Мексиприм (Mexiprim)

Мексиприм (Mexiprim) — гетероароматический антиоксидантный препарат в форме таблеток. Его применение рекомендуется при тревожных состояниях, стрессах, нарушениях мозгового кровообращения, судорогах. Это лекарственное средство обладает ноотропными свойствами; способно повышать концентрацию внимания, работоспособность. Снижает токсическое воздействие алкоголя на организм.

Торговое название

Мексиприм.

Международное непатентованное название

Этилметилгидроксипиридина сукцинат (aethylmethylhydroxypyridini succinas, ethylmethylhydroxypyridine succinate).

Лекарственная форма и описание

Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с кремоватым оттенком цвета; на изломе — от белого до белого с сероватым, желтоватым или кремоватым оттенком цвета.

Состав и форма выпуска

На 1 таблетку 125 мг:

• Активные компоненты: этилметилгидроксипиридина сукцинат (в пересчете на 100% вещество) — 0.125 г.
• Вспомогательные вещества: каолин — 0.00247 г; карбоксиметилкрахмал натрия — 0.01258 г.; целлюлоза микрокристаллическая — 0.1135 г.; повидон — 0.0134 г; тальк — 0.0053 г; кальция стеарат — 0.00275 г.
• Оболочка: гипромеллоза — 0.00495 г; макрогол — 0.00128 г; титана диоксид — 0.00165 г; тальк — 0.00037 г.

По 10 таблеток в упаковке контурной ячейковой из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 2, 3, 4 или 6 упаковок контурных ячейковых вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Фармакологическая группа

Гетероароматические антиоксидантные средства.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — анксиолитическое, антиоксидантное.

Фармакодинамика

Мексиприм относится к гетероароматическим антиоксидантам. Имеет широкий спектр фармакологической активности:

• повышает устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся миорелаксантным эффектом;
• обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов;
• оказывает противосудорожное действие;
• проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства;
• повышает концентрацию внимания и работоспособность;
• ослабляет токсическое действие алкоголя.

Этот препарат улучшает метаболизм тканей головного мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов).

Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Механизм действия Мексиприма обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть.

Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

Мексиприм повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Фармакокинетика

Мексиприм быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта с периодом полуабсорбции 0.08–0.1 часа. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 0.46–0.5 часа. Величина максимальной концентрации Мексиприма в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл.

Период полувыведения активного компонента препарата и среднее время удержания его в организме составляют соответственно 4.7–5 часов и 4.9–5.2 часа. Это лекарственное средство в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием глюкуроноконъюгированного продукта. В среднем за 12 часов с мочой экскретируется 0.3% неизмененного вещества и 50% в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы.

Наиболее интенсивно Мексиприм и его глюкуроноконъюгат экскретируется в течение первых 4 часов после приема препарата. Показатели экскреции с мочой Мексиприма и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Показания к применению

• Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях.
• Вегето-сосудистая дистония.
• Легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговыми травмами, нейроинфекциями и интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами).
• Расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста.
• Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
• Алкогольный абстинентный синдром с преобладанием неврозоподобных и вегетативно- сосудистых расстройств.

Противопоказания

• Печеночная и/или почечная недостаточность.
• Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату
• Детский возраст.
• Беременность и грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Мексиприм назначают внутрь.

Применяемые терапевтические дозы и продолжительность лечения определяются чувствительностью больных к препарату.

Начинают лечение с дозы 0.25–0.5 г. Среднесуточная доза составляет 0.25–0.5 г, максимальная за сутки — 0.8 г. Суточную дозу препарата распределяют на 2–3 приема в течение дня.

Для лечения больных с тревожными расстройствами, вегето-сосудистыми дисфункциями и когнитивными нарушениями Мексиприм применяют в течение 2–6 недель.

При купировании алкогольного абстинентного синдрома препарат применяют в течение 5–7 дней.

Курсовую терапию Мексипримом заканчивают постепенно, уменьшая дозу препарата в течение 2–3 дней.

Побочное действие

Редко — тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость).

Лечение: как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток.

В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется принимать нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Мексиприм совместим с психотропными препаратами. Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств и карбамазепина. Уменьшает токсическое действие этилового спирта.

Особые указания

Мексиприм понижает концентрацию внимания. При назначении рекомендуется учитывать индивидуальную переносимость лекарственного средства у пациентов.

Повторные курсы желательно проводить в весенне-осенние периоды и только по рекомендации врача.

Применение при беременности и в период лактации

При беременности и в период грудного вскармливания применение Мексиприма противопоказано.

При необходимости такого лечения необходимо прекратить грудное вскармливание на период применения.

Взаимодействие с алкоголем

Мексиприм способен снижать токсическое воздействие алкоголя на организм. Однако намеренное употребление спиртных напитков в период лечения препаратом настоятельно не рекомендуется.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения и срок годности

Мексиприм следует хранить в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше 30℃.

Срок годности — 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается в аптечной сети по рецепту врача.

Аналоги

В качестве аналогов Мексиприма в терапевтической практике используются следующие препараты:

1. Акримекс.
2. Болюсы Хуато.
3. Мексидол.
4. Мексипровел.
5. Мексикор.
6. Нейрокс.
7. Цитофлавин.
8. Эмопаг.