Бускопан (Buscopan)

Бускопан (Buscopan) — спазмолитический препарат (блокатор м-холинорецепторов) в форме таблеток. Снимает спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов, снижает секрецию пищеварительных желез. Действует в течение первых 15 минут после приёма.

Торговое название

Бускопан.

Международное непатентованное название

Гиосцина бутилбромид (Hyoscine butylbromide).

Лекарственная форма и описание

Белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые сахарной оболочкой. Запах малоощутимый.

Состав и форма выпуска

На 1 таблетку 10 мг:

• Активные компоненты: гиосцина бутилбромида — 10 мг.
• Вспомогательные вещества: кальций гидрогенфосфат безводный (кальция гидрофосфат) — 33 мг; крахмал кукурузный высушенный — 30 мг; крахмал кукурузный растворимый — 2 мг; кремния диоксид коллоидный — 4 мг; винная кислота — 0.5 мг; стеариновая кислота — 0.5 мг.
• Оболочка: повидон (поливинилпирролидон) — 0.505 мг; сахароза — 41.182 мг; тальк — 23.671 мг; камедь аравийская (акации камедь) — 2.761 мг; титана диоксид — 1.802 мг; макрогол 6000 (полиэтиленгликоль) — 0.055 мг; воск карнаубский — 0.012 мг; воск белый (воск пчелиный белый) — 0.012 мг.

По 10 или 20 таблеток по 10 мг в упаковке (блистер) контурной ячейковой из ПВХ/ Al-фольги. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Фармакологическая группа

М-холиноблокаторы (блокаторы м-холинорецепторов). Спазмолитики.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — м-холиноблокирующее, спазмолитическое.

Фармакодинамика

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, снижает секрецию пищеварительных желез. Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцин бутилбромид не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому антихолинергическое влияние на ЦНС отсутствует.

Бускопан проявляет спазмолитическое действие через 15 минут после приема.

Фармакокинетика

Плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы — низкая. В наибольшем количестве находится в желудочно-кишечном тракте, желчном пузыре и протоках печени, почках.

Всасывание. Будучи четвертичным аммониевым производным и обладая высокой полярностью, гиосцина бутилбромид незначительно всасывается из ЖКТ. После применения внутрь всасывание препарата составляет 8%. Средняя абсолютная биодоступность составляет менее 1%. После однократного применения гиосцина бутилбромида внутрь в дозах 20–400 мг средние Cmax в плазме достигались примерно через 2 ч и составляли от 0.11 до 2.04 нг/мл.

Распределение. Гиосцина бутилбромид вследствие высокой аффинности к м- и н-холинорецепторам распределяется главным образом в мышечных клетках органов брюшной полости и малого таза, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Степень связывания с белками плазмы (альбумином) — низкая и составляет около 4.4%. Установлено, что препарат (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1.4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.

Метаболизм и выведение. Терминальный T1/2 препарата после однократного применения внутрь в дозах 100–400 мг колебался от 6.2 до 10.6 ч.

Метаболизм осуществляется в основном путем гидролиза эфирной связи. После приема внутрь выведение препарата происходит с калом и мочой.

После применения Бускопана внутрь почечная элиминация составляет от 2 до 5%, элиминация через кишечник — 90%. Почечная экскреция метаболитов гиосцина бутилбромида составляет менее 0.1% от величины дозы. После приема внутрь в дозах 100–400 мг средние величины клиренса составляют от 881 до 1420 л/мин, тогда как соответствующие Vd для того же диапазона доз варьируют от 6.13 до 11.3×105 л, что может объясняться низкой системной биодоступностью. Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с М-холинорецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.

Показания к применению

Показаниями к применению Бускопана являются:

• почечная колика;
• желчная колика;
• спастическая дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря;
• холецистит;
• кишечная колика;
• пилороспазм;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии);
• альгодисменорея.

Противопоказания

Противопоказания к приёму препарата Бускопан:

• миастения гравис, мегаколон;
• повышенная чувствительность к гиосцину бутилбромиду или любому другому компоненту препарата;
• дети до 6 лет.

Способ применения и дозы

Если врачом не предписано иначе, рекомендуется принимать Бускопан взрослым и детям старше 6 лет по 1–2 таблетки 3–5 раз в день, запивая водой.

Побочное действие

Сухость во рту, сухость кожных покровов, тахикардия. Возможна задержка мочи, которая обычно не выражена и устраняется самостоятельно.

Очень редки реакции повышенной чувствительности с кожными проявлениями. Крайне редко сообщалось о появлении анафилаксии с эпизодами затрудненного дыхания.

Передозировка

До настоящего времени случаи передозировки Бускопаном не описаны, поэтому нижеприведённые проявления и рекомендации носят теоретический характер.

Возможны антихолинергические симптомы: задержка мочи, сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, угнетение моторики желудочно-кишечного тракта, а также преходящие нарушения зрения.

Лечение.

• Симптомы передозировки купируются холиномиметиками. Пациентам с глаукомой назначают пилокарпин в виде глазных капель. При необходимости холиномиметики вводят системно, например, неостигмин 0.5–2.5 мг внутримышечно или внутривенно.
• Сердечно-сосудистые осложнения лечат согласно обычным терапевтическим правилам.
• При параличе дыхательной мускулатуры показана интубация, искусственная вентиляция легких.
• В случае задержки мочи катетеризируют мочевой пузырь. Проводится поддерживающая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Бускопан способен усиливать антихолинергическое действие трициклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, хинидина, амантадина и дизопирамида и антихолинергических препаратов (например тиотропия бромида, ипратропия бромида).

Одновременное назначение данного препарата и антагонистов допамина, например, метоклопрамида, приводит к ослаблению воздействия обоих препаратов на желудочно-кишечный тракт.

Бускопан способен усиливать тахикардию, вызываемую бета-адренергическими средствами.

Особые указания

Одна таблетка препарата содержит 41.2 мг сахарозы. Максимально рекомендованная суточная доза содержит 411.8 мг сахарозы.

Пациентам с редкими наследственными нарушениями (непереносимость фруктозы), такими как мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы, не рекомендуется принимать данный препарат.

С осторожностью

Следует с осторожностью назначать Бускопан в следующих клинических ситуациях:

• подозрение на кишечную непроходимость (в т. ч. стеноз привратника);
• обструкция мочевыводящих путей (в т. ч. аденома предстательной железы);
• тахиаритмии (в т. ч. мерцательная тахиаритмия);
• закрытоугольная глаукома.

Применение при беременности и в период лактации

Бускопан следует применять беременным и кормящим женщинам только в том случае, когда ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода или новорожденного младенца.

Взаимодействие с алкоголем

В период приёма Бускопана следует полностью исключить употребление алкоголя во избежание появления и/или усиления побочных эффектов от применения первого.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

Исследований о влиянии Бускопана на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось.

Условия хранения и срок годности

Хранить Бускопан следует в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше 25℃.

Срок годности — 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Бускопан отпускается из аптек без рецепта врача.

Аналоги

По действующему веществу аналогов Бускопана не существует, но возможна замена на препараты, сходные по своему терапевтическому действию.

1. Атровент;
2. Атропин;
3. Гастроцепин;
4. Гастрозем;
5. Дриптан;
6. Экстракт красавки;
7. Мидриацил;
8. Новитропан;
9. Спазмекс;
10. Триган.