Ацекардол (Acecardol)

Ацекардол (Acecardol) — антиагрегантное, нестероидное противовоспалительное, жаропонижающее средство в виде таблеток. Оказывает слабое анальгезирующее действие. Показано для профилактики патологий сердечно-сосудистой системы.

Торговое название

Ацекардол.

Международное непатентованное название

Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylicum acidum).

Лекарственная форма и описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе имеют слой белого или почти белого цвета.

Состав и форма выпуска

На 1 таблетку 50 мг / 100 мг / 300 мг:

• Активные компоненты: ацетилсалициловая кислота — 50 мг / 100 мг / 300 мг. 
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал кукурузный прожелатинизированный, стеариновая кислота.
• Оболочка: целлацефат (ацетилфтапилцеллюлоза); титана диоксид; касторое масло.

По 10 таблеток дозировкой активного вещества по 50, 100 или 300 мг в упаковке контурной ячейковой. По 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Фармакологическая группа

Антиагрегантные средства. НПВС (нестероидные противовоспалительные препараты) — производные салициловой кислоты.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — антиагрегантное, противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее. Первое осуществляется путём необратимого ингибирования циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов (процесс участия в формировании так называемой «пробки», закрывающей место поражения сосудистой стенки).

Фармакодинамика

Антиагрегантный эффект продолжает развиваться даже после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Считается, что АСК (ацетилсалициловая кислота) имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов.

В высоких дозах (свыше 300 мг/сутки) АСК также оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь Ацекардол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Затем частично метаболизируется во время абсорбции.

Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит — салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, салициловой кислоты глюкуронид и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее из-за меньшей активности ферментов в сыворотке крови.

Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10–20 минут после приема внутрь, салициловой кислоты — через 0.3–2 часа.

Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция Ацекардола в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена на 3–6 часов по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками.

АСК и салициловая кислота связываются с белками плазмы крови (от 66% до 98% в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко.

Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения составляет от 2–3 часов при применении АСК в низких дозах и до 15 часов при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства). В отличие от других салицилатов, при многократном приеме Ацекардола негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80–100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24–72 часов.

Показания к применению

Препарат Ацекардол используется в качестве профилактического средства при патологиях сердечно-сосудистой системы.

• Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда. Нестабильная стенокардия.
• Профилактика ишемического инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения).
• Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий).
• Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

Противопоказания

Противопоказаниями к приёму Ацекардола являются:

• гиперчувствительность к АСК;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение;
• геморрагический диатез;
• бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух из-за непереносимости АСК;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
• выраженная печеночная недостаточность (класс В и С по шкале Чайпд-Пью);
• хроническая сердечная недостаточность (III–IV функционального класса по классификации NYHA);
• одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;
• беременность (I и III триместр) и период лактации; детский возраст до 18 лет;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Способ применения и дозы

Ацекардол следует принимать перед едой, запивая большим количеством жидкости, 1 раз в сутки.

• Профилактика впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска или тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и её ветвей, а также при подозрении острого инфаркта миокарда: 100 мг в сутки или 300 мг через день (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания).
• Профилактика повторного инфаркта миокарда и нестабильная стенокардия, ишемического инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения, тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 100 — 300 мг в сутки.

Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, боли в животе; язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; перфоративные язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочнокишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности «печеночных» трансаминаз.
• Со стороны системы кроветворения: назначение Ацекардола сопровождается повышенным риском кровотечений вследствие ингибирующего действия АСК на агрегацию тромбоцитов, анемия.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки носа, кардиореспираторный дистресссиндром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.
• Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
• Со стороны центральной нервной системы: головокружение, снижение слуха, головная боль, шум в ушах.

Передозировка

Передозировка маловероятна вследствие низкого содержания АСК в Ацекардоле.

Превышение дозы препарата сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения, а передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.

Симптомы передозировки от легкой до средней степени тяжести: головокружение, шум в ушах, ухудшение слуха, повышенное потоотделение (в том числе профузное), тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.

Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

Симптомы передозировки от средней до тяжелой степени:

• респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом;
• гиперпирексия (крайне высокая температура тела);
• нарушения дыхания — гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия;
• нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы — нарушения ритма сердца, снижение артериального давления, угнетение сердечной деятельности;
• нарушения водно-электролитного баланса — дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией;
• нарушение метаболизма глюкозы — гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз;
• шум в ушах, глухота;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• гематологические нарушения — от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия;
• неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).

Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии — желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, симптоматическая терапия.

При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений pH между 7.5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у детей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

АСК при одновременном применении усиливает действие следующих лекарственных средств:

• метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками плазмы, также сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения;
• гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы;
• тромболитических средств и антиагрегантов;
• дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции;
• гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы;
• вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками плазмы.

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами сопровождается повышенным риском развития кровотечения.

АСК ослабляет действие:

• урикозурических препаратов — бензбромарона (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты);
• ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), когда отмечается дозозависимое снижение скорости клубочковой фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно, ослабление гипотензивного действия;
• диуретиков при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках.

Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды (ГКС) ослабляют их действие.

Особые указания

Ацекардол может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

Ингибирующее действие Ацекардола на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде.

При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства необходимо по возможности полностью отказаться от применения Ацекардола в предоперационном периоде.

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

При сочетанном применении ГКС (глюкокортикостероиды) и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.

Превышение дозы Ацекардола сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

С осторожностью

С осторожностью следует принимать Ацекардол при:

• подагре или гиперурикемии, т. к. АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты;
• следует иметь в виду, что Ацекардол в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов, имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты);
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе);
• нарушении функции печени (класс, А по шкале Чайпд-Пью);
• нарушении функции почек (КК более 30 мл/мин);
• бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипоэе носа, лекарственной аллергии;
• одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед;
• сопутствующей терапии антикоагулянтами, беременности (II триместр);
• при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба), так как АСК может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата.

Внимание! Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в данной инструкции к препарату «Ацекардол», сообщите об этом врачу.

Применение при беременности и в период лактации

Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Поэтому назначение салицилатов в первом триместре беременности противопоказано.

Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска для плода и пользы для матери, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сутки, и непродолжительно.

В последнем триместре салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают ослабление родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. По этой причине назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко, поэтому в период лактации следует отменить грудное вскармливание.

Взаимодействие с алкоголем

При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с алкоголем наблюдается усиление токсического действия алкоголя на центральную нервную систему, повышается риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

Во время приема Ацекардола следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения и срок годности

Хранить Ацекардол следует в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше 25°С.

Срок годности — 3 года. Не следует применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Из аптек Ацекардол отпускается без рецепта.

Аналоги

В качестве терапевтических аналогов Ацекардола чаще всего применяются следующие препараты в виде таблеток:

1. Ацетилсалициловая кислота.
2. АСК-кардио.
3. Тромбо АСС.
4. Тромбопол.
5. Аспикор.
6. КардиАСК.