5–НОК (5–NOK)

5–НОК (5–NOK) — препарат широкого спектра действия, активный в отношении ряда бактерий и грибов. Не является антибиотиком.

Торговое название

5-НОК.

Международное непатентованное название

Нитроксолин (Nitroxoline | Nitroxolinum | Nitroxolini).

Лекарственная форма и описание

Оранжевые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.

Состав и форма выпуска

На 1 таблетку 50 мг:

• Активные компоненты: нитроксолин — 50.0 мг.
• Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат; лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный; повидон К 25; очищенный тальк; кросповидон; магния стеарат.
• Оболочка: акации камедь; кармеллоза натрия; повидон К 25; сахароза; кремния диоксид коллоидный; тальк очищенный; крахмал кукурузный;, кальция карбонат; титана диоксид; краситель солнечный закат желтый Е 110; краситель желтый хинолиновый Е 104.

По 50 таблеток во флаконе из полимерных материалов. Один флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Фармакологическая группа

Противомикробные средства из группы оксихинолинов. Другие синтетические антибактериальные средства широкого спектра действия.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — антибактериальное.

Фармакодинамика

Селективно подавляет синтез бактериальной ДНК, образует комплексы с металлосодержащими ферментами микробной клетки.

Оказывает действие на грамположительные бактерии: Staphylococcus spp. (в т. ч. Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (в т. ч. бета-гемолитических стрептококков, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium spp., Bacillus subtilis и др. и грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., H. influenzae, Neisseria gonorrhoeae, некоторые др. микроорганизмы — Ureaplasma urealiticum, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis.

Эффективен в отношении некоторых видов грибов (кандиды, дерматофиты, плесень, некоторые возбудители глубоких микозов).

Фармакокинетика

Нитроксолин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (90%). Максимальная концентрация (С max) в плазме достигается через 1.5–2 часа после приема внутрь. Отмечается высокая концентрация конъюгированного и неконъюгированного препарата в моче.

Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде и частично с желчью.

Показания к применению

• Острые, хронические и рецидивирующие инфекции мочеполовой системы, вызванные чувствительными к нитроксолину микроорганизмами: пиелонефрит, цистит, уретрит, эпидидимит, инфицированная аденома или карцинома предстательной железы.
• Профилактика инфекционных осложнений в послеоперационном периоде при хирургических вмешательствах на почках и мочеполовых путях, а также при диагностических и лечебных манипуляциях (катетеризация, цистоскопия).
• Профилактика рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей.

Противопоказания

• гиперчувствительность к нитроксолину или другим компонентам препарата;
• гиперчувствительность к препаратам хинолинового ряда;
• катаракта;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 20 мл в минуту);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
• беременность и период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед приемом пищи.

Стандартная доза для взрослых и подростков составляет 400 мг в сутки, разделенные на 4 приема (по 2 таблетки 4 раза в сутки). Максимальная доза — 800 мг в сутки.

• Средняя доза для детей старше 5 лет: 200–400 мг в сутки, разделенные на 4 приема.
• Для детей 3–5 лет: 200 мг в сутки, разделенные на 4 приема.

Курс лечения 2–4 недели, при необходимости терапию продолжают прерываемыми курсами (две недели в течение месяца).

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина выше 20 мл в минуту) и печеночной недостаточностью рекомендуется использовать половину стандартной суточной дозы препарата — 200 мг в сутки (по 1 таблетке 4 раза в сутки).

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (можно предупредить приемом препарата во время еды).
• Аллергические реакции: кожная сыпь.
• Прочие: тахикардия, атаксия, головная боль, парестезии, полинейропатия.
• Лабораторные показатели: тромбоцитопения, повышение уровня «печеночных» трансаминаз и мочевой кислоты в сыворотке крови.

Передозировка

Данных о передозировке или клинических признаках отравления нитроксолином нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нитроксолин не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими гидроксихинолины или их производные.

Особые указания

У пациентов с нарушенной функцией почек может наблюдаться кумуляция препарата, поэтому им следует принимать препарат под контролем врача.

Не назначать курсы лечения свыше 4-х недель без дополнительного обследования функции печени и почек.

На фоне лечения нитроксолином моча окрашивается в интенсивный желто-красный цвет.

Применение при беременности и в период лактации

Применение 5-НОК противопоказано при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с алкоголем

Данных о взаимодействии препарата с алкоголем не предоставлено.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

Данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или механизмами нет.

Условия хранения и срок годности

Хранить препарат следует в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше 25°С.

Срок годности — 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается из аптек по рецепту врача.

Аналоги

В качестве терапевтических аналогов препарата 5-НОК могут применяться:

1. 5-Нитрокс.
2. Нитроксолин.
3. Уроксолин.