Луцетам (Lucetam)

Луцетам (Lucetam) — ноотропный препарат в форме таблеток. Применяется для улучшения метаболизма в нервных клетках и их взаимодействия с нейромедиаторными системами мозга. Способен активизировать умственную деятельность, познавательные функции, обучение, память. Повышает устойчивость мозга к повреждающим факторам, в т. ч. к экстремальным нагрузкам и гипоксии.

Торговое название

Луцетам.

Международное непатентованное название

Пирацетам (piracetamum, piracetami, piracetam).

Лекарственная форма и описание

Таблетки белые или почти белые двояковыпуклые овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, без запаха, с фаской и гравировкой на одной стороне. Для дозировки 400 мг гравировка «Е 241»; для 800 мг — риска с обеих сторон, гравировка «Е 242»; для 1200 мг — гравировка «Е 243».

Состав и форма выпуска

На 1 таблетку 400/800/1200 мг:

• Активные компоненты: пирацетам — 400/800/1200 мг.
• Вспомогательные вещества: магния стеарат — 3/6/9 мг; повидон К-30 — 25/50/75 мг.
• Оболочка: дибутилсебакат — 0.7/1.4/1.82 мг; этилцеллюлоза (в форме водной дисперсии) 3.5/7/9.1 мг, опадрай белый (макрогол 6000 0.25/0.5/0.65 мг, титана диоксид 0.75/1.5/1.95 мг, тальк ½/2.6 мг, гипромеллоза 3.8/7.6/9.88 мг.

По 60 таблеток 400 мг в банке из коричневого стекла с полиэтиленовой пробкой с контролем первого вскрытия. Одну банку вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную. Или по 15 таблеток в блистере из ПВХ, ПВДХ или фольги алюминиевой. По 4 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

По 30 таблеток 800 мг в банке из коричневого стекла с полиэтиленовой крышкой с контролем первого вскрытия. Одну банку вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную. Или по 15 таблеток в блистере из ПВХ, ПВДХ или фольги алюминиевой. По 2 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

По 20 или 60 таблеток 1200 мг в банке из коричневого стекла с полиэтиленовой крышкой с контролем первого вскрытия. Одну банку вместе с инструкцией по применению упаковывают в пачку картонную. Или по 10 таблеток в 6листере из ПВХ, ПВДХ или фольги алюминиевой. По 2 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Фармакологическая группа

Ноотропные средства.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — улучшающее метаболические и биоэнергетические процессы в нервных клетках и их взаимодействие с нейромедиаторными системами мозга. Улучшают умственную деятельность, стимулируют познавательные функции, обучение, память; повышают устойчивость мозга к различным повреждающим факторам, в т. ч. к экстремальным нагрузкам и гипоксии.

Фармакодинамика

Пирацетам — ноотроп, который оказывает действие на центральную нервную систему различными путями:

• модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге;
• улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности;
• улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилятацию.

Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что проявляется значительными изменениями на электроэнцефалограмме (повышением α- и β активности, снижение δ активности).

Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия. Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита. Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологический ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Фармакокинетика

После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Биодоступность составляет около 100%. После однократного приема в дозе 2 г максимальная концентрация (C_max) достигается за 30 минут и составляет 40–60 мкг/мл, через 2–8 часов обнаруживается в спинномозговой жидкости.

Объем распределения (Vd) составляет около 0.6 л/кг.

Не связывается с белками плазмы. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны. В исследованиях на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Не метаболизируется.

Период полувыведения (Т_1/2) из крови составляет 4–5 и 8.5 часов — для спинномозговой жидкости. Т_1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Выводится в неизменном виде почками. Экскреция почками почти полная (> 95%) в течение 30 часов. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл в минуту.

Показания к применению

• Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутсвии установленного диагноза деменции.
• Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии. (В целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата.
• Хорея Гентингтона.
• Геморрагический инсульт.
• Тяжелая хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл в минуту).
• Беременность и период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью. Последнюю дозу принимают не позднее 17 часов (для предотвращения нарушения сна). Суточную дозу разделяют на 2–4 приема.

Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений

В зависимости от выраженности симптомов назначают 2.4–4.8 г в сутки, распределяя на 2–3 приема.

Лечение кортикальной миоклонии

Лечение начинается с 7.2 г в сутки, каждые 3–4 дня доза увеличивается на 4,8 г в сутки до достижения максимальной дозы 24 г в сутки. Лечение продолжается на протяжении всего периода болезни.

Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно понижать дозы препарата — на 1.2 г в сутки каждые 2 дня. При отсутствии эффекта или наличии незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.

Дозирование больным с нарушением функции почек

Поскольку пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью в соответствие с приведённой схемой дозирования.

Расчет дозы должен исходить из оценки клиренса креатинина у пациента, который рассчитывают по формуле Кокрофта-Гаулта.

Назначают лечение таким пациентам, зависимо от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь следующих рекомендаций:

Почечная недостаточность	Клиренс креатинина, (мл/мин)	Дозирование
Норма	> 80	Обычная доза
Легкая	50-79	2/3 обычной дозы в 2-3 приема
Средняя	30-49	1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая	< 30	1/6 обычной дозы, однократно
Конечная стадия	-	Противопоказано

Дозирование пожилым пациентам

Пожилым больным доза корригируется при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функции почек.

Дозирование больным с нарушением функции печени

Пациенты с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больным с нарушением функций и почек и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. «Дозирование больным с нарушением функции почек»).

Побочное действие

При применении Луцетама возможно проявление нежелательных явлений.

• Со стороны центральной нервной системы: гиперкинезы, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, головокружение, бессонница, психическое возбуждение, беспокойство, нарушения равновесия, тремор, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания, повышение либидо.
• Со стороны органов чувств: головокружение (вертиго).
• Со стороны сердечнососудистой системы: снижение или повышение артериального давления.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, эпигастральная боль.
• Со стороны обмена веществ и питания: повышение массы тела.
• Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.
• Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Передозировка

Пирацетам не токсичен даже в высоких дозах. Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями внизу живота при приеме препарата в лекарственной форме раствор для приема внутрь в суточной дозе 75 граммов.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50–60%). Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении с экстрактом щитовидной железы (трийодтиронина /T3/ + тетрайодтиронина /Т4) возможна повышенная раздражительность, дезориентации и нарушения сна.

Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроевой кислотой. Высокие дозы (9.6 г в сутки) Луцетама повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось большее снижение агрегации тромбоцитов, содержания фибриногена, факторов Виллибрандта, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола.

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой. В концентрациях 142, 426, и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11) in vitro.

В концентрации 1422 мкг/мл, наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP2A6 (21%) и изофермента ЗА4/5 (11%). Однако значение константы ингибирования (Ki), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мкг/мл.

Таким образом, метаболические взаимодействия прирацетама с другими препаратами маловероятны.

Прием пирацетама в дозе 20 г в сутки не влиял на максимальную концентрацию и площадь под кривой концентрация-время противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозу.

Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1.6 г пирацетама.

Особые указания

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов рекомендована осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например при язве желудка), нарушениями гемостаза, а также у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

При лечении больных кортикальной миоклонией Луцетамом следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.

При длительной терапии пожилых больных рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Также отметим, что активное вещество имеет способность проникать через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

С осторожностью

Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение, хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина (КК) 20–80 мл в минуту) предполагают применение Луцетама с осторожностью и под контролем врача.

Применение при беременности и в период лактации

Исследования на беременных женщинах не проводились, поэтому Луцетам не должен назначаться во время беременности.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер в грудное молоко. При необходимости применения препарата, следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с алкоголем

Клинические исследования не выявили влияния этанола на концентрацию обоих веществ в сыворотке крови при приёме малой дозы препарата 1.6 г, однако употребление алкоголя настоятельно не рекомендуется на фоне приёма любых ноотропных средств.

Особенно это касается пациентов с нарушениями функции почек и/или печени, т. к. этанол способен усиливать любое токсическое воздействие медицинских препаратов, а также увеличивает риск возникновения побочных эффектов.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

В период лечения Луцетамом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения и срок годности

Хранить Луцетам следует в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха 15–30℃.

Срок годности — 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Луцетам отпускается из аптек по рецепту.

Аналоги

В качестве аналогов Луцетамом могут применятся нижеприведённые препараты в таблетках, капсулах или в виде растворов для применения внутрь.

1. Актитропил.
2. Амилоносар.
3. Анвифен
4. Бетасерк.
5. Винпотропил.
6. Винпоцетин.
7. Глицин.
8. Гопантам.
9. Гопантеновая кислота.
10. Кавинтон.
11. Кортексин.
12. Ноофен.
13. Ноотропил.
14. Максотропил.
15. Нотроцетам.
16. Пирацетам.
17. Фезам.
18. Фенибут.
19. Фенотропил.
20. Цераксон.
21. Энцефабол.