Гепариновая мазь (Heparin ointment)

Гепариновая мазь (Heparin ointment) — антикоагулянт прямого действия в форме мази. Применяется при тромбофлебите вен, а также при ушибах, отёках, травмах и гематомах, наружном геморрое.

Торговое название

Гепариновая мазь.

Международное непатентованное название

Гепарин натрия (heparin sodium) + бензокаин (benzocaine) + бензилникотинат (benzylnicotinate).

Лекарственная форма и описание

Мазь для наружного применения от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Состав и форма выпуска

На 1 г мази:

• Активные компоненты: гепарин натрия — 100 ME (0.833 мг при активности гепарина натрия 120 МЕ/мг); бензокаин — 40.0 мг; бензилникотинат — 0.8 мг.
• Вспомогательные вещества: глицерол; вазелин; стеариновая кислота 50; персика масло; эмульгатор № 1; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; вода очищенная.

По 25 г мази в тубе алюминиевой или полиэтиленовой ламинатной. Каждую тубу вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картонную.

Фармакологическая группа

Антикоагулянты прямого действия для местного применения.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — антикоагулянтное, противоэкссудативное, умеренное противовоспалительное, противоотёчное и местноанестезирующее.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат для наружного применения, действие которого обусловлено свойствами входящих в его состав компонентов. Гепарин — антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов. При наружном применении оказывает местное антикоагулянтное, противоэкссудативное, умеренное противовоспалительное действие. Блокирует образование тромбина. Гепарин уменьшает воспалительный процесс и оказывает антикоагулянтное действие, косвенно улучшает микроциркуляцию, что способствует процессу рассасывания гематом и тромбов и уменьшению отечности тканей.

Бензилникотинат является периферическим вазодилатирующим средством, способствует улучшению микроциркуляции. Используется в качестве адъюванта для улучшения проникновения гепарина.

Бензокаин оказывает местное обезболивающее действие. Уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов натрия, вытесняет ионы кальция из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны, блокирует проведение нервных импульсов. Препятствует возникновению болевых импульсов в окончаниях чувствительных нервов и их проведению по нервным волокнам.

Фармакокинетика

Гепарин незначительно всасывается с поверхности кожи. Связь с белками плазмы — до 95%, объем распределения — 0.06 л/кг. Не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке.

Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты.

Период полувыведения (Т_1/2) — 1–6 часов (в среднем — 1.5 часа). Увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности и уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях.

Выводится почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов. Не выводится посредством гемодиализа.

Бензилникотинат проникает во все слои кожи. В системный кровоток практически не поступает.

Бензокаин при наружном применении практически не абсорбируется.

Показания к применению

Рекомендуется применение гепариновой мази при:

• тромбофлебите поверхностных вен, поверхностном перифлебите;
• подкожной гематоме;
• постинъекционном и постинфузионном флебите;
• поверхностном мастите;
• локализованных инфильтратах и отеках, травмах и ушибах (в т. ч. мышечной ткани, сухожилий, суставов);
• наружном геморрое, воспалении послеродовых геморроидальных узлов;
• лимфедеме (слоновости), лимфангите.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению гепариновой мази являются:

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• нарушение целостности кожных покровов пораженной области (открытые инфицированные раны, язвенно-некротические процессы в особенности);
• детский возраст до 1 года.

Способ применения и дозы

Рекомендуется только наружное применение.

Гепариновую мазь наносят тонким слоем на область поражения (из расчета 0.5–1 г (2–4 см мази) на участок диаметром 3–5 см) и осторожно втирают в кожу. Применяют 2–3 раза в день ежедневно до исчезновения воспалительных явлений, в среднем от 3 до 7 дней. Возможность проведения более длительного курса лечения определяется врачом.

При тромбозе наружных геморроидальных узлов применяют ректальные тампоны, мазь наносят на бязевую или полотняную прокладку, которую накладывают непосредственно на тромбированные узлы и фиксируют. Пропитанный мазью тампон вводят в задний проход. Препарат следует применять ежедневно, до исчезновения симптомов, в среднем 3–14 дней.

Побочное действие

При длительном применении гепариновой мази возможны местные реакции в виде гиперемии кожи, снижении чувствительности в месте применения, аллергических реакций (кожная сыпь, зуд).

Передозировка

В связи с незначительной системной абсорбцией гепариновой мази передозировка маловероятна.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гепариновую мазь не назначают местно одновременно с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), тетрациклинами, блокаторами Н₁-гистаминовых рецепторов.

Особые указания

При продолжительном применении гепариновой мази на обширных участках и одновременном приеме пероральных лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови и/или кроветворение, следует контролировать время свертываемости и протромбиновое время.

При необходимости длительного курса лечения и при обширных участках поражения у беременных женщин и у женщин в возрасте старше 65 лет рекомендуется аналогичный контроль.

Не следует наносить на открытые раны, при наличии гнойных процессов.

Применение мази не рекомендуется при глубоком венозном тромбозе.

С осторожностью

С осторожностью следует применять гепариновую мазь при нарушениях свертывающей системы крови, тромбоцитопении.

Применение при беременности и в период лактации

Безопасность применения препарата при беременности и в период лактации не установлена. Однако известно, что гепарин не проходит через плацентарный барьер и не выделяется с грудным молоком. Сведений о попадании других компонентов препарата в грудное молоко нет.

Гепариновую мазь применяют при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Взаимодействие с алкоголем

Гепариновая мазь применяется местно, однако при одновременном употреблении алкоголя в период лечения возможно усиление побочных эффектов от применения первой, высыпания на коже. В редких случаях наблюдается и/или усиливается вялость, сонливость.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

Гепариновая мазь не оказывает неблагоприятного влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Условия хранения и срок годности

Хранить гепариновую мазь следует в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше 20℃.

Срок годности — 3 года.

Условия отпуска из аптек

Гепариновая мазь отпускается в аптечной сети без рецепта.

Аналоги

В качестве терапевтических аналогов гепариновой мази могут применяться:

1. Гербион Эскулюс (гель для наружного применения).
2. Гепароид Лечива (мазь).
3. Докси-Хем (капсулы для приёма внутрь).
4. Долобене (гель).
5. Лиотон1000 (гель).
6. Тромбогель 1000 (мазь).
7. Тромборель (таблетки для приёма внутрь).
8. Тромблесс (гель для наружного применения).
9. Троксевазин (мазь).
10. Этоксисклерол (раствор для в/в введения).