Вам удалось победить заболевание самостоятельно, используя нетрадиционные методы лечения,
или же с помощью официальной медицины?

 

Расскажите об этом!

Тамоксифен (Tamoxifen). Описание и инструкция к применению

Тамоксифен (Tamoxifen) — противоопухолевое средство, применяемое при онкозаболеваниях мочеполовой системы.

Торговое название

Тамоксифен.

Международное непатентованное название

Тамоксифен (Tamoxifenum | Tamoxifeni).

Лекарственная форма и описание

Таблетки от белых до белых с кремоватым или сероватым оттенком плоскоцилиндрические.

Состав и форма выпуска

На 1 таблетку (10 или 20 мг соответственно):

  • Активные вещества: тамоксифен — (цитрат тамоксифена — 15,2 мг или 30,4 мг);
  • Вспомогательные вещества: стеарат магния — 1.8/3.6 мг, моногидрат лактозы — 117.2/234.4 мг, повидон — 6.1/12.2 мг, картофельный крахмал — 39.7/79.4 мг.

Фармакологическая группа

Противоопухолевые средства — антиэстрогены.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тамоксифен представляет собой нестероидный антиэстрогенный препарат, обладающий также слабой эстрогенной активностью. Механизм его действия обусловлен способностью блокировать рецепторы эстрогенов.

Метаболиты препарата и собственно тамоксифен выступают конкурентами для эстрадиола, связываясь с цитоплазматическими рецепторами эстрогена, расположенными в тканях передней доли гипофиза, матки, влагалища, молочной железы, а также в тканях опухолей.

Рецепторный комплекс тамоксифена, в отличие от рецепторного комплекса эстрогена, не стимулирует образование ДНК в ядре. Он подавляет клеточное деление, в результате чего опухолевые клетки гибнут.

Фармакокинетика

Препарат хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Его максимальная сывороточная концентрация достигается в течение 4–7 часов после приема разовой дозы. Равновесные концентрации препарата наблюдаются в сыворотке примерно через 3–4 недели лечения.

Тамоксифен на 99% связывается с белками плазмы.

Метаболизм препарата осуществляется в печени с участием изофермента CYP2C9. В результате образуется несколько метаболитов.

Препарат выводится в две фазы: начальный период полувыведения составляет 7–14 часов, терминальный период полувыведения — 7 дней.

Выводится преимущественно в виде метаболитов и в основном через кишечник. Только незначительная часть препарата выводится почками.

Показания к применению

  • рак молочной железы у женщин в менопаузе, рак грудной железы у мужчин после кастрации, рак почки, меланома (содержащая эстрогенные рецепторы), рак яичников;
  • рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

Противопоказания

  • тромбофлебит;
  • беременность;
  • повышенная чувствительность к тамоксифену.

Способ применения и дозы

Тамоксифен принимают внутрь с небольшим количеством жидкости. Разжевывать таблетки не следует.

Суточную дозу принимают 1 раз в день (утром) либо делят на 2 приема (в утреннее и вечернее время).

Обычно режим дозирования врач определяет индивидуально. Суточная доза может варьировать от 20 до 40 мг.

В качестве стандартной дозы рекомендован ежедневный прием 20 мг длительно.

В случаях появления симптомов прогрессирования болезни Тамоксифен отменяют.

Побочное действие

  • Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, утомляемость, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения, изменения роговицы, катаракта и ретинопатия.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбофлебит, тромбоэмболия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.
  • Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, потеря аппетита, запор, увеличение уровня печеночных ферментов, тяжелые нарушения функции печени (холестаз, гепатит).
  • Со стороны мочеполовой системы: кровотечение или выделения из влагалища, аменорея или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде, возникновение обратимой кистозной опухоли яичников, задержка жидкости, зуд в области гениталий.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь.
  • Прочие: алопеция, боль в области очага поражения и/или в костях, увеличение размера мягкотканных образований (сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей), гиперкальциемия, приступообразное ощущение жара, повышение температуры тела; при длительном применении — случаи изменения эндометрия, включающие гиперплазию, полипы, внутриматочную фиброму и в единичных случаях — рак эндометрия.

Передозировка

Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. Следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление побочных реакций, связанных с фармакологическим действием препарата. Также имеются единичные сообщения, что при применении препарата в стандартной дозе несколько раз в день может удлиняться интервал QT.

Лечение: специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина повышается риск усиления антикоагулянтного действия. С цитостатиками — возможно повышение риска тромбообразования.

При одновременном применении с аллопуринолом возможно гепатотоксическое действие; с аминоглутетимидом — уменьшение концентрации тамоксифена в плазме, по-видимому, вследствие повышения его метаболизма.

У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием.

При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина.

У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации: возможны пролонгирование протромбинового времени, гематурия, гематома.

При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома.

Возможно уменьшение концентрации тамоксифена в плазме крови, что, по-видимому, обусловлено индукцией изофермента CYP3A4 под действием рифампицина.

Эстрогены могут уменьшать терапевтический эффект тамоксифена.

Особые указания

В процессе лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови (особенно количество тромбоцитов), уровень кальция и глюкозы в крови. При длительном применении показано наблюдение окулиста (каждые 3 месяца).

Не следует сочетать с препаратами, содержащими гормоны, особенно эстрогены.

При одновременном применении с препаратами, оказывающими влияние на свертывающую систему крови, необходима коррекция дозы тамоксифена.

В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное действие тамоксифена.

С осторожностью

С осторожностью следует применять при тромбозе глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии в анамнезе на фоне лечения непрямыми антикоагулянтами кумаринового ряда, тромбоцитопении, лейкопении, гиперкальциемии, гиперлипидемии, катаракте или нарушении зрения.

Применение при беременности и в период лактации

Тамоксифен противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие тамоксифена.

Взаимодействие с алкоголем

Нет данных.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

Из-за возможного развития таких побочных эффектов как головокружение, сонливость, нарушение зрения, в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Условия хранения и срок годности

Хранить в сухом, недоступном для детей, месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности — 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Аналоги

Аналогами Тамоксифена являются:

  1. Фарестон
  2. Фазлодекс

Результаты опроса наших читателей
об эффективности препарата Тамоксифен (Tamoxifen)

  • 0% (0 чел.) считают, что использование данного препарата дает стойкое улучшение состояния. Проявления каких-либо побочных эффектов крайне редки либо не отмечаются.
  • 0% (0 чел.) отмечают, что это лекарство действует эффективно. Но так же наблюдаются и некоторые побочные явления.
  • 0% (0 чел.) считают препарат малоэффективным. Существенных побочных явлений так же не отмечается.
  • 0% (0 чел.) считают это средство эффективным, но также отмечают и существенные побочные явления. Данный препарат следует принимать с осторожностью.
0021.png
0022.jpg
0025.jpg
0028.jpg
0026.jpg
0023.jpg

Вы также можете принять участие в нашем опросе

Ваше мнение о представленных в нашем справочнике медицинских препаратах важно не только для нас. Результаты подобных мини-опросов могут помочь другим читателям сделать выбор в пользу наилучших препаратов.

0003.jpg
0001.jpg
0005.jpg
0004.jpg
0009.jpg
0010.jpg
Яндекс.Метрика