Вам удалось победить заболевание самостоятельно, используя нетрадиционные методы лечения,
или же с помощью официальной медицины?

 

Расскажите об этом!

Пиралгин (Pyralgin). Описание и инструкция к применению

Пиралгин (Pyralgin) — анальгезирующее нестероидное опиоидное средство, обладающее противовоспалительным, седативным и спазмолитическим действием.

Торговое название

Пиралгин.

Международное непатентованное название

Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Напроксен + Фенобарбитал (Codeine + Caffeine + Metamizole sodium + Naproxen + Phenobarbital).

Лекарственная форма и описание

Таблетки от белого с желтоватым или кремоватым опенком до белого с желтым или кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Состав и форма выпуска

На 1 таблетку:

  • Активные вещества: анальгин (метамизол натрия) — 0.3 г, напроксен — 0.1 г, кофеин — 0.05 г, фенобарбитал — 0.01 г, кодеин — 0.008 г;
  • Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Одну или две контурные упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Фармакологическая группа

Анальгезирующие средства (анальгезирующие опиоидные, нестероидные противовоспалительные и психостимулирующие средства, барбитураты).

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, спазмолитическое и седативное.

Фармакодинамика

Пиралгин — комбинированный препарат, сочетающий свойства активных ингредиентов.

Метамизол натрия и напроксен — лекарственные средства группы ненаркотических анальгетиков, обладают жаропонижающим действием, анальгезирующей активностью, которая усиливается кодеином (блокирует опиатные рецепторы, стимулирует антиноцицептивную систему и изменяет эмоциональное восприятие боли).

Напроксен также обладает выраженным противовоспалительным действием.

Фенобарбитал оказывает седативное действие.

Кофеин:

  • вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек;
  • повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости;
  • повышает артериальное давление при гипотензии;
  • увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта.

Фармакокинетика

Компоненты препарата хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте.

Метамизол натрия: в стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, 4-метил-амино-антипирина, который в свою очередь метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50–60%. Экскреция метаболитов проходит через почки. Кроме того, метаболиты выделяются с грудным молоком.

Напроксен: биодоступность составляет 95%. Связывается с белками крови. Период полувыведения — 12–15 часов. Выводится с мочой преимущественно в виде метаболита (диметилнапроксен), в небольших количествах — с желчью.

Кофеин: хорошо всасывается в кишечнике, период полувыведения — 5 часов (иногда — до 10 часов). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10% — в неизмененном виде.

Кодеин: незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10% путем деметилирования переходит в морфин). Экскретируется почками (5–15% — в неизмененном виде).

Фенобарбитал: биодоступность составляет 80%. В плазме связывается с белками на 50%, хорошо проникает через плаценту. Биотрансформируется в печени. Основной метаболит не обладает фармакологической активностью. Выводится почками, в том числе 20–25% — в неизмененном виде.

Показания к применению

Пиралгин применяют при болевом синдроме различного генеза слабой и средней интенсивности (в том числе при болях в суставах, мышцах, радикулите, менструальных болях, невралгиях, головной и зубной болях).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата: тяжелые нарушения функции печени или почек;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
  • бронхоспазм;
  • заболевания крови (сопровождающиеся агранулоцитозом, тромбоцитопенией;
  • наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
  • состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания;
  • повышенное внутричерепное давление, черепно-мозговая травма;
  • острый инфаркт миокарда;
  • нарушения сердечного ритма;
  • повышенное артериальное давление;
  • глаукома;
  • алкогольное опьянение;
  • высокая активность ферментов цитохрома Р450 (CYP2D6);
  • детский возраст — до 12 лет; дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет при наличии патологии органов дыхания (например, бронхиальная астма и другие хронические заболевания дыхательных путей), после перенесенной тонзиллэктомии и/или аденоидэктомии с нарушением респираторной функции, включая нейромышечные нарушения;
  • тяжелые заболевания сердца;
  • множественные травмы или обширные хирургические вмешательства.
  • злоупотребление опиоидами, транквилизаторами, седативными средствами в анамнезе;
  • печеночная порфирия;
  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, обычно по 1 таблетке 1–3 раза в день. Максимальная суточная доза — 4 таблетки. Препарат не следует принимать более 3 дней в качестве обезболивающего средства без назначения врача.

Если после 3-х дней лечения не достигается облегчения болевого синдрома, следует обратиться за рекомендациями по дальнейшему лечению к врачу.

Побочное действие

  • Со стороны иммунной системы: высокий риск развития анафилактических реакций и агранулоцитоза, которые могут возникнуть на любом этапе лечения. Эти реакции не зависят от суточной дозы препарата.
  • Реакции гиперчувствительности: кожный зуд. сыпь, крапивница, бронхоспазм (провоцирование приступа бронхиальной астмы), диспноэ.
  • Со стороны ЖКТ: сухость во рту, эпигастральная боль, потеря аппетита, тошнота, рвота, запор и диарея.
  • Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, снижение скорости психомоторных реакций, лекарственная зависимость (кодеин), сонливость, быстрая утомляемость, нарушение координации, тремор, беспокойство, раздражительность. При длительном бесконтрольном приеме в высоких дозах — привыкание (ослабление обезболивающего эффекта).
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, экстрасистолия.
  • Со стороны почек и мочевыводящих путей: при длительном приеме высоких доз препарата возможно развитие нарушения функции почек (интерстициальный нефрит, развитие почечной недостаточности).
  • Со стороны крови и лимфатической системы: гемолитическая анемия, очень редко — тромбоцитопения.
  • Со стороны кожи: сыпь, зуд, крапивница.
  • Лабораторные и инструментальные данные: увеличение активности «печеночных» трансаминаз.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС, сопровождающееся головокружением, сонливостью, замедлением психомоторных реакций, угнетением дыхания, значительной слабостью, потеря сознания, Реже встречается брадикардия, значительное снижение АД, тошнота, рвота, боли в желудке, сердечные аритмии, бред.

Лечение: вызов рвоты, промывание желудка, назначение адсорбентов (активированного угля), симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метамизол натрия снижает активность антикоагулянтов непрямого действия и концентрацию циклоспорина в плазме крови. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивные лекарственные средства и аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и усиливают его действие. Одновременное применение метамизола натрия с хлорамфениколом и другими средствами, подавляющими функцию костного мозга, вызывает усиление миелотоксичности.

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия. Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин. увеличивает их активность.

Кодеин усиливает угнетающее действие алкоголя, барбитуратов, бензодиазепинов, снотворных и седативных препаратов на ЦНС. Применение ингибиторов МАО или трициклических антидепрессантов вместе с кодеином может привести к взаимному усилению фармакологических эффектов. Одновременный прием лекарственных средств с антихолинергической активностью повышает риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости.

Кофеин уменьшает интенсивность действия снотворных препаратов. Усиливает эффекты нестероидных противовоспалительных средств.

Фенобарбитал понижает концентрацию дикумарола в сыворотке крови и его противосвертывающую активность, ускоряет распад гризеофульвина, хинидина, доксициклина, эстрогенов, иногда фенитоина, карбамазепина за счет индукции ферментов печени. Его угнетающее действие на ЦНС усиливается при одновременном приеме с алкоголем, трициклическими антидепрессантами, фенотиазином. наркотическими анальгетиками.

Вальпроат натрия и вальпроевая кислота подавляют метаболизм фенобарбитала.

Особые указания

Необходим врачебный контроль в период приема препарата.

При применении препарата более 5 дней необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Прием препарата может затруднить установление диагноза при остром болевом синдроме в области живота.

В период продуктивного кашля способен подавлять кашлевой рефлекс, что может приводить к скоплению мокроты в просвете бронхов и, как следствие, к ухудшению состояния больного.

Пациента необходимо осведомить о том, что при длительном применении препарата без соответствующего врачебного контроля возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости.

Пиралгин не следует принимать пациентам, у которых ранее наблюдалась гиперчувствительность на прием лекарственных препаратов, содержащих метамизол натрия.

Следует избегать приема препарата пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, а также пациентам с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью.

Содержащийся в препарате Пиралгин метамизол натрия может окрашивать мочу в красный цвет, но это не имеет клинического значения.

К фенобарбиталу возможно привыкание. Формирование зависимости может возникать при долгом бесконтрольном приёме препарата. В случае формирования у пациента зависимости, требуется вмешательство специалиста-нарколога.

Участие изофермента CYP2D6 в метаболизме

Кодеин метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита — морфина.

Если у пациента активность данного изофермента недостаточна, либо данный фермент отсутствует в организме, не удаётся достичь достаточного анальгезирующего эффекта при лечении. Предположительно 7% популяции европеоидной расы имеет недостаточную активность CYP2D6.

При высокой активности метаболизма кодеина существует повышенный риск развития нежелательных явлений опиоидной токсичности даже при приеме препарата в рекомендованных дозах. У пациентов данной группы кодеин быстро метаболизируется до морфина, который в плазме крови достигает более высоких концентраций, чем у остальной популяции.

Общие симптомы опиоидной токсичности включают в себя: спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, сужение зрачков, тошноту, рвоту, запор и отсутствие аппетита.

В тяжелых случаях может развиться циркуляторный и респираторный коллапс, представляющий опасность для жизни пациента.

С осторожностью

С осторожностью применяют у больных с нарушенной функцией печени или почек, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, у лиц пожилого возраста, при длительном алкогольном анамнезе.

Препарат следует с осторожностью принимать пожилым пациентам, у которых признаки интоксикации возникают чаще. Продолжительный прием препарата Пиралгин может привести к развитию кодеиновой зависимости.

Применение при беременности и в период лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Кодеин противопоказан в период кормления грудью. При его приеме в терапевтических дозах, сам кодеин и его активные метаболиты могут выделяться в грудное молоко.

При обычной активности изофермента CYP2D6 эти вещества не окажут влияния на новорожденного из-за очень низких концентраций. Но при высокой активности у пациентки изофермента CYP2D6 в организме могут образовываться высокие количества метаболита кодеина — морфина, который, выделяясь в грудное молоко, способен вызвать симптомы опиоидной интоксикации у новорожденного и привести к летальному исходу.

При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с алкоголем

Применение препарата совместно с употреблением алкоголя противопоказано.

В период лечения Пиралгином необходимо воздерживаться от употребления алкогольных напитков ввиду ухудшения переносимости приема препарата.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

Пиралгин может затруднять выполнение работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций (вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами и т. д.).

Условия хранения и срок годности

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности — 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Аналоги

Аналогами препарата Пиралгин по своему терапевтическому воздействию являются:

  1. Пенталгин-Н
  2. Максиган
  3. Темпалгин
  4. Беллалгин
  5. Баралгин
  6. Цитрапак
  7. Брал
  8. Спазган

Результаты опроса наших читателей
об эффективности препарата Пиралгин (Pyralgin)

  • 0% (0 чел.) считают, что использование данного препарата дает стойкое улучшение состояния. Проявления каких-либо побочных эффектов крайне редки либо не отмечаются.
  • 0% (0 чел.) отмечают, что это лекарство действует эффективно. Но так же наблюдаются и некоторые побочные явления.
  • 0% (0 чел.) считают препарат малоэффективным. Существенных побочных явлений так же не отмечается.
  • 0% (0 чел.) считают это средство эффективным, но также отмечают и существенные побочные явления. Данный препарат следует принимать с осторожностью.
0029.jpg
0023.jpg
0021.png
0028.jpg
0025.jpg
0027.jpg

Вы также можете принять участие в нашем опросе

Ваше мнение о представленных в нашем справочнике медицинских препаратах важно не только для нас. Результаты подобных мини-опросов могут помочь другим читателям сделать выбор в пользу наилучших препаратов.

0003.jpg
0002.jpg
0008.jpg
0010.jpg
0006.jpg
0004.jpg
Яндекс.Метрика