Левамизол—Здоровье (Levamisole—Zdorovye)

Левамизол—Здоровье (Levamisole—Zdorovye)  — антигельминтное, иммуномодулирующее средство в таблетках.

Торговое название

Левамизол—Здоровье.

Международное непатентованное название

Левамизола гидрохлорид (Levamisolum hydrochloride).

Лекарственная форма и описание

Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Состав и форма выпуска

На 1 таблетку 150 мг:

• Активные компоненты: левамизола гидрохлорид — 150 мг;
• Вспомогательные вещества: повидон, лактозы моногидрат, кислота стеариновая, крахмал кукурузный.

1 или 2 таблетки в контурном ячейковом блистере с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Фармакологическая группа

Противогельминтные средства.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — антигельминтное, иммуномодулирующее.

Фармакодинамика

Антигельминтное действие обусловлено блокадой сукцинатдегидрогеназы, подавлением процесса восстановления фумарата и, как следствие, нарушением энергетического обмена у гельминтов. Вызывает деполяризацию мембран мышечных клеток гельминтов.

Парализованные нематоды удаляются из организма нормальной перистальтикой кишечника в течение 24 часов  после приема.

Особенно активен в отношении Ascaris lumbricoides, Necator Americanus и Ancylostoma duodenale.

Оказывает комплексное влияние на иммунную систему: увеличивает выработку антител на различные антигены, усиливает Т-клеточный ответ, активируя Т-лимфоциты и стимулируя их пролиферацию, повышает функции моноцитов, макрофагов и нейтрофилов (их способность к хемотаксису, адгезии и фагоцитозу).

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. После приема однократной дозы 50 мг C_max (0,13 мкг/мл) достигается через 1,5–2 ч. T½- 3–4 часов.

Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками (70% в течение 3 дней). T½ метаболитов — 16 ч. Около 5% выводится с фекалиями, причем менее 0,2% в неизмененном виде; более 95% выводится почками, их них около 5% в неизмененном виде и 12% в виде глюкуронида-гидрокси-левамизола.

Показания к применению

Как противогельминтное средство (согласно инструкции) при:

• некаторозе;
• аскаридозе;
• анкилостомидозе;
• трихостронгилоидозе;
• стронгилоидозе.

В качестве иммуномодулирующего средства препарат применяют при:

• ревматоидном артрите;
• хроническом активном гепатите B;
• болезни Рейтера;
• персистирующем вирусном гепатите;
• инфекционных заболеваниях, включая рецидивирующие инфекции, которые вызваны вирусом Varicella Zoster и Herpes Simplex типа 1 и 2;
• болезни Крона;
• афтозном стоматите;
• злокачественных новообразованиях толстой кишки, бронхов, молочных желез.

По отзывам Левамизол эффективен после лучевого, хирургического или химиотерапевтического лечения. Также препарат применяют в интервалах цитостатического лечения лейкемии состоянии ремиссии при болезни Ходжкина.

Противопоказания

• печёночная или почечная недостаточность;
• низкий уровень кроветворения в красном костном мозге;
• цереброваскулярная недостаточность (нарушении кровообращения мозга, которое часто встречается у пожилых людей);
• острая форма лейкоза;
• повышенная чувствительность к препарату и его компонентам.
• детям в возрасте до 3 лет.

Длительное применение не рекомендуется, если после начала применения произошло резкое снижение количества лейкоцитов в крови.

Способ применения и дозы

В качестве противогельминтного средства взрослым — 150 мг однократно вечером, детям — в дозе 2.5 мг/кг однократно вечером.

В качестве иммуностимулирующего средства обычно применяют в дозе 150 мг/сут — однократно или в 3 приема по 50 мг в течение 3 дней подряд каждые 2 недели. Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Имеются данные о применении Левамизола:

• после резекции по поводу рака ободочной кишки (адъювантная терапия в комбинации с фторурацилом), при злокачественных новообразованиях бронхов, молочных желез (после хирургического, лучевого или химиотерапевтического лечения), состоянии ремиссии при лимфогранулематозе, в интервалах цитостатического лечения лейкоза и лимфогранулематоза;
• для иммунотерапии при иммунодефицитных состояниях, иммунозависимых, в т. ч. аутоиммунных заболеваниях (ревматоидный артрит, болезнь Крона, рецидивирующий афтозный стоматит, болезнь Рейтера, нетяжелые формы системной красной волчанки — для поддержания ремиссии, достигнутой другими средствами);
• при хронических неспецифических заболеваниях легких, при хроническом гломерулонефрите, хроническом пиелонефрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — часто рецидивирующее течение;
• при инфекционных заболеваниях (рецидивирующий простой герпес, опоясывающий лишай, бородавки, хронический активный гепатит В, персистирующий вирусный гепатит, при котором более 3 месяцев определяется поверхностный антиген вируса гепатита В), рецидивирующем синусите.

Побочное действие

• Со стороны ЦНС: нервозность, нарушения сна, депрессия; редко — синдром, сходный с энцефалопатией (у пациентов с юношеским артритом и с паразитарными заболеваниями кишечника).
• Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, стоматит; в единичных случаях — острый панкреатит.
• Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния.
• Дерматологические реакции: кожная сыпь, дерматит.
• Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
• Со стороны системы кроветворения: редко — агранулоцитоз, тромбоцитопения.
• Со стороны обмена веществ: редко — повышение ТГ и холестерина.
• Прочие: возможны гриппоподобные симптомы — лихорадка, слабость.

Передозировка

При превышении указанных дозировок выше 600 мг развивается интоксикация, сопровождающаяся тошнотой и безудержной рвотой, головокружениями, диареей и спазмами, сильными головными болями и спутанностью сознания, высока вероятность летаргии.

Также ообщалось о летальных исходах: у 3-летнего ребенка при дозе 15 мг/кг и взрослого — при дозе 32 мг/кг.

Лечение: комплексная очистка ЖКТ, включающая промывание желудка и постановку клизмы, а также систематическая терапия с контролированием всех жизненно важных показателей организма пациента.

При развитии антихолинэстеразной реакции на фоне передозировки препаратом показано введение атропина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Левамизол—Здоровье не применяется совместно с жирорастворимыми веществами, такими как хлороформ, тетрахлорметан, эфир, тетрахлорэтилен, так как усиливает токсичность этих веществ.

Нельзя применять его совместно с любыми веществами, которые вызывают снижение лейкоцитов в крови.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Если препарат применяется совместно с миелотоксичными лекарственными средствами (так называются вещества, подавляющие рост миелоидных клеток крови, которые обеспечивают клеточный иммунитет), то усиливает их токсичность для клеток крови.

В сочетании с амфотерицином В увеличивает риск поражения почек и развития бронхоспазма. В комбинации с бусульфаном увеличивает риск веноокклюзионной болезни печени, когда происходит блокирование венул печени и нарушается её кровообращение.

В сочетании с доксорубицином, пэгаспаргазой и пеницилламином усиливает их токсичность и побочные эффекты, а также увеличивает вероятность появления осложнений.

Не рекомендуется совместный приём с пирантелом из-за возможности токсических явлений и передозировки (кумулятивный эффект).

Усиливает действие фенитоина.

Усиливает токсичность для печени фторурацила, а совместно с хлорохином увеличивает частоту появления аплазии костного мозга и кожных поражений.

Особые указания

Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

В процессе лечения необходим контроль уровня лейкоцитов в крови.

При одновременном проведении антикоагулянтной терапии следует тщательно подбирать дозы и наблюдать за состоянием больного.

С осторожностью

• у пациентов с заболеваниями печени, почек, при угнетении кроветворения, цереброваскулярных нарушениях.
• одновременно с другими препаратами, влияющими на гемопоэз.

Применение при беременности и в период лактации

Учитывая тот факт, что исследования влияния не протекание беременности у человека не проводились, и есть данные о фактах тератогенного воздействия больших доз препарата на плод лабораторных животных, применение этого средства во время беременности не рекомендуется.

Если применение лекарства является необходимым, оно должно проходить по назначению врача, под его непосредственным контролем, с проведением анализов крови каждые три недели.

Взаимодействие с алкоголем

Во время приёма препарата алкоголь строго противопоказан.

При совместном применении этого вещества с алкоголем развивается антабусоподобный синдром (аналогичный тому, который вызывает у алкоголиков средство для лечения алкогольной зависимости — Антабус). Он связан с резким повышением реакции непереносимости алкоголя в организме пациента.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

Нет данных.

Условия хранения и срок годности

Рекомендуется хранить при комнатной температуре — от 15 до 25°C в сухом месте, недоступном для детей.

Срок годности — 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта врача.

Аналоги

Аналогами данного препарата являются:

1. Адиафор.
2. Аскаридил.
3. Декарис.
4. Левазол.
5. Левамизол.
6. Левотетрамизол.
7. Кетракс.