Вам удалось победить заболевание самостоятельно, используя нетрадиционные методы лечения,
или же с помощью официальной медицины?

 

Расскажите об этом!

Пиралгин (Pyralgin). Описание и инструкция к применению

Пиралгин (Pyralgin) — анальгезирующее нестероидное опиоидное средство, обладающее противовоспалительным, седативным и спазмолитическим действием.

Торговое название

Пиралгин.

Международное непатентованное название

Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Напроксен + Фенобарбитал (Codeine + Caffeine + Metamizole sodium + Naproxen + Phenobarbital).

Лекарственная форма и описание

Таблетки от белого с желтоватым или кремоватым опенком до белого с желтым или кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Состав и форма выпуска

На 1 таблетку:

  • Активные вещества: анальгин (метамизол натрия) — 0.3 г, напроксен — 0.1 г, кофеин — 0.05 г, фенобарбитал — 0.01 г, кодеин — 0.008 г;
  • Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Одну или две контурные упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Фармакологическая группа

Анальгезирующие средства (анальгезирующие опиоидные, нестероидные противовоспалительные и психостимулирующие средства, барбитураты).

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, спазмолитическое и седативное.

Фармакодинамика

Пиралгин — комбинированный препарат, сочетающий свойства активных ингредиентов.

Метамизол натрия и напроксен — лекарственные средства группы ненаркотических анальгетиков, обладают жаропонижающим действием, анальгезирующей активностью, которая усиливается кодеином (блокирует опиатные рецепторы, стимулирует антиноцицептивную систему и изменяет эмоциональное восприятие боли).

Напроксен также обладает выраженным противовоспалительным действием.

Фенобарбитал оказывает седативное действие.

Кофеин:

  • вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек;
  • повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости;
  • повышает артериальное давление при гипотензии;
  • увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта.

Фармакокинетика

Компоненты препарата хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте.

Метамизол натрия: в стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, 4-метил-амино-антипирина, который в свою очередь метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50–60%. Экскреция метаболитов проходит через почки. Кроме того, метаболиты выделяются с грудным молоком.

Напроксен: биодоступность составляет 95%. Связывается с белками крови. Период полувыведения — 12–15 часов. Выводится с мочой преимущественно в виде метаболита (диметилнапроксен), в небольших количествах — с желчью.

Кофеин: хорошо всасывается в кишечнике, период полувыведения — 5 часов (иногда — до 10 часов). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10% — в неизмененном виде.

Кодеин: незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10% путем деметилирования переходит в морфин). Экскретируется почками (5–15% — в неизмененном виде).

Фенобарбитал: биодоступность составляет 80%. В плазме связывается с белками на 50%, хорошо проникает через плаценту. Биотрансформируется в печени. Основной метаболит не обладает фармакологической активностью. Выводится почками, в том числе 20–25% — в неизмененном виде.

Показания к применению

Пиралгин применяют при болевом синдроме различного генеза слабой и средней интенсивности (в том числе при болях в суставах, мышцах, радикулите, менструальных болях, невралгиях, головной и зубной болях).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата: тяжелые нарушения функции печени или почек;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
  • бронхоспазм;
  • заболевания крови (сопровождающиеся агранулоцитозом, тромбоцитопенией;
  • наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
  • состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания;
  • повышенное внутричерепное давление, черепно-мозговая травма;
  • острый инфаркт миокарда;
  • нарушения сердечного ритма;
  • повышенное артериальное давление;
  • глаукома;
  • алкогольное опьянение;
  • высокая активность ферментов цитохрома Р450 (CYP2D6);
  • детский возраст — до 12 лет; дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет при наличии патологии органов дыхания (например, бронхиальная астма и другие хронические заболевания дыхательных путей), после перенесенной тонзиллэктомии и/или аденоидэктомии с нарушением респираторной функции, включая нейромышечные нарушения;
  • тяжелые заболевания сердца;
  • множественные травмы или обширные хирургические вмешательства.
  • злоупотребление опиоидами, транквилизаторами, седативными средствами в анамнезе;
  • печеночная порфирия;
  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, обычно по 1 таблетке 1–3 раза в день. Максимальная суточная доза — 4 таблетки. Препарат не следует принимать более 3 дней в качестве обезболивающего средства без назначения врача.

Если после 3-х дней лечения не достигается облегчения болевого синдрома, следует обратиться за рекомендациями по дальнейшему лечению к врачу.

Побочное действие

  • Со стороны иммунной системы: высокий риск развития анафилактических реакций и агранулоцитоза, которые могут возникнуть на любом этапе лечения. Эти реакции не зависят от суточной дозы препарата.
  • Реакции гиперчувствительности: кожный зуд. сыпь, крапивница, бронхоспазм (провоцирование приступа бронхиальной астмы), диспноэ.
  • Со стороны ЖКТ: сухость во рту, эпигастральная боль, потеря аппетита, тошнота, рвота, запор и диарея.
  • Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, снижение скорости психомоторных реакций, лекарственная зависимость (кодеин), сонливость, быстрая утомляемость, нарушение координации, тремор, беспокойство, раздражительность. При длительном бесконтрольном приеме в высоких дозах — привыкание (ослабление обезболивающего эффекта).
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, экстрасистолия.
  • Со стороны почек и мочевыводящих путей: при длительном приеме высоких доз препарата возможно развитие нарушения функции почек (интерстициальный нефрит, развитие почечной недостаточности).
  • Со стороны крови и лимфатической системы: гемолитическая анемия, очень редко — тромбоцитопения.
  • Со стороны кожи: сыпь, зуд, крапивница.
  • Лабораторные и инструментальные данные: увеличение активности «печеночных» трансаминаз.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС, сопровождающееся головокружением, сонливостью, замедлением психомоторных реакций, угнетением дыхания, значительной слабостью, потеря сознания, Реже встречается брадикардия, значительное снижение АД, тошнота, рвота, боли в желудке, сердечные аритмии, бред.

Лечение: вызов рвоты, промывание желудка, назначение адсорбентов (активированного угля), симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метамизол натрия снижает активность антикоагулянтов непрямого действия и концентрацию циклоспорина в плазме крови. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивные лекарственные средства и аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и усиливают его действие. Одновременное применение метамизола натрия с хлорамфениколом и другими средствами, подавляющими функцию костного мозга, вызывает усиление миелотоксичности.

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия. Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин. увеличивает их активность.

Кодеин усиливает угнетающее действие алкоголя, барбитуратов, бензодиазепинов, снотворных и седативных препаратов на ЦНС. Применение ингибиторов МАО или трициклических антидепрессантов вместе с кодеином может привести к взаимному усилению фармакологических эффектов. Одновременный прием лекарственных средств с антихолинергической активностью повышает риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости.

Кофеин уменьшает интенсивность действия снотворных препаратов. Усиливает эффекты нестероидных противовоспалительных средств.

Фенобарбитал понижает концентрацию дикумарола в сыворотке крови и его противосвертывающую активность, ускоряет распад гризеофульвина, хинидина, доксициклина, эстрогенов, иногда фенитоина, карбамазепина за счет индукции ферментов печени. Его угнетающее действие на ЦНС усиливается при одновременном приеме с алкоголем, трициклическими антидепрессантами, фенотиазином. наркотическими анальгетиками.

Вальпроат натрия и вальпроевая кислота подавляют метаболизм фенобарбитала.

Особые указания

Необходим врачебный контроль в период приема препарата.

При применении препарата более 5 дней необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Прием препарата может затруднить установление диагноза при остром болевом синдроме в области живота.

В период продуктивного кашля способен подавлять кашлевой рефлекс, что может приводить к скоплению мокроты в просвете бронхов и, как следствие, к ухудшению состояния больного.

Пациента необходимо осведомить о том, что при длительном применении препарата без соответствующего врачебного контроля возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости.

Пиралгин не следует принимать пациентам, у которых ранее наблюдалась гиперчувствительность на прием лекарственных препаратов, содержащих метамизол натрия.

Следует избегать приема препарата пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, а также пациентам с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью.

Содержащийся в препарате Пиралгин метамизол натрия может окрашивать мочу в красный цвет, но это не имеет клинического значения.

К фенобарбиталу возможно привыкание. Формирование зависимости может возникать при долгом бесконтрольном приёме препарата. В случае формирования у пациента зависимости, требуется вмешательство специалиста-нарколога.

Участие изофермента CYP2D6 в метаболизме

Кодеин метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита — морфина.

Если у пациента активность данного изофермента недостаточна, либо данный фермент отсутствует в организме, не удаётся достичь достаточного анальгезирующего эффекта при лечении. Предположительно 7% популяции европеоидной расы имеет недостаточную активность CYP2D6.

При высокой активности метаболизма кодеина существует повышенный риск развития нежелательных явлений опиоидной токсичности даже при приеме препарата в рекомендованных дозах. У пациентов данной группы кодеин быстро метаболизируется до морфина, который в плазме крови достигает более высоких концентраций, чем у остальной популяции.

Общие симптомы опиоидной токсичности включают в себя: спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, сужение зрачков, тошноту, рвоту, запор и отсутствие аппетита.

В тяжелых случаях может развиться циркуляторный и респираторный коллапс, представляющий опасность для жизни пациента.

С осторожностью

С осторожностью применяют у больных с нарушенной функцией печени или почек, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, у лиц пожилого возраста, при длительном алкогольном анамнезе.

Препарат следует с осторожностью принимать пожилым пациентам, у которых признаки интоксикации возникают чаще. Продолжительный прием препарата Пиралгин может привести к развитию кодеиновой зависимости.

Применение при беременности и в период лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Кодеин противопоказан в период кормления грудью. При его приеме в терапевтических дозах, сам кодеин и его активные метаболиты могут выделяться в грудное молоко.

При обычной активности изофермента CYP2D6 эти вещества не окажут влияния на новорожденного из-за очень низких концентраций. Но при высокой активности у пациентки изофермента CYP2D6 в организме могут образовываться высокие количества метаболита кодеина — морфина, который, выделяясь в грудное молоко, способен вызвать симптомы опиоидной интоксикации у новорожденного и привести к летальному исходу.

При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с алкоголем

Применение препарата совместно с употреблением алкоголя противопоказано.

В период лечения Пиралгином необходимо воздерживаться от употребления алкогольных напитков ввиду ухудшения переносимости приема препарата.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

Пиралгин может затруднять выполнение работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций (вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами и т. д.).

Условия хранения и срок годности

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности — 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Аналоги

Аналогами препарата Пиралгин по своему терапевтическому воздействию являются:

  1. Пенталгин-Н
  2. Максиган
  3. Темпалгин
  4. Беллалгин
  5. Баралгин
  6. Цитрапак
  7. Брал
  8. Спазган

Отзывы о препарате «Пиралгин»

К сожалению, пока никто не участвовал в опросе по данному препарату.

Вы также можете принять участие в нашем опросе

Ваше мнение о представленных в нашем справочнике медицинских препаратах важно не только для нас. Результаты подобных мини-опросов могут помочь другим читателям сделать выбор в пользу наиболее эффективных лекарств.

Как бы Вы оценили состояние пациента, который принимал препарат?

Таких состояний всего три:

  1. При удовлетворительном состоянии человек способен обслуживать себя сам и принимать активное участие при беседе. Сознание ясное. Симптомы болезни могут проявляться, но это не мешает пациенту заниматься своей обычной деятельностью.
  2. В состоянии средней тяжести сознание больного, как правило, ясное. Но он предпочитает большую часть времени находиться в постели, чаще всего, занимая вынужденное положение. Активная деятельность усиливает общую слабость и симптомы заболевания. При непосредственном обследовании наблюдается выраженность патологических изменений со стороны внутренних органов и систем.
  3. При тяжелом состоянии сознание может отсутствовать, быть спутанным или оставаться ясным. Симптомы заболевания значительно выражены. Пациент практически постоянно находится в постели, активные действия совершает с трудом или с посторонней помощью.

Попытайтесь оценить эффективность препарата, исходя из собственных наблюдений или наблюдений лица, принимавшего препарат.

Оцените безопасность препарата, исходя из собственных наблюдений или наблюдений лица, принимавшего это лекарственное средство.

Различается пять степеней побочного действия, оказываемого лекарственными препаратами на организм человека:

  1. Незначительный побочный эффект характеризуется тем, что человек не почувствовал никаких негативных явлений, оказанных препаратом на общее самочувствие, а в случае проведения лабораторных исследований показатели находятся в пределах нормы.
  2. При минимальном побочном действии пациент ощущает некоторые негативные проявления, которые со временем исчезают и не требуют отмены препарата или коррекции его дозировки. В случае проведения лабораторных исследований показатели незначительно выходят за пределы нормы.
  3. Более выраженные побочные явления вызывают ощутимые нарушения самочувствия и изменения лабораторных показателей, требующие коррекции дозы препарата или его замены. При этом возможно применение других препаратов или средств, нейтрализующих действие данного, но не требующие специального лечения.
  4. Значительный побочный эффект представляет собой резкие нарушения состояния пациента, которые требуют коррекции, отмены или отсрочки приема препарата. При этом требуется специальное лечение, направленное на нейтрализацию негативного воздействия препарата на организм.
  5. Для тяжелого побочного действия препарата характерны серьезные, угрожающие жизни пациента нарушения, сопряженные с риском развития инвалидизации и требующие немедленной отмены данного лекарственного средства.
 
Яндекс.Метрика