Беллатаминал (Bellataminal)

Беллатаминал (Bellataminal) — комбинированное седативное средство, которое оказывает успокаивающее влияние на ЦНС и обладает спазмолитическим действием.

Торговое название

Беллатаминал.

Международное непатентованное название

Белладонны алкалоиды (Alcaloida belladonnae) + фенобарбитал (phenobarbitalum) + эрготамин (ergotaminum).

Лекарственная форма и описание

Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой светло-желтого цвета.

Состав и форма выпуска

На 1 таблетку 20 мг:

• Активные компоненты: Красавки сумма алкалоидов (в пересчете на 100% вещество) — 0.1 мг; фенобарбитал — 20.0 мг; эрготамина тартрат (в пересчете на 100% вещество) — 0.3 мг.
• Вспомогательные вещества: сахароза (сахар белый или сахар-песок) — 114.08 мг; крахмал картофельный — 24.4 мг; повидон (поливинилпирролидон) низкомолекулярный 12600 ± 2700 медицинский — 0.7 мг; кальция стеарат — 1.0 мг; кремния диоксид коллоидный (Аэросил A-380) — 0.62 мг; магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной) — 10.9 мг; титана диоксид (титана двуокись) — 0.62 мг; желатин — 0.274 мг; воск пчелиный — 0.03 мг; тропеолин 0 — 0.003 мг.

По 10 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с термолаковым покрытием. Три или пять контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или одну контурную ячейковую упаковку по 30 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Фармакологическая группа

Седативные средства в комбинациях.

Фармакологические свойства

Оказывает успокаивающее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), обладает спазмолитическим действием.

Фармакодинамика

Беллатаминал — комбинированный препарат. Оказывает α-адреноблокирующее, м-холиноблокирующее и седативное действие, обладает спазмолитическими свойствами. Препарат уменьшает возбудимость центральных и периферических адренергических и холинергических систем организма, оказывает успокаивающее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), обладает некоторым спазмолитическим действием.

Фармакологические свойства препарата обусловлены действием компонентов, входящих в его состав.

Красавки сумма алкалоидов (алкалоиды группы атропина)

• Оказывает м-холиноблокирующее и спазмолитическое действие.
• Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина;
• уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных, потовых желез, внешнесекреторную функцию поджелудочной железы.
• Снижает тонус мышц желудочно-кишечного тракта, желчных протоков и желчного пузыря, но повышает тонус сфинктеров.
• Вызывает тахикардию, улучшает атриовентрикулярную проводимость.
• Расширяет зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации и др.

Фенобарбитал относится к группе барбитуратов.

• Взаимодействует с барбитуратным участком бензодиазепин-γ-аминомасляной кислоты-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность рецепторов у-аминомасляной кислоты к γ-аминомасляной кислоте, приводит к раскрытию нейрональных каналов для хлорид-ионов, что приводит к увеличению их поступления в клетку.
• Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр.
• Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта.
• Проявляет седативное действие.

Эрготамин — алкалоид спорыньи. Влияет на различные органы и системы организма, в т. ч. на ЦНС: повышает тонус матки. Установлено, что для эрготамина характерна α-адреноблокирующая активность в сочетании с выраженным прямым сосудосуживающим действием на гладкую мускулатуру периферических сосудов и сосудов головного мозга. В связи с этим на фоне действия эрготамина, несмотря на его α-адреноблокирующую активность, преобладает тонизирующее влияние на периферические сосуды и сосуды головного мозга. Оказывает непосредственное стимулирующее действие на гладкие мышцы сосудов черепа, вызывая их сужение благодаря связыванию с 5-НТ1-серотониновым рецепторами, что приводит к их активации.

Фармакокинетика

Фармакокинетические исследования комбинированного препарата не проводились.

Красавки сумма алкалоидов содержит комплекс биологически активных веществ, в связи с чем проведение фармакокинетических исследований не представляется возможным.

Фенобарбитал при приеме внутрь полностью, но относительно медленно всасывается. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 1–2 часа после приема. Около 50% связывается с белками плазмы. Фенобарбитал равномерно распределяется в разных органах и тканях. Меньшие его концентрации обнаруживаются в тканях головного мозга.

Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени: изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10–12 раз), повышает дезинтоксикационную функцию печени. Кумулирует в организме.

Период полувыведения (T½) составляет 2–4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, 25% — в неизмененном виде. Хорошо проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Эрготамин после приема внутрь незначительно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность низкая вследствие интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень. Максимальная концентрация эрготамина в плазме крови достигается через 50–70 минут после перорального приема. 90% эрготамина метаболизируется в печени. Т½ составляет 2 часа. Основные метаболиты (некоторые из них активны) выделяются с желчью. Около 4% выводится почками в неизмененном виде.

Показания к применению

• В комплексной терапии вегето-сосудистой дистонии, сопровождающейся повышенной раздражительностью, бессонницей, головной болью, в том числе при климактерическом синдроме;
• Для облегчения зуда при нейродермитах.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• стенокардия и другие выраженные проявления атеросклероза;
• спазм периферических артерий;
• закрытоугольная глаукома;
• сахарный диабет;
• респираторные заболевания, сопровождающиеся бронхоспазмом;
• органический стеноз привратника;
• паралитическая непроходимость кишечника;
• язвенный колит;
• тяжелая печеночная недостаточность и тяжелые нарушения функции почек;
• гиперплазия предстательной железы;
• лихорадочные состояния;
• сепсис;
• коллагенозы;
• беременность, грудное вскармливание, роды;
• возраст до 18 лет.
• лекарственная зависимость, в том числе в анамнезе.

Способ применения и дозы

Препарат принимают по назначению врача.

Принимают внутрь по 1 таблетке 2–3 раза в сутки после еды. Продолжительность применения препарата составляет от 2-х до 4-х недель. Возможно проведение повторных курсов лечения после консультации с врачом.

Пациентам с нарушенной функцией печени и почек средней степени тяжести препарат рекомендуется назначать в меньших дозах.

Побочное действие

• аллергические реакции, сухость во рту, сонливость, парез аккомодации, спазм сосудов конечностей и мезентериальных артерий, ощущение сердцебиения, тошнота, рвота, диарея;
• парестезии пальцев, психотические расстройства, парадоксальное возбуждение (у пожилых и ослабленных больных);
• при длительном применении — ухудшение памяти и других когнитивных функций, депрессия, нарушения чувствительности, возникновение лекарственной зависимости.

При применении препарата в гериатрической практике существует повышенный риск развития токсических реакций, в том числе изменений в ЦНС и антихолинергических эффектов, риск обострения недиагносцированной глаукомы и возможного нарушения памяти.

Эрготамин имеет кумулятивный токсический эффект.

Передозировка

Симптомы передозировки: головокружение, вялость, сонливость, тахикардия, расширение зрачков, нарушение аккомодации, затруднение мочеиспускания, атония кишечника, судороги, в тяжелых случаях ступор, кома.

Первая помощь: промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Действие препарата усиливают α- и β-адреномиметики, никотин.

Сосудосуживающий эффект эрготамина усиливается при одновременном применении с адреномиметиками (например, эпинефрином). Артериальная вазоконстрикция наблюдается при одновременном применении с пропранололом.

Взаимодействие с салицилатами, глюкокортикоидами и противоревматическими средствами увеличивает риск повреждения слизистой оболочки желудка.

Потенцирует антимускариновые эффекты амантадина, некоторых блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, производных бутирофенона и фенотиазина, трициклических антидепрессантов.

Увеличивает токсические эффекты хлоралгидрата, циклофосфамида, метотрексата и меркаптопурина.

За счет индукции микросомальных ферментов печени снижает эффект производных фенотиазина и пиразолона, непрямых антикоагулянтов, некоторых стероидов (глюкокортикостероидов, половых гормонов и оральных контрацептивов), сердечных гликозидов, доксициклина, хинидина, антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковую активность гризеофульвина.

Фенобарбитал усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов, седативных и снотворных средств, вальпроевой кислоты, ингибиторов моноаминооксидазы (фармакодинамическое взаимодействие).

Особые указания

Не следует применять препарат более 4 недель без рекомендации врача из-за риска развития лекарственной зависимости к фенобарбиталу.

С осторожностью

• Миастения, анемия и гипертиреоз из-за повышенного риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.
• Пожилой возраст.

Применение при беременности и в период лактации

При беременности и в период грудного вскармливания применения препарата противопоказано.

Взаимодействие с алкоголем

Прием алкоголя в период применения Беллатаминала строго противопоказан.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения и срок годности

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности — 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Аналоги

По своему терапевтическому действию в качестве аналогов Беллатаминала могут применяться:

1. Мезапам
2. Мексиприм
3. Валсартан Зентива
4. Корвалол
5. Валокордин
6. Аклиман
7. Фенобарбитал