Парацетамол (Paracetamol)

Парацетамол (Paracetamol) — анальгезирующее ненаркотическое средство, обладающее обезболивающим и жаропонижающим свойствами.

Торговое название

Парацетамол.

Международное непатентованное название

Парацетамол (Paracetamolum | Paracetamoli).

Лекарственная форма и описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Состав и форма выпуска

На 1 таблетку 500 мг:

• Активные компоненты: парацетамол — 500 мг;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 37 мг, повидон К25 — 36 мг, кроскармеллоза натрия — 24 мг, магния стеарат — 3 мг.

По 10 или 20 таблеток в контурной ячейковой или безъячейковой упаковке. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 контурных ячейковых или безъячейковых упаковок с инструкцией по применению помещаются в пачку картонную.

Фармакологическая группа

Анальгезирующие ненаркотические средства.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — анальгезирующее.

Фармакодинамика

Парацетамол — является обезболивающим и жаропонижающим средством. Блокирует синтез простагландинов в центральной нервной системе за счет угнетения циклооксигеназы 1 и циклооксегиназы 2, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не проявляет противовоспалительного эффекта.

Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Связывается с белками плазмы на 15%. Парацетамол проникает через гематоэнцефалический барьер.

Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг веса.

Период полувыведения составляет 1–4 часа.

Парацетамол подвергается метаболизму в печени и выделяется с мочой, главным образом, в виде глюкуронидов и сульфированных конъюгатов, менее 5% выделяется в неизменном виде с мочой.

Показания к применению

• для быстрого облегчения головной боли, включая мигренозную боль, зубной боли, невралгии, мышечной и ревматической боли, а также при альгодисменореях;
• для облегчения боли при травмах, ожогах;
• для снижения повышенной температуры при простудных заболеваниях и гриппе.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому ингредиенту препарата;
• тяжелые нарушения функции печени или почек;
• детский возраст (до 3 лет).

Способ применения и дозы

Взрослые, включая пожилых и детей старше 12 лет:

По 0,5–1 г, через 1–2 часа после еды с большим количеством жидкости через 4–6 часов, максимальная суточная доза до 4 г в сутки.

Интервал между приемами должен быть не менее 4 часов. Не принимайте более 8 таблеток в течение 24 часов.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера, у пожилых больных суточная доза должна быть уменьшена и увеличен интервал между приемами.

Дети:

Суточная доза с 3 до 6 лет (от 15 до 22 кг) — 1 г, до 9 лет (до 30 кг) — 1,5 кг, до 12 лет (до 40 кг) — 2 г. Кратность назначения — 4 раза в сутки. Интервал между каждым приемом — не менее 4 ч.

Если симптомы сохраняются, нужно обратиться к врачу.

Препарат не рекомендуется применять более пяти дней как обезболивающее и более трех дней как жаропонижающее без назначения и наблюдения врача. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача.

Побочное действие

В рекомендованных дозах препарат обычно хорошо переносится. Парацетамол редко вызывает побочные эффекты. Иногда могут наблюдаться аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке), мультиформная эксудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), головокружение, тошнота, эпигастральная боль; анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз; бессонница.

При длительном применении в больших дозах — повышается вероятность нарушения функции печени и почек, а также кроветворной системы.

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов, гепатонекроз.
• Со стороны эндокринной системы: гипогликемия. При возникновении необычных симптомов следует обратиться к врачу.

Передозировка

Не рекомендуется превышать указанную дозу. При приеме дозы, превышающей рекомендованную, нужно обратиться за медицинской помощью, даже при хорошем самочувствии. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность.

Признаки передозировки парацетамола — тошнота, рвота, боли в желудке, бледность кожных покровов, анорексия. Через сутки или двое определяются признаки поражения печени. В тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность и коматозное состояние. Специфическим антидотом при отравлении парацетамолом является N-ацетилцистеин.

Симптомы: Бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность некроза прямо зависит от степени передозировки). При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью. Токсическое действие препарата у взрослых возможно после приема свыше 10–15 г парацетамола: повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового времени (через 12–48 ч после приема); развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1–6 дней. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение: Пострадавшему следует сделать промывание желудка в течение первых 4-х часов отравления, принять адсорбенты (активированный уголь) и обратиться к врачу, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина через 8–9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина — через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
• При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
• При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
• При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
• При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
• При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
• При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
• Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
• Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
• При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
• При применении колестирамина в течение периода менее 1 часа после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
• При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
• При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
• При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном — возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.
• При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

Особые указания

При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Применяется для лечения синдрома предменструального напряжения в комбинации с памабромом (диуретик, производное ксантина) и мепирамином (блокатор гистаминовых H1-рецепторов).

С осторожностью

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста и детей.

Применение при беременности и в период лактации

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.

Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04–0.23% дозы, принятой матерью.

При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

Взаимодействие с алкоголем

Во избежание токсического поражения печени Парацетамол нельзя сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

Нет данных.

Условия хранения и срок годности

Хранить в сухом, защищенном от света и в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности — 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Аналоги

В качестве аналогов Парацетамола могут применяться:

1. Панадол.
2. Эффералган.
3. Колдрекс.
4. Фервекс.
5. Астрацитрон.
6. Фармацитрон.
7. Фербидол.
8. Ифимол.
9. Опрадол.