Цераксон (Ceraxon)

Цераксон (Ceraxon) — ноотропное средство, улучшающее мозговое кровообращение и стимулирующее умственную активность.

Торговое название

Цераксон.

Международное непатентованное название

Цитиколин (Citicoline).

Лекарственная форма и описание

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения — прозрачная бесцветная жидкость.

Состав и форма выпуска

На 4 мл раствора 500 мг:

• Активные компоненты: цитиколин натрия — 522.5 мг (эквивалентно 500 мг цитиколина);
• Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксид 1 М — до pH 6.5–7.1, вода для инъекций — до 4 мл.

На 4 мл раствора 1000 мг:

• Активные компоненты: цитиколин натрия — 1045 мг (эквивалентно 1000 мг цитиколина);
• Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксид 1 М — до pH 6.5–7.1, вода для инъекций — до 4 мл.

По 4.0 мл раствора дозировкой 500 или 1000 мг в бесцветных стеклянных ампулах нейтрального стекла (гидролитический тип I) с защитной пластиковой трубкой и белой полосой для разлома.

3 или 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из ПВХ или 10 ампул в 2–х контурных ячейковых упаковках из ПВХ вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Фармакологическая группа

Ноотропные средства.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — улучшающее мозговое кровообращение и стимулирующее умственную активность.

Фармакодинамика

Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия — способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза.

В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу.

При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.

При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств таких, как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.

Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

Фармакокинетика

При внутривенном и внутримышечном введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения, концентрация холина в плазме крови существенно повышается.

Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.

Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3% — почками и около 12% — с выдыхаемым CO₂.

В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы:

• первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается,
• вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее.

То же самое наблюдается в выдыхаемом СО₂ — скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее.

Показания к применению

• Острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии).
• Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов.
• Черепно-мозговая травма (ЧМТ), острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период.
• Когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

Противопоказания

Не следует назначать больным с выраженной ваготонией (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы) и при гиперчувствительности к любому из компонентов препарата.

В связи с отсутствием достаточных клинических данных, не рекомендуется применять у детей до 18 лет.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутривенно или внутримышечно.

Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 3–5 минут, в зависимости от назначенной дозы) или капельного внутривенного вливания (40–60 капель в минуту).

Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.

• Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы (ЧМТ): 1000 мг каждые 12 часов с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 недель. Через 3–5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные формы препарата Цераксон.
• Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500–2000 мг в день.

Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания. Возможно применение пероральных форм препарата.

При назначении Цераксона пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.

Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы.

Побочное действие

Частота неблагоприятных побочных реакций (НПР).

Очень редкие (< 1/10000), включая индивидуальные случаи:

• аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, анафилактический шок);
• головная боль, головокружение;
• чувство жара;
• тремор;
• тошнота, рвота, диарея;
• галлюцинации;
• отеки;
• одышка;
• бессонница, возбуждение, снижение аппетита;
• онемение в парализованных конечностях;
• изменение активности печеночных ферментов.

В некоторых случаях Цераксон может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное изменение артериального давления.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Передозировка

С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы.

Цитиколин усиливает эффекты леводопы.

Не следует применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Особые указания

Применение при беременности и в период лактации

Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют.

Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При назначении Цераксона в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.

Взаимодействие с алкоголем

Взаимодействие препарата Цераксон с алкоголем не описано.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т. п.).

Условия хранения и срок годности

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Вскрытая ампула или приготовленный раствор хранению и последующему применению не подлежат.

Срок годности — 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Аналоги

В качестве аналогов препарата Цераксон могут быть применены:

1. Рекогнан
2. Фенотропил
3. Когитум
4. Адаптол
5. Фенибут
6. Сомазина
7. Цитокон
8. Нейроксон
9. Нейпилепт
10. Новаксон
11. Энцетрон