абсорбируется из ЖКТ. Пик концентрации в плазме — через 0.5–1 час. Биодоступность составляет 30–40%. Связывание с белками плазмы — около 90%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени.

Период полувыведения — 0.5–1 час. Выводится в основном почками в виде метаболитов.

При ХПН выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает. При печеночной недостаточности биодоступность — 100%, а период полувыведения — 3 часа.

Показания к применению

Применение Омепразола показано при таких заболеваниях как:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• рефлюкс-эзофагит;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП, стрессовые язвы;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
• синдром Золлингера-Эллисона.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к препарату.
• Детский возраст.
• Беременность и период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения — по 1 капсуле (20 мг) в сутки в течение 2–4 недель (в резистентных случаях до 2 капсул в сутки).

Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит — по 1–2 капсуле в сутки в течение 4–8 недель.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВП — по 1 капсуле в сутки в течение 4–8 недель.

Эрадикация Helicobacter pylori — по 1 капсуле 2 раза в сутки в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами.

Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки — по 1 капсуле в сутки. Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита — 1 капсула в сутки в течение длительного времени (до 6 месяцев).

Синдром Золингера-Эллисона — доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80–120 мг в сутки, в этом случае ее делят на два приема.

Побочное действие

В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления.

• Со стороны органов пищеварения: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение уровня «печеночных» ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — гепатит (в т. ч. с желтухой), нарушение функции печени.
• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — энцефалопатия.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
• Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, в отдельных случаях — агранулоцитоз, панцитопения.
• Со стороны кожных покровов: зуд; редко, в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.
• Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
• Прочие: нарушения зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия; редко — образование желудочных грандулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный обратимый характер).

Передозировка

Симптомами передозировки являются нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.

Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.

Гемодиализ недостаточно эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Длительное применение Омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Изменяет биодоступность любого препарата, всасывание которого зависит от значения pH (например, солей железа).

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т. к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.

При возникновении трудности с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.

У больных с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.

С осторожностью

При почечной и/или печеночной недостаточности следует принимать Омепразол с осторожностью.

Применение при беременности и в период лактации

Состояние беременности и период грудного вскармливания являются противопоказаниями к приёму Омепразола.

Взаимодействие с алкоголем

Взаимодействие с этанолом не приводит к вступлению в химическую реакцию, однако не рекомендуется принимать алкоголь во время лечения.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

Омепразол не влияет на способность к управлению автотранспортом и другими механическими средствами.

Условия хранения и срок годности

Хранить Омепразол нужно в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше 25℃.

Срок годности — 2 года.

Условия отпуска из аптек

Омепразол отпускается из аптечной сети по рецепту врача.

Аналоги

В качестве аналогов Омепразола в целях терапии эрозивно-язвенных поражения желудка и двенадцатиперстной кишки любой этиологии применяются:

1. Викаир.
2. Гастрозол.
3. Гастрофарм.
4. Даларгин.
5. Де-Нол.
6. Квамател.
7. Новобисмол.
8. Омез.
9. Омизак.
10. Омитокс.
11. Пантаз.
12. Промез.
13. Санпраз.
14. Ультоп.
15. Фамотидин.
16. Эпикур.