Фелодип (Felodip)

Фелодип (Felodip) — блокатор «медленных» кальциевых каналов, применяемый как средство от артериальной гипертензии и стенокардии.

Торговое название

Фелодип (Felodip).

Международное непатентованное название

Фелодипин (Felodipine).

Лекарственная форма и описание

• Фелодип 2,5 мг: округлая, покрытая оболочкой таблетка в форме чечевицы, желтого цвета, без запаха, обозначенная кодом «2,5».
• Фелодип 5 мг: округлая, покрытая оболочкой таблетка в форме чечевицы, светло-розового цвета, без запаха, обозначенная кодом «5».
• Фелодип 10 мг: округлая, покрытая оболочкой таблетка в форме чечевицы, красно-коричневого цвета, без запаха, обозначенная кодом «10».

На изломе — ядро белого или почти белого цвета.

Состав и форма выпуска

На 1 таблетку 2,5 мг:

• Активные компоненты: фелодипин — 2,5 мг.
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 25,2 мг; МКЦ (тип Avicel PH101) — 51,75 мг; гипромеллоза (тип Methocel E50LV) — 110 мг; повидон (тип K-25) — 7,35 мг; пропилгаллат — 0,067 мг; МКЦ (тип Emcocel 90M) — 8 мг; магния стеарат — 0,833 мг; кремний коллоидный безводный — 1,3 мг.
• Оболочка: гипромеллоза (тип Pharmacoat 606) — 6,149 мг; железа оксид желтый (Е172) — 0,192 мг; титана диоксид (Е171) — 0,954 мг; тальк — 0,93 мг; пропиленгликоль — 1,074 мг.

На 1 таблетку 5 мг:

• Активные компоненты: фелодипин — 5 мг.
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 23,95 мг; МКЦ (тип Avicel PH101) — 50,5 мг; гипромеллоза (тип Methocel E50LV) — 110 мг; повидон (тип K-25) — 7,35 мг; пропилгаллат — 0,067 мг; МКЦ (тип Emcocel 90M) — 8 мг; магния стеарат — 0,833 мг; кремний коллоидный безводный — 1,3 мг.
• Оболочка: гипромеллоза (тип Pharmacoat 606) — 6,666 мг; железа оксид желтый (Е172) — 0,007 мг; железа оксид красный — 0,019 мг; титана диоксид (Е171) — 0,435 мг; тальк — 1,008 мг; пропиленгликоль — 1,165 мг.

На 1 таблетку 10 мг:

• Активные компоненты: фелодипин — 10 мг.
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 21,45 мг; МКЦ (тип Avicel PH101) — 48 мг; гипромеллоза (тип Methocel E50LV) — 110 мг; повидон (тип K-25) — 7,35 мг; пропилгаллат — 0,067 мг; МКЦ (тип Emcocel 90M) — 8 мг; магния стеарат — 0,833 мг; кремний коллоидный безводный — 1,3 мг.
• Оболочка: гипромеллоза (тип Pharmacoat 606) — 6,149 мг; железа оксид желтый (Е172) — 0,044 мг; железа оксид красный — 0,081 мг; титана диоксид (Е171) — 0,467 мг; тальк — 0,992 мг; пропиленгликоль — 1,144 мг.

По 10 таблеток в блистерах из алюминиевой фольги и ПВХ/ПВДХ/ПЭ. По 3 или 10 блистеров с инструкцией по применению помещаются в пачку картонную.

Фармакологическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — гипотензивное, антиангинальное.

Фармакодинамика

Препарат относится к блокаторам «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового ряда. Оказывает гипотензивное, антиангинальное действие. Снижает АД за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Уменьшает размеры инфаркта миокарда, защищает от осложнений реперфузии. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом, оказывает минимальное действие на проводящую систему сердца.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. Замедленное высвобождение фелодипина из таблеток, покрытых оболочкой, приводит к удлинению фазы всасывания препарата и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 ч. Фелодипин почти полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность препарата не зависит от дозы в пределах терапевтического интервала и составляет приблизительно 15%. 99% фелодипина связывается с белками плазмы крови, прежде всего с альбуминами.

Метаболизм и выведение. Активное вещество полностью метаболизируется в печени, и все его метаболиты неактивны. T1/2 фелодипина составляет 25 ч. При длительном применении кумуляции активного вещества не происходит.

Фармакокинетика у особых групп пациентов. У пожилых больных и в случаях нарушения функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов. Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у больных с нарушенной функцией почек, в т. ч. и при проведении гемодиализа. Около 70% принятой дозы выводится с мочой, а остальная часть — с калом в форме метаболитов. В неизмененном виде с мочой выводится менее 0,5% принятой дозы. Фелодипин проникает через ГЭБ, в плаценту и выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• стабильная стенокардия (в т. ч. стенокардия Принцметала).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к фелодипину и другим производным дигидропиридиного ряда;
• нестабильная стенокардия;
• острый инфаркт миокарда и в течение одного месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
• кардиогенный шок;
• клинически значимый аортальный стеноз;
• беременность и период лактации;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• выраженная артериальная гипотензия;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и дозы

Внутрь. Препарат лучше всего принимать утром, перед едой или после легкого завтрака. Таблетки, покрытые оболочкой, нельзя раскусывать, делить или размельчать.

Артериальная гипертензия. Взрослые (в т. ч. пожилые). Дозировка всегда определяется индивидуально. Терапия начинается с дозы 5 мг 1 раз в день. В случае необходимости дозировку можно увеличить; обычно поддерживающая доза составляет 5–10 мг 1 раз в день. Для определения индивидуальной дозы лучше всего использовать таблетки с содержанием фелодипина 2,5 мг. У пожилых людей или больных с нарушением функции печени рекомендуемая начальная дозировка 2,5 мг 1 раз в день.

Стабильная стенокардия. Дозировка всегда определяется индивидуально. Лечение начинается с дозы 5 мг 1 раз в день, в случае необходимости можно увеличить дозу до 10 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз в день.

Препарат Фелодип может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или диуретиками. Комбинированная терапия обычно усиливает гипотензивное действие препарата. Необходимо остерегаться развития артериальной гипотензии. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени терапевтическую дозу необходимо снизить. У больных с нарушенной функцией почек фармакокинетика препарата значимо не меняется.

Побочное действие

Также как при применении других блокаторов «медленных» кальциевых каналов, препарат может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение и повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения или при увеличении дозы препарата. Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или перидонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать соблюдением тщательной гигиены полости рта.

В отдельных случаях:

• Со стороны кожных покровов: редко — крапивница и зуд. В единичных случаях — реакции фотосенсибилизации.
• Со стороны скелетно-мышечной системы: в единичных случаях — артралгия, миалгия.
• Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль головокружение. В редких случаях — парестезии.
• Со стороны пищеварительного тракта: редко — тошнота, гиперплазия десен; повышение активности печеночных ферментов.
• Со стороны CCC: редко — тахикардия, сердцебиение, периферические отеки.
• Прочие: редко — утомляемость, в единичных случаях — реакции повышенной чувствительности, например ангионевротический отек.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

При выраженном снижении АД больному следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять. При развитии брадикардии показано в/в введение атропина в дозе 0,5–1 мг. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы крови путем инфузии раствора декстрозы (глюкозы), натрия хлорида или декстрана.

Симптоматические препараты с преобладающим действием на альфа-адренорецепторы назначают при неэффективности вышеперечисленных мер.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, однако изменения дозировки препарата не требуется.

Ингибиторы цитохрома Р450 (например циметидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол) замедляют метаболизм фелодипина в печени, повышая концентрацию препарата в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты) понижают концентрацию фелодипина в плазме крови.

НПВП не ослабляют гипотензивный эффект препарата.

Высокая степень связываемости фелодипина с белками не влияет на связываемость свободной фракции других ЛС (например варфарин). Не следует применять препарат одновременно с грейпфрутовым соком благодаря находящемуся в нем флавоноиду, который повышает биодоступность фелодипина.

Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают гипотензивный эффект данного препарата.

Особые указания

Препарат, также как и другие вазодилататоры, может в редких случаях вызывать значимую артериальную гипотензию, которая у ряда предрасположенных пациентов может приводить к развитию ишемии миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата для вторичной профилактики инфаркта миокарда.

Фелодип эффективен и хорошо переносится больными независимо от пола и возраста, а также пациентами с сопутствующими заболеваниями, такими как бронхиальная астма и другие заболевания легких, нарушение почечной функции, сахарный диабет, подагра, гиперлипидемия, синдром Рейно, а также после трансплантации легких.

Данное средство не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль.

С осторожностью

Следует применять при печеночной и/или почечной недостаточности.

Применение при беременности и в период лактации

Препарат не рекомендуется применять при беременности и в период грудного вскармливания.

Взаимодействие с алкоголем

О взаимодействии Фелодипа с этанолом данных не предоставлено.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

Пациентам, у которых во время лечения препаратом наблюдается слабость и головокружение, следует отказаться от вождения автотранспорта или другой работы, требующей повышенного внимания и концентрации.

Условия хранения и срок годности

Рекомендуется хранить препарат в защищенном от света месте, при температуре 10–25 °C.

Срок годности — 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Аналоги

Аналогами по своему терапевтическому воздействию являются:

1. Нимотоп.
2. Нифедипин.
3. Леркамен.
4. Амлодипин.
5. Плендил.
6. Фенигидин.