Занидип–Рекордати (Zanidip–Recordati)

Занидип-Рекордати (Zanidip-Recordati) — блокатор «медленных» кальциевых каналов, антигипертензивное средство в форме таблеток. Показано к применению при гипертонической болезни, эссенциальной или первичной гипертензии (повышение артериального давления).

Торговое название

Занидип-Рекордати.

Международное непатентованное название

Лерканидипин (Lercanidipinum).

Лекарственная форма и описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета (10 мг) или от розового до темно-розового цвета (20 мг). Имеют риску на одной стороне. На изломе светло-желтого цвета.

Состав и форма выпуска

На 1 таблетку 10 мг /20 мг:

• Активные компоненты: лерканидипина гидрохлорид — 10 мг / 20 мг.
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 30 мг / 60 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 39 мг / 78 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 15.5 мг / 31 мг; повидон-КЗО — 4.5 мг / 9 мг; магния стеарат — 1 мг / 2 мг.
• Оболочка для дозировки 10 мг: опадрай желтый (0Y-SR-6497) — 3 мг [гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол-6000, краситель железа оксид желтый (Е172)].
• Оболочка для дозировки 20 мг: опадрай розовый (02F25077) — 6 мг [гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол-6000, краситель железа оксид красный (Е172)].

По 7, 14, 15, 25, 28 или 30 таблеток дозировкой 10 или 20 мг в блистере из ПВХ пленки непрозрачной или фольги алюминиевой. По 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 7 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Фармакологическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — антигипертензивное, гипотензивное.

Фармакодинамика

Лерканидипин является рацемической смесью право- ® и левовращающихся (S) стереоизомеров, производное 1.4-дигидропиридина. Способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечных клеток и клеток гладкой мускулатуры.

Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов.

Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Терапевтический эффект достигается через 5–7 часов после приема внутрь, и длительность его сохраняется в течение суток (24 часов). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.

Лерканидипин — метаболически нейтральное вещество и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови. Также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь лерканидипин всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) практически полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1.5–3 часа и составляет 3.3 нг/мл и 7.66 нг/мл после приема 10 и 20 мг соответственно.

Распределение

Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками плазмы крови превышает 98%. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью содержание белков плазмы уменьшено, поэтому свободная фракция лерканидипина может быть увеличена.

Метаболизм

Метаболизируется при «первичном прохождении» через печень путем биотрансформации изоферментом системы CYP3A4 с образованием целого ряда метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью.

Выведение

Происходит почками и кишечником после биотрансформации. Выделяют 2 фазы выделения лерканидипина:

• раннюю, когда период полувыведения T_1/2 — 2–5 часов;
• конечную, когда значение показателя T_1/2 составляет 8–10 часов.

Препарат в неизменном виде практически не обнаруживается в моче и каловых массах.

При повторном применении не кумулирует.

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия (гипертоническая болезнь, ЭГ, ГБ, первичная гипертензия) мягкой и умеренной степени тяжести.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Занидипа-Рекордати являются нижеследующие.

• Повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридиного ряда или любому компоненту препарата.
• Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
• Нестабильная стенокардия, обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение 1 месяца).
• Тяжелые нарушения функции печени, нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 39 мл в минуту).
• Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин), а также с грейпфрутовым соком, циклоспорином.
• Беременность и период кормления грудью, а также применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией.
• Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для приёма внутрь, т. е. перорально.

Занидип-Рекордати назначают по 10 мг 1 раз в день утром, не менее чем за 15 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Возможно увеличение дозы до 20 мг в случае, если при приеме 10 мг не достигается ожидаемый эффект. Терапевтическая доза подбирается постепенно, увеличение дозировки до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.

• Применение у пожилых пациентов. Коррекции дозы не требуется, однако, при приеме препарата необходим постоянный контроль состояния пациентов.
• Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени. При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется. Начальная доза — 10 мг, увеличение до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью. Если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозировку Занидипа-Рекордати.

Побочное действие

Статистика по ВОЗ: очень часто — 1/10 случаев приёма препарата, часто — 1/100, не часто — 1/1000, редко — 1/10000, очень редко — менее 1/10000 назначений.

• Со стороны нервной системы: редко — сонливость; не часто — головная боль, головокружение.
• Со стороны иммунной системы: очень редко — повышенная чувствительность.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто — тахикардия, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к коже лица; редко — стенокардия; очень редко — обморок, выраженное снижение артериального давления, боли в груди, инфаркт миокарда.
• Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия; очень редко — повышение активности «печеночных» ферментов (обратимое).
• Со стороны кожи: редко — кожная сыпь.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия.
• Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия.
• Общие расстройства и местные реакции: не часто — периферические отеки; редко — астения, повышенная утомляемость; очень редко — гиперплазия десен.

Передозировка

Симптомы: периферическая вазодилатация с выраженным снижением артериального давления (АД) и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Занидип-Рекордати противопоказано принимать одновременно:

• с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450 печени), такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта);
• с циклоспорином, так как это приводит к повышению содержания обоих веществ в плазме крови.
• с грейпфрутовым соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.

Соблюдать осторожность при одновременном приеме с препаратами подобными терфенадину, астемизолу, хинидину и III классу антиаритмических препаратов (например, амиодарон).

При совмещении с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин) и рифамицином происходит снижение уровня лерканидипина в плазме крови, а следовательно, снижение его антигипертензивного эффекта.

При сочетании с дигоксином необходимо проводить регулярный контроль на признаки интоксикации этим препаратом.

Прием Занидипа-Рекордати с мидазоламом в пожилом возрасте приводит к увеличению абсорбции лерканидипина и снижению скорости абсорбции.

Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50%, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект возникает вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается β-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы.

Циметидин в дозе 800 мг в день не приводит к значительным изменениям концентрации лерканидипина в плазме крови. Однако, требуется особая осторожность, так как при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а значит и его антигипертензивный эффект, способен возрастать.

При одновременном приёме с симвастатином, Занидип-Рекордати следует принимать с утра, а симвастатин — вечером.

Флуоксетин не оказывает никакого влияния на фармакокинетику лерканидипина.

Прием Занидипа-Рекордати в сочетании с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего.

Лерканидипин может одновременно применяться с β-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении Занидипа-Рекордати пациентам с нарушением функции почек, ишемической болезнью сердца (существует риск учащения приступов стенокардии). Хроническую сердечную недостаточность необходимо компенсировать перед началом применения препарата.

Особую осторожность соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени.

С осторожностью

Следует принимать Занидип-Рекордати с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях:

• нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести;
• синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора);
• левожелудочковая недостаточность и ишемическая болезнь сердца;
• хроническая сердечная недостаточность;
• одновременный прием β-адреноблокаторов, дигоксина.

Применение при беременности и в период лактации

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Взаимодействие с алкоголем

Употреблять алкогольные напитки в период приёма Занидип-Рекордати строго противопоказано, т. к. этанол способен усиливать антигипертензивное действие лерканидипина.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, а также при управлении автотранспортом. Особенно это касается начала курса приёма Занидип-Рекордати и при повышении дозы препарата, т. к. существует риск развития сонливости, головной боли и/или головокружения.

Условия хранения и срок годности

Хранить Занидип-Рекордати следует в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше 25℃.

Срок годности — 3 года.

Условия отпуска из аптек

В аптечной сети Занидип-Рекордати отпускается по рецепту врача.

Аналоги

В качестве аналогов Занидипа-Рекордати применяют следующие препараты в таблетках:

1. Лерканидипин.
2. Лерканорм.
3. Лерникор.
4. Леркамен.