Пенталгин (Pentalgin)

Пенталгин (Pentalgin) — комбинированное анальгезирующее ненаркотическое средство в форме таблеток. Обладает обезболивающим, противовоспалительным, спазмолитическим и жаропонижающим действием. Рекомендовано применение для купирования болевых синдромов различной этиологии и при простудных заболеваниях в порядке симптоматической терапии.

Торговое название

Пенталгин.

Международное непатентованное название

Дротаверин (drotaverinum, drotaverini)+ кофеин (coffeinum, coffeini) + напроксен (naproxenum, naproxeni) + парацетамол (paracetamolum, paracetamoli) + фенирамин (pheniramini maleas, pheniramini maleatis).

Лекарственная форма и описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от светло-зеленого до зеленого цвета, двояковыпуклые, в форме капсулы со скошенными краями, с риской на одной стороне и тиснением PENTALGIN на другой. На поперечном разрезе — ядро светло-зеленого цвета с белыми вкраплениями.

Состав и форма выпуска

На 1 таблетку:

• Активные компоненты: парацетамол — 325.0 мг; напроксен — 100.0 мг; кофеин безводный — 50.0 мг; дротаверина гидрохлорид — 40.0 мг; фенирамина малеат — 10.0 мг.
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 128.0 мг; крахмал картофельный — 55.38 мг; кроскармеллоза натрия — 32.0 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 32.52 мг; лимонной кислоты моногидрат — 3.0 мг; бутилгидрокситолуол (Е 321) — 0.3 мг; магния стеарат — 7.2 мг; тальк — 16.12 мг; краситель хинолиновый желтый (Е 104) — 0.4608 мг, индигокармин (Е132) — 0.0192 мг.
• Оболочка плёночная: гипромеллоза (гидроксипропилметил-целлюлоза) — 12.17 мг; повидон (поливинил-пирролидон среднемолекулярный медицинский, повидон-К25) — 3,87 мг; полисорбат-80 (твин-80) — 1,1000 мг; титана диоксид — 3.4300 мг; тальк — 4.2180 мг; краситель хинолиновый желтый (Е 104) — 0.2000 мг; индигокармин (Е 132) — 0.0127 мг.
• (или) Оболочка опадрай: 13А210001 Зеленый (OPADRY 13А210001 GREEN) — 25.0007 мг (гипромеллоза — 12.17 мг; повидон — 3.87 мг; полисорбат-80 — 1.1 мг; титана диоксид — 3.43 мг; тальк — 4.218 мг; хинолиновый желтый — 0.2 мг; FD&C голубой #2/ индиго кармин — 0.0127 мг).

По 2, 4, 6, 10 или 12 таблеток в упаковке контурной ячейковой из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 или 2 упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Фармакологическая группа

Анальгезирующие ненаркотические средства в комбинациях с нестероидными противовоспалительными, психостимулирующими, спазмолитическими средствами, а также Н₁-гистаминовых рецепторов блокаторами.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — анальгезирующее, противовоспалительное, спазмолитическое, жаропонижающее.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, который оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, спазмолитическое и жаропонижающее действие.

Парацетамол — ненаркотический анальгетик; оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, обусловленное блокадой циклооксигеназы в центральной нервной системе и воздействием на центры боли и терморегуляции.

Напроксен — нестероидный противовоспалительный препарат. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности циклооксигеназы, регулирующей синтез простагландинов.

Кофеин — вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, сердца и почек. Также повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости. Увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта. Оказывает тонизирующее действие на сосуды головного мозга.

Дротаверин оказывает миотропное спазмолитическое действие, обусловленное ингибированием фосфодиэстеразы IV. Действует на гладкие мышцы в желудочно-кишечном тракте, желчевыводящих путях, мочеполовой и сосудистой системах.

Фенирамин — блокатор Н₁-гистаминовых рецепторов. Оказывает спазмолитическое и легкое седативное действие, уменьшает явления экссудации, а также усиливает анальгетическое действие парацетамола и напроксена.

Фармакокинетика

Данные о фармакокинетике Пенталгина производителем не предоставлены.

Показания к применению

• Болевой синдром различного генеза, в том числе при болях в суставах, мышцах, радикулите, менструальных болях, невралгиях, зубной и головной болях (в том числе при головной боли, обусловленной спазмом сосудов головного мозга).
• Болевой синдром, связанный со спазмом гладкой мускулатуры, в том числе при хроническом холецистите, желчнокаменной болезни, постхолецистэктомическом синдроме, почечной колике.
• Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в том числе сопровождающийся воспалением.
• Простудные заболевания, сопровождающиеся лихорадочным синдромом (в качестве симптоматической терапии).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение.
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе в анамнезе.
• Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.
• Угнетение костномозгового кроветворения.
• Состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, тяжелые органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия.
• Тяжелая артериальная гипертензия.
• Гиперкалиемия.
• Детский возраст до 18 лет.
• Беременность и период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Пенталгин принимают по 1 таблетке 1–3 раза в день. Максимальная суточная доза — 4 таблетки.

Длительность лечения не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней — в качестве обезболивающего.

Продолжение лечения препаратом возможно только после консультации с врачом.

Побочное действие

• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отёк.
• Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, метгемоглобинемия.
• Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, усиление рефлексов, тремор, головная боль, нарушения сна, головокружение, снижение концентрации внимания.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, аритмии, повышение артериального давления.
• Со стороны пищеварительной системы: эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, боли в животе, запор, нарушение функции печени.
• Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.
• Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, повышение внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой.
• Прочие: дерматит, тахипноэ (учащение дыхания).

Передозировка

Симптомами передозировки являются:

• бледность кожных покровов, анорексия (отсутствие аппетита), боль в животе, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение;
• возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, эпилептические припадки;
• гипертермия (повышение температуры тела);
• учащенное мочеиспускание;
• головная боль;
• тремор или мышечные подергивания;
• повышение активности «печёночных» трансаминаз, гепатонекроз, увеличение протромбинового времени;
• симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12–48 часов после передозировки; при тяжелой форме передозировки развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, вплоть до летального исхода;
• острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом;
• панкреатит.

При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.

Лечение — промывание желудка с последующим приемом активированного угля. Специфическим антидотом при отравлении парацетамолом является ацетилцистеин. Его введение актуально в течение 8 часов.

При желудочно-кишечном кровотечении необходимо введение антацидных средств и промывание желудка ледяным 0.9% раствором хлорида натрия, поддержание вентиляции легких и оксигенации.

При эпилептических припадках — внутривенное введение диазепама, поддержание баланса жидкости и солей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует избегать одновременного приема Пенталгина с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином (увеличивается риск гепатотоксического действия).

Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Ингибиторы микросомального окисления (в т. ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия парацетамола.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, что повышает риск развития гепатотоксичности.

Напроксен может вызывать уменьшение диуретического эффекта фуросемида, усиление эффекта непрямых антикоагулянтов, повышает токсичность сульфаниламидов и метотрексата, снижает выведение лития и повышает его концентрацию в плазме крови.

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина.

При одновременном приеме кофеина и циметидина, пероральных контрацептивных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — наблюдалось снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Употребление кофеинсодержащих напитков и других средств, стимулирующих центральную нервную систему, может приводить к чрезмерной стимуляции центральной нервной системы при сочетании с Пенталгином.

Дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.

Сочетание фенирамина с транквилизаторами, снотворными средствами, ингибиторами моноаминоксидазы возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему.

Особые указания

Следует избегать одновременного применения препарата с другими средствами, содержащими парацетамол и/или другие нестероидные противовоспалительные препараты, а также со средствами для облегчения симптомов «простуды», гриппа и заложенности носа.

При применении препарата более 5–7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.

Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования. Следует учитывать, что напроксен увеличивает время кровотечения.

Влияние кофеина на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

С осторожностью

При нижеследующих заболеваниях и/или состояниях следует применять Пенталгин с осторожностью.

• цереброваскулярные заболевания;
• сахарный диабет;
• заболевания периферических артерий;
• язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
• почечная и печеночная недостаточность легкой или средней степени тяжести;
• вирусный гепатит;
• алкогольное поражение печени;
• доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора);
• эпилепсия и склонность к судорожным припадкам;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• пожилой возраст.

Применение при беременности и в период лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с алкоголем

Сочетание Пенталгина с этанолом увеличивает гепатотоксический эффект и риск возникновения острого панкреатита. Алкоголь также способен усиливать угнетающее влияние препарата на центральную нервную систему.

В силу вышеуказанных причин настоятельно не рекомендуется употреблять спиртосодержащие напитки в период приёма Пенталгина.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения и срок годности

Рекомендуется хранить Пенталгин в темном, сухом и недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше 25℃.

Срок годности — 2 года.

Условия отпуска из аптек

Этот препарат отпускается в аптечной сети без рецепта.

Аналоги

В качестве аналогов Пенталгина при болевых синдромах применяются:

1. Аквацитрамон.
2. Алка-Зельтцер.
3. Анальгин.
4. Андипал.
5. Аспирин.
6. Ацетилсалициловая кислота.
7. Баралгин.
8. Кофицил-Плюс.
9. Максиган.
10. Но-шпа.
11. Новалгин.
12. Парацетамол.
13. Панадол.
14. Пентанов.
15. Пиралгин.
16. Ревалгин.
17. Спазмалгон.
18. Темпалгин.
19. Эффералган.
20. Юниспаз.