Аскорил экспекторант (Ascoril expectorant)

Аскорил экспекторант (Ascoril expectorant) — комбинированный препарат в форме сиропа для приема внутрь, обладающий бронхолитическим, отхаркивающим и муколитическим действием.

Торговое название

Аскорил экспекторант.

Международное непатентованное название

Бромгексин (Bromhexine) + Гвайфенезин (Guaifenesin) + Сальбутамол (Salbutamol).

Лекарственная форма и описание

Сироп для перорального приема — прозрачная вязкая жидкость оранжевого цвета со специфическим запахом.

Состав и форма выпуска

На 10 мл сиропа:

• Активные компоненты: сальбутамола сульфат, эквивалентный сальбутамолу — 2.00мг, бромгексинагидрохлорид — 4.00мг, гвайфенезин — 100.00мг;
• Вспомогательные вещества: сахароза (сахар), сорбитол (70% раствор), глицерол (глицерин), пропиленгликоль, натрия бензоат, лимонной кислоты моногидрат, сорбиновая кислота, краситель солнечный закат желтый (FCF), ментол (левоментол), ароматизатор черносмородиновый (отдушка черная смородина ID 20158), ароматизатор ананасовый (отдушка ананасовая супер «PH»), вода очищенная.

По 100мл или 200мл в пластиковом флаконе темного цвета с навинчивающейся алюминиевой крышкой с контролем первого вскрытия, на которой фиксируется пластиковый мерный колпачок белого цвета или прозрачный пластиковый мерный колпачок с логотипом «G» и разноцветными рисками (зеленая для 2.5мл, желтая для 5.0мл и красная для 10.0мл). Один флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Фармакологическая группа

Отхаркивающие комбинированные средства. Секретолики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — бронхолитическое, отхаркивающее и муколитическое.

Фармакодинамика

Сальбутамол — бронхолитическое средство, стимулирует β2–адренорецеторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Предупреждает или устраняет спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Вызывает расширение коронарных артерий, не снижая при этом артериальное давление.

Бромгексин — муколитическое средство. Оказывает отхаркивающее действие, улучшает отхождение мокроты.

Гвайфенезин — мухолитическое средство, уменьшает поверхностное натяжение структур бронхолегочного аппарата; стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость мокроты, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.

Фармакокинетика

Сальбутамол. При приеме внутрь абсорбция — высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы -10%. Проникает через плаценту.

Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке, посредством фенолсульфотрансферазы инактивируется до 4–о–сульфата эфира. Период полувыведения (Т_1/2) — 3.8–6 часов. Выводится почками (69–90%), преимущественно в виде неактивного фенодсульфатного метаболита (60%) в течение 72 часов и с желчью (4%). Биодоступность введенного перорально сальбутамола составляет около 50%.

Бромгексин. При приеме внутрь практически полностью (99%) всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) в течение 30 мин. Биодоступность — низкая (эффект первичного прохождения через печень). Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

В печени подвергается деметилированию и окислению, метаболизируется до фармакологически активного амброксола. Период полувыведения — 15 часов (вследствие медленной обратной диффузии из тканей). Выводится почками. При хронической почечной недостаточности нарушается выведение метаболитов. При многократном применении может кумулировать.

Гвайфенезин. Абсорбция из ЖКТ — быстрая (через 25–30 минут после приема внутрь). Период полувыведения — один час. Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. Примерно 60% введенного препарата подвергается метаболизму в печени. Выводится легкими (с мокротой) и почками как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов.

Показания к применению

В составе комбинированной терапии острых и хронических бронхо-легочных заболеваний, сопровождающихся образованием трудно отделяемого вязкого секрета:

• бронхиальная астма;
• трахеобронхит;
• обструктивный бронхит;
• пневмония;
• эмфизема легких;
• коклюш;
• пневмокониоз;
• туберкулез легких и др.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к активным и вспомогательным веществам препарата;
• одновременное применение противокашлевых средств, неселективных блокаторов β–адренорецепторов, ингибиторов моноаминоксидазы, сердечных гликозидов;
• тахикардия, миокардит, пороки сердца;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения);
• желудочное кровотечение;
• гипертиреоз;
• глаукома;
• наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозный мальабсорбционный синдром, дефицит сукразы-изомальтазы;
• декомпенсированный сахарный диабет;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• беременность, период лактации;
• детский до 2 лет.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 10мл (2 чайные ложки) 3 раза в сутки.

Детям в возрасте до 6 лет — по 5мл (1 чайная ложка) 3 раза в сутки, от 6 до 12 лет — по 5–10мл (1–2 чайные ложки) 3 раза в сутки.

Побочное действие

Редко:

• при применении в высоких дозах иногда наблюдаются головная боль, головокружение;
• повышенная нервная возбудимость, нарушение сна, сонливость;
• тремор, судороги;
• тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• учащенное сердцебиение;
• возможно окрашивание мочи в розовый цвет;
• аллергические реакции (сыпь, крапивница), коллапс, бронхоспазм.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений побочных действий, за исключением дозонезависимых аллергических реакций.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Другие β₂–адреномиметические средства и теофиллин усиливают действие сальбутамола и увеличивают вероятность появления побочных эффектов. Аскорил экспекторант не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами, так как это затрудняет отхождение разжиженной мокроты.

Входящий в состав препарата Аскорил экспекторант бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань.

Диуретики и препараты глюкокортикостероидов усиливают гипокалиемический эффект Сальбутамола.

Сальбутамол увеличивает риск интоксикации гликозидами при совместном использовании, а также уменьшает антиангинальный эффект нитратов.

Бромгексин не совместим с щелочными растворами.

Особые указания

Не рекомендуется применять препарат Аскорил экспекторант одновременно с неселективными блокаторами β–адренорецепторов, такими как пропранолол.

Входящий в состав препарата Аскорил экспекторант сальбутамол не рекомендуется пациентам, которые получают ингибиторы моноаминоксидазы (МАО).

Не рекомендуется принимать одновременно с Аскорилом экспекторантом щелочное питье.

С осторожностью

• Сахарный диабет.
• Артериальная гипертензия.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии.

Применение при беременности и в период лактации

Препарат противопоказан в период беременности и лактации.

Взаимодействие с алкоголем

Сведения о взаимодействии с этанолом не предоставлены.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

Сведения о влиянии Аскорила экспекторанта на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами не предоставлены.

Условия хранения и срок годности

Список Б. Рекомендуется хранить препарат в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать! Не применять по истечении срока годности.

Срок годности — 2 года.

Условия отпуска из аптек

Аскорил экспекторант отпускается из аптек по рецепту врача.

Аналоги

В качестве аналогов Аскорила экспекторанта могут быть применены:

1. Амбробене Стоптуссин
2. Бромгексин