Сермион (Sermion)

Сермион (Sermion) — α₁–адреноблокатор, обладающий способностью к улучшению метаболических и гемодинамических процессов в головном мозге, повышению скорости кровотока в верхних и нижних конечностях. Применяется для лечения сосудистых нарушений центральной и периферической нервной системы, устранения головной боли вазоспазматического происхождения, синдромов, обусловленных нарушениями периферического кровотока.

Торговое название

Сермион.

Международное непатентованное название

Ницерголин (Nicergoline).

Лекарственная форма и описание

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой оранжевого — для дозировки 5мг, белого — для дозировки 10мг и желтого цвета — для дозировки 30мг.

Состав и форма выпуска

На 1 таблетку 5мг:

• Активные компоненты: ницерголин — 5мг.
• Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат — 100мг, микрокристаллическая целлюлоза — 22.4мг, магния стеарат — 1.3мг, натрия карбоксиметилцеллюлоза — 1.3мг.
• Оболочка: сахароза — 33.35мг, тальк — 10.9мг, акации смола — 2.7мг, сандарака смола — 1мг, магния карбонат — 0.7мг, титана диоксид (Е171) — 0.7мг, канифоль — 0.6мг, карнаубский воск — 0.06мг, сансет желтый (Е110) — 0.05мг.

На 1 таблетку 10мг:

• Активные компоненты: ницерголин — 10мг.
• Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат — 94.3мг, микрокристаллическая целлюлоза — 22.4мг, магния стеарат — 2мг, натрия карбоксиметилцеллюлоза — 1.3мг.
• Оболочка: сахароза — 33.4мг, тальк — 10.9мг, акации смола — 2.7мг, сандарака смола — 1мг, магния карбонат — 0.7мг, титана диоксид (Е171) — 0.7мг, канифоль — 0.6мг, карнаубский воск — 0.06мг.

На 1 таблетку 30мг:

• Активные компоненты: ницерголин — 30мг.
• Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат — 72.69мг, микрокристаллическая целлюлоза — 22.4мг, магния стеарат — 3.61мг, натрия карбоксиметилцеллюлоза — 1.3мг.
• Оболочка: гипромеллоза — 2.8985мг, титана диоксид (Е171) — 0.7246мг, полиэтиленгликоль 6000 — 0.2899мг, железа оксид желтый (Е172) — 0.0725мг, силикон — 0.0145мг.

По 15 таблеток (5мг или 30мг) или по 25 таблеток (10мг) в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную с контролем первого вскрытия.

Фармакологическая группа

α–адреноблокаторы.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — α₁–адреноблокирующее.

Фармакодинамика

Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях.

Ницерголин проявляет α₁–адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы — норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую.

На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов.

В результате длительной терапии ницерголином наблюдали стойкое улучшение когнитивной функции и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.

Фармакокинетика

После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется.

Основные продукты метаболизма ницерголина — 1.6–диметил–8β–гидроксиметил–10α–метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6–метил–8β–гидроксиметил–10α–метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении» через печень.

После приема 30мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21±14нг на милилитр) и MDL (41±14нг на милилитр) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижалась с периодом полувыведения 13–20 часов. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови.

Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α₁–кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном, почками (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10–20%) — через кишечник. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Показания к применению

• Острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в том числе транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция (следует применять таблетки дозировкой 30мг) и головная боль, вызванная вазоспазмом.
• Острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока).

Противопоказания

• Недавно перенесенный инфаркт миокарда.
• Острое кровотечение.
• Выраженная брадикардия.
• Нарушение ортостатической регуляции.
• Повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина или другим компонентам препарата.
• Дефицит сахаразы/ изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Возраст до 18 лет.
• Беременность, период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Ницерголин применяется внутрь по 5–10мг 3 раза в сутки, через равные интервалы времени, длительно, по 30мг 2 раза в сутки.

При хронических нарушениях мозгового кровообращения, сосудистых когнитивных нарушениях, постинсультных состояниях ницерголин назначают внутрь по 10мг 3 раза в день. Терапевтическая эффективность препарата развивается постепенно и курс лечения должен быть не менее 3 месяцев.

При сосудистой деменции показано применение внутрь таблеток дозировкой 30мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6 месяцев рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии).

При острых нарушениях мозгового кровообращения, ишемическом инсульте вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящих нарушениях мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки, гипертонические церебральные кризы) предпочтительно начинать курс лечения с парентерального введения препарата, затем продолжить прием препарата внутрь.

При нарушениях периферического кровообращения ницерголин назначают внутрь по 10мг 3 раза в сутки в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев).

Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥ 2 миллиграмм на децилитр) Сермион рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Побочное действие

Выраженное снижение артериального давления (АД), в основном после парентерального введения, головокружение, спутанность сознания, головная боль, диспептические явления, ощущение дискомфорта в животе, диарея, запор, тошнота, кожные высыпания, ощущение жара, сонливость или бессонница.

Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.

Передозировка

Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение.

В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сермион может усиливать действие гипотензивных средств. Препарат метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.

При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой, возможно увеличение времени кровотечения.

Особые указания

В терапевтических дозах Сермион, как правило, не влияет на АД, однако у больных артериальной гипертензией он может вызвать его постепенное снижение.

Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.

С осторожностью

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

Применение при беременности и в период лактации

В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® противопоказан. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, так как ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

Взаимодействие с алкоголем

Одновременное применение Сермиона с алкогольными напитками может значительно снижать терапевтический эффект препарата, а также вызвать снижение функции центральной и периферической нервной системы, сосудистые нарушения. Поэтому применение спиртных напитков в период лечения препаратом не рекомендуется.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

Несмотря на то, что Сермион улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось.

В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.

Условия хранения и срок годности

Рекомендуется хранить Сермион в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Не применять по истечении срока годности.

Срок годности — 3 года.

Условия отпуска из аптек

Сермион отпускается из аптек по рецепту врача.

Аналоги

В качестве аналогов Сермиона могут применяться следующие препараты:

1. Вазобрал.
2. Вазонит.
3. Кавинтон.
4. Мексидол.
5. Ницерголин.
6. Ницериум.
7. Ницеромакс лиофилизат.
8. Серголин.
9. Трентал.