Дюспаталин (Duspatalin)

Дюспаталин (Duspatalin) — спазмолитическое средство в форме капсул, оказывающее прямое действие на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта. Нормализует перистальтику кишечника и способствует наступлению местного анестезирующего эффекта.

Торговое название

Дюспаталин.

Международное непатентованное название

Мебеверин (mebeverine).

Лекарственная форма и описание

Капсулы пролонгированного действия, непрозрачные белого цвета с маркировкой «245» на корпусе. Содержимое капсул — белые или почти белые гранулы.

Состав и форма выпуска

На 1 капсулу 200 мг:

• Активные компоненты: мебеверина гидрохлорид — 200.0мг.
• Вспомогательные вещества: магния стеарат — 13.1мг, метилметакрилата и этилакрилата сополимер [1:2] — 10.4мг, тальк — 4.9мг, гипромеллоза — 0.1мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] — 15.2мг, триацетин — 2.9мг.
• Капсула твердая желатиновая № 1: желатин — 75.9мг, титана диоксид (Е 171) — 1.5мг.
• Чернила: шеллак (Е 904), пропиленгликоль, аммиак водный, калия гидроксид, краситель железа оксид черный (Е 172).

По 10 капсул в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ пленки. По 1, 2, 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

По 15 капсул в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ пленки. По 2, 4 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Фармакологическая группа

Спазмолитические средства.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — спазмолитическое, слабое обезболивающее, нормализующее перестальтику кишечника.

Фармакодинамика

Спазмолитик миотропного действия, оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта без влияния на нормальную перистальтику кишечника.

Точный механизм действия неизвестен, но многочисленные механизмы, такие как снижение проницаемости ионных каналов, блокада обратного захвата норадреналина, местное анестезирующее действие, а также изменение абсорбции воды, могут вызвать местное действие мебеверина на желудочно-кишечный тракт.

Посредством этих механизмов мебеверин обладает спазмолитическим действием, нормализуя перистальтику кишечника и не вызывая постоянной релаксации гладкомышечной ткани желудочно-кишечного тракта («гипотонию»).

Системные побочные эффекты, в том числе антихолинергические, отсутствуют.

Фармакокинетика

Всасывание. Мебеверин быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Лекарственная форма модифицированного высвобождения позволяет использовать схему дозирования 2 раза в день.

Распределение. При приеме повторных доз препарата значительной аккумуляции не происходит.

Метаболизм. Мебеверина гидрохлорид в основном метаболизируется эстеразами, которые на первом этапе расщепляют эфир на вератровую кислоту и спирт мебеверина. Основным метаболитом, циркулирующим в плазме, является деметилированная карбоновая кислота. Период полувыведения в равновесном состоянии деметилированной карбоновой кислоты составляет приблизительно 5,77ч.

При приеме повторных доз (200 мг 2 раза в день) максимальная концентрация деметилированной карбоновой кислоты в крови (C_max) составляет 804нг/мл, время достижения максимальной концентрации деметилированной карбоновой кислоты в крови (T_max) — около 3 часов.

Среднее значение относительной биодоступности препарата в капсуле с модифицированным высвобождением составляет 97%.

Выведение. Мебеверин как таковой не выводится из организма, но полностью метаболизируется. Его метаболиты практически полностью выводятся из организма. Вератровая кислота выводится почками. Спирт мебеверина также выводится почками, частично в виде карбоновой кислоты и частично в виде деметилированной карбоновой кислоты.

Показания к применению

• Симптоматическое лечение боли, спазмов, дисфункции и дискомфорта в области кишечника, связанных с синдромом раздраженного кишечника.
• Симптоматическое лечение спазмов органов желудочно-кишечного тракта (в т. ч. обусловленных органическими заболеваниями).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.
• Возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности).
• Беременность (в связи с недостаточностью данных).

Способ применения и дозы

Для приема внутрь.

Капсулы необходимо проглатывать, запивая достаточным количеством воды (не менее 100мл). Не следует разжевывать капсулы, так как их оболочка обеспечивает длительное высвобождение препарата.

По одной капсуле 2 раза в сутки, одна — утром и одна — вечером, за 20 минут до еды.

Продолжительность приема препарата не ограничена.

Если пациент забыл принять одну или несколько доз, прием препарата следует продолжать со следующей дозы. Не следует принимать одну или несколько пропущенных доз в дополнение к обычной дозе.

Побочное действие

Сообщения о следующих нежелательных явлениях были получены в период постмаркетингового применения и носили спонтанный характер. Для точной оценки частоты случаев имеющихся данных недостаточно.

• Аллергические реакции наблюдались преимущественно со стороны кожных покровов, но отмечались также и другие проявления аллергии.
• Со стороны кожных покровов: крапивница, ангионевротический отек, в том числе лица, экзантема.
• Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции).

Передозировка

Симптомы. Теоретически, в случае передозировки возможно повышение возбудимости центральной нервной системы. В случаях передозировки мебеверина симптомы либо отсутствовали, либо были незначительными и, как правило, быстро обратимыми. Отмечавшиеся симптомы передозировки носили неврологический и сердечно-сосудистый характер.

Лечение. Специфический антидот неизвестен. Рекомендуется симптоматическое лечение. Промывание желудка необходимо только в случае, если интоксикация выявлена в течение приблизительно одного часа после приема нескольких доз препарата. Мероприятия по снижению абсорбции не требуются.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

О взаимодействии препарата с другими лекарственными средствами не сообщалось.

Особые указания

Клинические данные по влиянию препарата на фертильность у мужчин или женщин отсутствуют, однако известные исследования на животных не продемонстрировали неблагоприятных эффектов препарата Дюспаталин.

Исследования режима дозирования у пожилых пациентов, пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не проводились. Доступные данные о постмаркетинговом применении препарата не выявили специфических факторов риска при его применении у пожилых пациентов и пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью. Изменения режима дозирования у пожилых пациентов и пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не требуется.

Применение при беременности и в период лактации

Имеются только крайне ограниченные данные о применении мебеверина беременными женщинами. Проведенных исследований на животных недостаточно для оценки репродуктивной токсичности.

Не рекомендуется применять Дюспаталин во время беременности.

Информации об экскреции мебеверина или его метаболитов в грудное молоко недостаточно. Исследования экскреции мебеверина в молоко у животных не проводились.

Не следует принимать Дюспаталин во время кормления грудью.

Взаимодействие с алкоголем

Исследования по изучению взаимодействия данного препарата с алкоголем на животных продемонстрировали отсутствие какого-либо взаимодействия между препаратом Дюспаталин и этиловым спиртом.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

Исследования влияния препарата на способность к управлению автомобилем и другими механизмами не проводились. Фармакологические свойства препарата, а также опыт его применения не свидетельствуют о каком-либо неблагоприятном влиянии мебеверина на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

Условия хранения и срок годности

Хранить Дюспаталин следует в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности — 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат Дюспаталин отпускается по рецепту врача.

Аналоги

В качестве аналога Дюспаталина может применятся один из следующих препаратов:

1. Дицетел.
2. Спарекс.
3. Одестон.
4. Мебеверин.
5. Дибазол.
6. Тримедат.
7. Дротаверин.