Изопринозин (Isoprinosine)

Изопринозин (Isoprinosine) — иммуностимулирующий препарат, противовирусное (за исключением ВИЧ) средство.

Торговое название

Изопринозин.

Международное непатентованное название

Инозин пранобекс (Inosinum pranobexum / inosine pranobex).

Лекарственная форма и описание

Продолговатые таблетки двояковыпуклой формы белого или почти белого цвета с легким аминовым запахом, с риской на одной стороне.

Состав и форма выпуска

На 1 таблетку:

• Активные компоненты: Инозин Пранобекс (изопринозин) — 500 мг;
• Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал пшеничный, повидон, магния стеарат.

По 10 таблеток в блистере. По 2,3 или 5 блистеров с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Фармакологическая группа

Иммуностимулирующие препараты. Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — иммуномодулирующее, противовирусное.

Фармакодинамика

Не является антибиотиком. Изопринозин — синтетическое комплексное производное пурина, обладающее иммуностимулирующей активностью и неспецифическим противовирусным действием. Восстанавливает функции лимфоцитов в условиях иммунодепрессии, повышает бластогенез в популяции моноцитарных клеток, стимулирует экспрессию мембранных рецепторов на поверхности Т-хелперов, предупреждает снижение активности лимфоцитарных клеток под влиянием ГКС, нормализует включение в них тимидина.

Изопринозин оказывает стимулирующее влияние на активность цитотоксических Т-лимфоцитов и естественных киллеров, функции Т-супрессоров и Т-хелперов, повышает продукцию иммуноглобулина (Ig) G, интерферона-гамма, ИЛ-1 и ИЛ-2, снижает образование провоспалительных цитокинов — ИЛ-4 и ИЛ-10, потенцирует хемотаксис нейтрофилов, моноцитов и макрофагов. Препарат проявляет противовирусную активность in vivo в отношении вирусов Herpes simplex, ЦМВ и вируса кори, вируса Т-клеточной лимфомы человека типа III, полиовирусов, вирусов гриппа, А и В, ЕСНО-вируса (энтероцитопатогенный вирус человека), вирусов энцефаломиокардита и конского энцефалита.

Механизм противовирусного действия препарата связан с ингибированием вирусной РНК и фермента дигидроптероатсинтетазы, участвующего в репликации некоторых вирусов, усилением подавленного вирусами синтеза мРНК лимфоцитов, что сопровождается подавлением биосинтеза вирусной РНК и трансляции вирусных белков, повышением продукции лимфоцитами интерферонов-альфа и -гамма, обладающих противовирусными свойствами.

При комбинированном назначении усиливает действие интерферона-альфа, противовирусных средств (ацикловира и зидовудина).

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ. C_max ингредиентов в плазме крови определяется через 1–2 часа.

Быстро подвергается метаболизму и выделяется через почки. Метаболизируется аналогично эндогенным пуриновым нуклеотидам с образованием мочевой кислоты. N-N-диметиламино-2-пропранолон метаболизируется до N-оксида, а пара-ацетамидобензоат — до о-ацилглюкуронида. Не обнаружено кумуляции препарата в организме. T_1/2 составляет 3,5 часа — для М-М-диметиламино-2-пропранолона и 50 минут — для пара-ацетамидобензоата. Элиминация препарата и его метаболитов из организма происходит в течение 24–48 часов.

Показания к применению

• Лечение гриппа и других ОРВИ.
• Инфекции, вызываемые вирусом Herpes simplex 1-го, 2-го, 3-го и 4-го типов: генитальный и лабиальный герпес, герпетический кератит, опоясывающий лишай, ветряная оспа, инфекционный мононуклеоз, вызванный вирусом Эпштейна-Барр.
• ЦМВ-инфекция.
• Корь тяжелого течения.
• Папилломавирусная инфекция: папилломы гортани/голосовых связок (фиброзного типа), папилломавирусная инфекция гениталий у мужчин и женщин, бородавки.
• Контагиозный моллюск.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Подагра.
• Мочекаменная болезнь.
• Аритмии.
• Хроническая почечная недостаточность.
• Детский возраст до 3 лет (масса тела до 15–20 кг).

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды.

Рекомендуемая доза взрослым и детям с 3 лет (масса тела от 15–20 кг) составляет 50 мг/кг/сут, разделенная на 3–4 приема. Взрослым — по 6–8 табл./сут, детям — по ½ табл./5 кг массы тела/сут. При тяжелых формах инфекционных заболеваний доза может быть увеличена индивидуально до 100 мг/кг/сут, разделенных на 4–6 приемов. Максимальная суточная доза для взрослых 3–4 г/сут, для детей — 50 мг/кг/сут.

Продолжительность лечения

• При острых заболеваниях: продолжительность лечения у взрослых и детей обычно от 5 до 14 дней. Лечение необходимо продолжать до момента исчезновения клинических симптомов и в течение еще 2 дней уже при отсутствии симптомов. При необходимости длительность лечения может быть увеличена индивидуально под контролем врача.
• При хронических рецидивирующих заболеваниях у взрослых и детей лечение необходимо продолжать несколькими курсами по 5–10 дней с перерывом в приеме в 8 дней.
• Для проведения поддерживающей терапии доза может быть снижена до 500–1000 мг в сутки (1–2 табл.) в течение 30 дней.
• При герпетической инфекции взрослым и детям назначают в течение 5–10 дней до исчезновения симптомов заболевания, в бессимптомный период — по 1 табл. 2 раза в день в течение 30 дней для уменьшения числа рецидивов.
• При папилломавирусной инфекции взрослым препарат назначают по 2 табл. 3 раза в день, детям — по ½ табл./5 кг массы тела/сут в 3–4 приема в течение 14–28 дней в виде монотерапии.
• При рецидивирующих остроконечных кондиломах взрослым препарат назначают по 2 табл. 3 раза, детям — по ½ табл./5 кг массы тела/сут в 3–4 приема в день либо в качестве монотерапии, или в комбинации с хирургическим лечением в течение 14–28 дней, далее с трехкратным повторением указанного курса с интервалами в 1 мес.
• При дисплазии шейки матки, ассоциированной с вирусом папилломы человека, назначают по 2 табл. 3 раза в день в течение 10 дней, далее проводят 2–3 аналогичных курса с интервалом в 10–14 дней.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ. Часто — ≥ 1 и < 10%., иногда — ≥ 0,1 и < 1%.

• Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, боль в эпигастрии, иногда — диарея, запор.
• Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — временное повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови.
• Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — зуд.
• Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, слабость; иногда — сонливость, бессонница.
• Со стороны мочевыделительной системы: иногда — полиурия.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — боль в суставах, обострение подагры.

Передозировка

Случаи передозировки препарата не описаны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Иммунодепрессанты могут снижать эффективность действия препарата. Ингибиторы ксантиноксидазы и урикозурические средства (в т. ч. диуретики) могут способствовать риску повышения уровня мочевой кислоты в сыворотке крови пациентов, принимающих Изопринозин.

Особые указания

После 2-недельного применения Изопринозина следует провести контроль концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче.

При длительном приеме, после 4-недельного применения целесообразно ежемесячно проводить контроль функций печени и почек (активность трансаминаз в плазме крови, креатинин, мочевая кислота).

Необходимо контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови при назначении изопринозина в сочетании с препаратами, увеличивающими уровень мочевой кислоты, или препаратами, нарушающими функцию почек.

Применение при беременности и в период лактации

Не рекомендуется применять препарат во время беременности и в период кормления грудью, т. к. безопасность применения не исследовалась.

Взаимодействие с алкоголем

Нет данных.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

Нет специальных противопоказаний.

Условия хранения и срок годности

Список Б. Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности — 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Аналоги

Ближайшими аналогами для препарата по своему терапевтическому воздействию являются:

1. Ингавирин.
2. Арбидол.
3. Панавир.
4. Кагоцел.
5. Гроприносин.