Лоперамид–Акрихин (Loperamide–Akrihin)

Лоперамид–Акрихин (Loperamide–Akrihin) — противодиарейное средство. Применяется для симптоматического лечения острой и хронической диареи различного генеза.

Торговое название

Лоперамид–Акрихин.

Международное непатентованное название

Лоперамид (Loperamide).

Лекарственная форма и описание

Капсулы № 4 желтого цвета. Содержимое — порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Состав и форма выпуска

На 1 таблетку 2 мг:

• Активные компоненты: лоперамида гидрохлорид — 2мг;
• Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, магния стеарат.
• Капсула № 4: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Фармакологическая группа

Противодиарейные средства.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — антидиарейное.

Фармакодинамика

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин– и адренергических нейронов через гуанин-нукпеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов).

Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого.

Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4–6 часов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция составляет 40%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2.5 часа после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) — 97%.

Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации.

Период полувыведения — 9–14 часов (в среднем 9.8 часа). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Показания к применению

• Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого.
• При изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания.
• Как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза).
• Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания

• Гиперчувствительность.
• Кишечная непроходимость.
• Острый язвенный колит.
• Дивертикулез.
• Диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита.
• Дизентерии и других инфекций желудочно-кишечного тракта.
• Беременность (1 триместр), период лактации.
• Детский возраст до 2 лет (Лоперамид–Акрихин в капсулах не назначают детям до 6 лет).

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивать водой.

• Взрослым при острой диарее первоначально назначают 2 капсулы (4мг) Лоперамид–Акрихин, затем по 1 капсуле (2мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Высшая суточная доза — 8 капсул (16мг).
• При хронической диарее взрослым назначают по 4мг в сутки. Максимальная суточная доза — 16мг.
• При острой диарее детям старше 6 лет назначают в начальной дозе 2мг, затем по 2мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза — 4 капсулы (8мг).
• При хронической диарее детям старше 6 лет Лоперамид–Акрихин назначают в суточной дозе 2мг. Максимальная суточная доза 6мг на 20 килограмм.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов прием препарата следует прекратить.

Побочное действие

Наблюдается, как правило, только при длительном приеме препарата.

Возможны аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения, сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм.

Редко — задержка мочи, крайне редко — кишечная непроходимость.

Передозировка

Симптомы: признаки угнетения функции центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, сужение зрачков (миоз), повышенный тонус скелетных мышц, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: В качестве специфического антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия Лоперамида–Акрихина больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.

Симптоматическое лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в первые 3 часа после приема препарата), искусственная вентиляция легких.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Данных о клиническом взаимодействии препарата с другими лекарственными средствами не предоставлено.

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2–х суток применения Лоперамид–Акрихин необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Детям младше 6 лет не рекомендуется назначать в капсулах.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, Лоперамид–Акрихин следует отменить. У пациентов с нарушениями функции печени необходим тщательный контроль признаков токсического поражения центральной нервной системы.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

С осторожностью

С осторожностью следует применять Лоперамид–Акрихин при печеночной недостаточности.

Применение при беременности и в период лактации

Применение препарата Лоперамид–Акрихин в период 1–го триместра беременности, а также в период грудного вскармливания противопоказано.

Взаимодействие с алкоголем

Данных о взаимодействии препарата с алкоголем производителем не предоставлены. Возможно снижение терапевтического эффекта от применения Лоперамида–Акрихина.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения и срок годности

Рекомендуется хранить Лоперамид–Акрихин в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Не применять по истечении срока годности.

Срок годности — 4 года.

Условия отпуска из аптек

Лоперамид–Акрихин отпускается из аптек без рецепта.

Аналоги

В качестве аналогов Лоперамида–Акрихина могут применяться:

1. Диара.
2. Диасек.
3. Диосмектит.
4. Лопедиум.
5. Неосмектин.
6. Смекта.
7. Хилак форте.