Фенорелаксан (Phenorelaxan)

Фенорелаксан (Phenorelaxan) — транквилизатор в форме таблеток, оказывающий седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Торговое название

Фенорелаксан.

Международное непатентованное название

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine).

Лекарственная форма и описание

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.

Состав и форма выпуска

На 1 таблетку 0.5мг / 1мг:

• Активные компоненты: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (в пересчете на 100% безводное вещество) — 0.5мг / 1мг.
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 69.5мг / 104мг; крахмал картофельный — 28.5мг / 42.8мг; желатин — 0.5мг / 0.75мг; кальция стеарат — 0.5мг /  0.75мг; стеариновая кислота — 0.5мг / 0.7мг.

По 10 таблеток в упаковке контурной ячейковой из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 5 упаковок контурных ячейковых вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Фармакологическая группа

Анксиолитические средства (транквилизаторы).

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — миорелаксирующее, противосудорожное, седативное, снотворное, анксиолитическое.

Фармакодинамика

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда.

Оказывает анксиолитическое, седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Усиливает ингибирующее действие γ-аминомасляной кислоты (ГАМК) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга.

Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожного импульса, но не снимается возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, T_max — 1–2 часа. Метаболизируется в печени. Т_1/2 — 6–10–18 часов. Выводится в основном почками в виде метаболитов.

Показания к применению

• Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные и др. состояния (раздражительность, тревожность, нервное напряжение, эмоциональная лабильность).
• Реактивные психозы и сенесто-ипохондрические расстройства, в т. ч. резистентные к действию др. анксиолитических лекарственных средств (транквилизаторов).
• Вегетативные дисфункции и расстройства сна.
• Профилактика состояний страха и эмоционального напряжения.
• В качестве противосудорожного средства — височная и миокпоническая эпилепсия.
• В неврологической практике — гиперкинезы, тики, ригидность мышц, вегетативная лабильность.

Противопоказания

• Гиперчувствительность (в т. ч. к др. бензодиазепинам).
• Кома.
• Шок.
• Миастения.
• Закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность).
• Острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственным средствами.
• Тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности).
• Острая дыхательная недостаточность.
• Тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности).
• Беременность (особенно I триместр) и период лактации.
• Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

Способ применения и дозы

Внутрь.

При нарушениях сна — 0.25–0.5мг за 20–30 минут до сна.

Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза — 0.5–1мг 2–3 раза в день. Через 2–4 дня с учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 4–6мг в сутки.

При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3мг в сутки, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта.

При лечении эпилепсии — 2—10мг в сутки.

Для лечения алкогольной абстиненции препарат назначают внутрь по 2–5мг в сутки. Средняя суточная доза — 1.5–5мг, ее разделяют на 2–3 приема, обычно по 0.5–1мг утром и днем и до 2.5мг на ночь.

В неврологической практике при заболеваниях с мышечным гипертонусом назначают по 2–3мг 1 или 2 раза в день.

Максимальная суточная доза — 10мг.

Побочное действие

• Иногда наблюдается нарушение памяти, концентрации внимания, координации движений (особенно при высоких дозах).
• Сонливость, мышечная слабость, атаксия, иногда возможно парадоксальное возбуждение.
• Головокружение, головная боль.
• Сухость во рту, тошнота, диарея.
• Нарушение менструального цикла.
• Снижение либидо.
• Дизурия.
• Кожная сыпь, зуд.
• При длительном применении, особенно в высоких дозах — привыкание, лекарственная зависимость.

Передозировка

Симптомы: выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение артериального давления, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия — поддержание дыхания и артериального давления, введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ — малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Может повышать токсичность зидовудина.

Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном назначении антипсихотических (нейролептических), противоэпилептических или снотворных лекарственных средств, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

Гипотензивные лекарственные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Особые указания

В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола.

Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена.

При почечной и/или печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.

Пациенты, не принимавшие ранее психоактивные лекарственные средства, «отвечают» на препарат в более низких дозах, по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.

Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4мг в сутки).

При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром «отмены» (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме (более 8–12 недель).

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

С осторожностью

Печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Применение при беременности и в период лактации

В период беременности применяют только по «жизненным» показаниям.

Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение центральной нервной системы новорожденного.

Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).

Взаимодействие с алкоголем

Фенорелаксан может быть назначен для лечения алкогольной абстиненции, однако его одновременное применение с алкоголем строго противопоказано ввиду взаимного усиления их отрицательного воздействия на организм.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения и срок годности

Рекомендуется хранить препарат в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 2–25°С. Не применять по истечении срока годности.

Срок годности — 3 года.

Условия отпуска из аптек

Фенорелаксан отпускается по рецепту врача.

Аналоги

В качестве аналогов Фенорелаксана могут использоваться:

1. Фензитат.
2. Элзепам.
3. Феназепам.