Кавинтон (Cavinton)

Кавинтон (Cavinton) — средство, улучшающее мозговой кровоток.

Торговое название

Кавинтон.

Международное непатентованное название

Винпоцетин (vinpocetine).

Лекарственная форма и описание

Таблетки белого или почти белого цвета круглые плоские с фаской и разделительной риской.

Раствор для инъекций — бесцветный или слегка зеленоватого цвета.

Состав и форма выпуска

На 1 таблетку 5 мг:

• Активные вещества: винпоцетин — 5 мг;
• Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

По 25 таблеток в блистере из ПВХ/Ал. По 2 блистера с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

На 1 ампулу 2 мл:

• Активные вещества: винпоцетин — 10 мг;
• Вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, натрия метабисульфит, кислота винная, спирт бензиловый, сорбит, вода для инъекций.

По 2 мл раствора в ампулах темного стекла с белой точкой для разлома. По 5 ампул в поддоне пластиковом. По 2 поддона с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Фармакологическая группа

Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Мозговой кровоток улучшающие средства.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — антигипоксическое, антиагрегационное, нейропротективное, сосудорасширяющее, улучшающее мозговое кровообращение.

Фармакодинамика

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Нейропротективное действие винпоцетина связано с блокадой вольтаж-зависимых канальцев Na₊ и Са₂₊ и защитой нейронов от неадекватного в условиях гипоксии притока Na+ и вызванного им избыточного поступления Са₂₊ в клетку. Взаимодействие винпоцетина с рецепторами глютамата защищает нервные клетки от цитотоксического действия глютамата и N-метил-D-аспартата, а так же альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой кислоты.

Усиливает нейропротективное действие аденозина, блокируя его утилизацию. Оказывает прямое антиоксидантное действие, препятствуя образованию реактивных субстанций.

Стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и кислорода, увеличивая потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы — исключительного источника энергии для головного мозга — через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca_2±кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает оборот норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Препарат улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт O₂ в тканях путем снижения аффинитета O₂ к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

В результате такого сложного механизма действия Винпоцетин ускоряет регресс общемозговой и очаговой симптоматики, улучшает память, внимание, интеллектуальную продуктивность.

Фармакокинетика

При внутривенном введении в процессе метаболизма первичного прохождения через печень 25–30% винпоцетина превращается в апо-винкаминовую кислоту (АВК). Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина. Связывание с белками крови составляет 66%. Объём распределения 246,7±88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) превышает значения в плазме и в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая ликвор. Время полувыведения составляет 4,83±1,29 часа. Выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путём гломерулярной фильтрации. Время полувыведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозирования.

Существенных различий в кинетике препарата у пожилых и молодых пациентов нет, препарат не кумулируется. Больным с хроническими заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Показания к применению

• транзиторная ишемия головного мозга
• церебральный ишемический инсульт
• состояния после церебрального инсульта
• деменция, вследствие множественных очагов поражения головного мозга
• атеросклероз сосудов головного мозга
• посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия
• вертебробазилярная недостаточность
• психические и неврологические расстройства, обусловленные церебро-васкулярной недостаточностью
• офтальмологические заболевания сетчатой и сосудистой оболочек (вызванные атеросклерозом, артериальными или венозными тромбозами и эмболиями, ангиоспазмом)
• заболевания внутреннего уха (снижение слуха вследствие сосудистых заболеваний или токсических воздействий (в том числе ятрогенных), болезнь Меньера, шум в ушах

Противопоказания

• повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата
• острая стадия кровоизлияния в мозг
• тяжелая ишемическая болезнь сердца
• тяжелые нарушения сердечного ритма
• беременность и период лактации
• детский и подростковый возраст до 18 лет
• лица с наследственной непереносимостью фруктозы
• непереносимость лактозы

Способ применения и дозы

Курс лечения и дозировка определяется лечащим врачом.

Таблетки применять внутрь, после еды.

Обычно суточная доза составляет 15–30 мг (по 5–10 мг 3 раза в день).

Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза 30 мг. Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата.

Курс лечения 1–3 месяца.

Раствор предназначен для внутривенной инфузии. Вводить нужно медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин!).

Запрещается вводить внутримышечно и в концентрированном виде внутривенно!

Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или инфузионные растворы, содержащие глюкозу (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс).

Инфузионный раствор с препаратом следует использовать в первые 3 часа после приготовления.

Начальная суточная доза — 20 мг (2 амп.) в 500 мл инфузионного раствора для внутривенного введения. В зависимости от переносимости больного дозу можно увеличить в течение 2–3 дней, но не более чем до 1 мг/кг массы тела.

Средний курс лечения 10–14 дней, средняя суточная доза 50 мг при массе тела 70 кг (5 амп. в 500 мл инфузионного раствора).

По окончании курса внутривенной терапии рекомендуется продолжить лечение таблетками Кавинтон форте (по 1 табл. 3 раза в день) или таблетками Кавинтон (по 2 табл. 3 раза в день).

Побочное действие

Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия, однако, наличие причинной связи не доказано т. к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой; лабильность АД, ощущение приливов.
• Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания), повышенное потоотделение.
• Со стороны системы пищеварения: сухость во рту, тошнота, изжога.
• Прочие: аллергические реакции кожи.

Передозировка

В настоящее время данные о передозировке винпоцетином ограничены.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином

Одновременное применение Кавинтона и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Особые указания

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и приём препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.

Препарат в форме таблеток содержит лактозу. В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка содержит 41,50 мг лактозы моногидрата.

Применение при беременности и в период лактации

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с алкоголем

Нет данных.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

Данных о влиянии препарата на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами, нет.

Условия хранения и срок годности

Список Б.

Таблетки рекомендуется хранить при температуре 15–30 °С, в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Раствор рекомендуется хранить при температуре 15–25 °С, в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок обеих форм выпуска — 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Обе формы выпуска препарата отпускаются по рецепту врача.

Аналоги

Аналогами данного препарата являются:

1. Когитум
2. Корсавин
3. Адаптол
4. Аминалон
5. Актовегин
6. Бравинтон
7. Винпоцетин
8. Мексидол
9. Нейровин
10. Оксопотин
11. Рекогнан
12. Фенибут
13. Фенотропил
14. Цераксон
15. Циннаризин