Галидор (Halidor)

Галидор (Halidor) — спазмолитическое средство в форме таблеток, способное воздействовать как на сердечно-сосудистую систему, так и на висцеральную мускулатуру (желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов, органов дыхания).

Торговое название

Галидор.

Международное непатентованное название

Бенциклан (Bencyclane).

Лекарственная форма и описание

Белые или серовато-белые, плоские круглые таблетки с фаской и гравировкой «HALIDOR» на одной стороне, со слабым характерным запахом.

Состав и форма выпуска

На 1 таблетку 100 мг:

• Активные компоненты: бенциклана фумарат — 100мг.
• Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 33мг, поливинилацетат — 10мг, магния стеарат — 4.8мг, карбомер 934Р — 4мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип, А) — 4мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 2.6мг, тальк — 1.6мг.

По 50 таблеток во флаконе из темного стекла с ПЭ крышкой с контролем первого вскрытия с гармошкой-амортизатором. Один флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Фармакологическая группа

Спазмолитические средства.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — вазодилатирующее, миотропное спазмолитическое.

Фармакодинамика

Бенциклан — миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием.

Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием и, в меньшей степени, — с блокадой симпатических ганглиев.

Кроме того, бенциклан обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов, органов дыхания).

Препарат вызывает некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Известно также его слабое транквилизирующее действие.

Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na/K-зависимой АТФазы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах.

Фармакокинетика

Бенциклан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 — 8 часов (обычно через 3 часа) после приема внутрь.

Из-за метаболизма первого прохождения через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25—35%. Примерно 30—40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% с эритроцитами, 10% с тромбоцитами. Свободная фракция составляет 20%.

Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, а разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую.

Основная часть введенной дозы выделяется с мочой, в основном в виде метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2 — 3%). Значительное большинство метаболитов (90%) выделяются в неконъюгированном виде, а небольшая часть выделяется в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой).

Период полувыведения составляет 6—10 часов. Этот параметр не изменяется у пожилых пациентов, а также при нарушении функций почек и печени.

Общий клиренс составляет 40л/ч, почечный клиренс — меньше 1л/ч.

Показания к применению

Сосудистые заболевания:

• Заболевания периферических сосудов: болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хронические облитерирующие заболевания артерий.
• Заболевания мозговых сосудов: в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии.

Устранение спазма внутренних органов:

• Желудочно-кишечные заболевания: гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера. Одди, язва желудка или двенадцатиперстной кишки — в сочетании с другими лекарственными препаратами.
• Урологические синдромы: спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту препарата.
• Тяжелая дыхательная, почечная или печеночная недостаточность.
• Декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, атриовентрикулярная блокада. Пароксизмальная суправентрикулярная или желудочковая тахикардия.
• Эпилепсия или другие формы спазмофилии.
• Недавно перенесенный геморрагический инсульт.
• Черепно-мозговая травма (за последние 12 месяцев).
• Беременность и кормление грудью.
• Детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных).

Способ применения и дозы

• Сосудистые заболевания: По 1 таблетке 3 раза в день на протяжении 2 — 3 месяцев. Максимальная суточная доза 400 мг. Интервал между курсами лечения должен составлять 2–3 месяца.
• Устранение спазма внутренних органов: 1–2 таблетки однократно, не более 4 таблеток в сутки.
• Для поддерживающей терапии: по 1 таблетке 3 раза в день в течение 3 — 4 недель, затем по 1 таблетке 2 раза в день. Продолжительность лечения определяется индивидуально по исчезновению симптомов заболевания и, как правило, не должен превышать 1–2 месяца.

Побочное действие

• Желудочно-кишечные: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
• Центральная нервная система: беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение походки, тремор, нарушение сна, снижение памяти, иногда преходящее спутанное состояние сознания, галлюцинации, астения, очень редко — симптомы очагового поражения центральной нервной системы (ЦНС), эпилептиформные припадки.
• Сердечно-сосудистая система: иногда может возникать предсердная или желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами).
• Лабораторные показатели: преходящее повышение активности аспарат-аминотрансферазы и аламин-аминотрансферазы, лейкопения.
• Другие: общее недомогание, увеличение веса тела, аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы. учащение сердечных сокращений, снижение артериального давления, коллапс, недержание мочи, сонливость, беспокойство, а в тяжелых случаях — эпилептиформные судорожные припадки.

Значительная передозировка может вызвать тонико-клонические судороги.

Лечение. Специфический антидот не известен. При передозировке следует промыть желудок и назначить симптоматическое лечение. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

• анестетиками и седативными — их эффекты метут усиливаться;
• лекарственными средствами для общей анестезии — усиление их действия;
• симпатомиметиками — из-за риска предсердных и желудочковых тахиаритмий;
• средствами, снижающими уровень калия крови хинидином — из-за возможной суммации проаритмогенных эффектов;
• препаратами наперстянки — повышается риск аритмии при передозировке наперстянки;
• β-адреноблокаторами — из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у β-адреноблокаторов и положительный у бенциклана) может возникнуть необходимость подбора дозировки β-блокатора;
• блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами — из-за возможности усиления их эффекта;
• лекарственными средствами, вызывающих побочные эффекты в виде спазмофилии — из-за возможности суммации этих эффектов;
• ацетилсалициловая кислота — из-за усиления торможения агрегации тромбоцитов.

Особые указания

При длительной терапии бенцикланом рекомендуется регулярный контроль реологических свойств крови (примерно один раз в 2 месяца).

При одновременном применении с препаратами, вызывающими гипокалемию, сердечными гликозидами, препаратами, оказывающими угнетающее влияние на миокард, суточная доза Галидора не должна превышать 150–200 мг.

Применение при беременности и в период лактации

Данные доклинических исследований не выявили никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов. Однако, достаточных достоверных исследований о применении препарата во время беременности и кормления грудью у человека проведено не было. Поэтому введение препарата пациенткам в первом триместре беременности не рекомендуется.

В период лактации следует воздержаться от назначения препарата, либо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения.

Взаимодействие с алкоголем

Употребление алкогольных напитков в период лечения Галидором противопоказано.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

В начале курса лечения вождение транспортных средств и выполнение работ с повышенным риском несчастных случаев требует особой осторожности.

Условия хранения и срок годности

Хранить Галидор следует в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 15–25°С. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности — 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Аналоги

В качестве аналогов Галидора могут применяться:

1. Дибазол
2. Дузофарм
3. Виноксин МВ