Вам удалось победить заболевание самостоятельно, используя нетрадиционные методы лечения,
или же с помощью официальной медицины?

 

Расскажите об этом!

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin). Описание и инструкция к применению

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin) — антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Обладает бактерицидным действием.

Торговое название

Ципрофлоксацин.

Международное непатентованное название

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinum | Ciprofloxacini).

Лекарственная форма и описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Состав и форма выпуска

На 1 таблетку 500 мг:

  • Активные вещества: ципрофлоксацина гидрохлорид — 582.25 мг (в пересчете на ципрофлоксацин 500,00 мг);
  • Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 13.00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10.85 мг, повидон К25 — 28.70 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 9.90 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.10 мг, магния стеарат — 6.50 мг, кросповидон — 8.70 мг;
  • Оболочка: гипромеллоза — 11.33 мг, макрогол 4000 — 2.67 мг, титана диоксид — 6.00 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банке из полиэтилен-терефталата или банке полимерной.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Фармакологическая группа

Противомикробные средства. Антибактериальные препараты широкого спектра действия группы фторхинолонов. Офтальмологические средства.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — бактерицидное.

Фармакодинамика

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов (антибиотик). Действует бактерицидно. Ципрофлоксацину ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий.

Препарат действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.

К Ципрофлоксацину чувствительны:

  • грамотрицательные аэробные бактерии: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp. Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides. Campylobacter jejuni, Neisseria spp.;
  • некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp. Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.
  • грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Sreptococcus spp. (Sreptococcus pyogenes, Sreptococcus agalactiae).

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умерена.

Как in vitro, так и по данным исследования концентрации препарата в плазме крови (как суррогатного маркера) к ципрофлоксацину также чувствителен Bacillus anthracis.

К препарату резистентны Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.

Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Фармакокинетика

При пероральном приеме ципрофлоксацин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Биодоступность препарата составляет 50–85%.

Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев при пероральном приёме (до еды) 250, 500, 750 и 1000 мг препарата, достигается через 1–1.5 часа и составляет 1.2, 2.4, 4.3 и 5.4 мкг/мл соответственно.

Перорально принятый ципрофлоксацин распределяется в тканях и жидкостях организма.

Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке.

Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину и лимфу.

Накапливающаяся концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в сыворотке.

Объем распределения в организме составляет 2–3.5 л/кг. В спинномозговую жидкость препарат проникает в небольшом количестве, где его концентрация составляет 6–10% от сыворотки.

Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 30%.

У больных с неизмененной функцией почек период полувыведения составляет обычно 3–5 часов. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается.

Основной путь выведения ципрофлоксацина из организма — почки. С почками выводится 50–70%. От 15 до 30% выводится через желудочно-кишечный тракт.

Больным с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин/1.73 м²) необходимо назначать половину суточной дозы препарата.

Показания к применению

Инфекции и воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:

  • дыхательных путей;
  • уха, горла и носа;
  • почек и мочевыводящих путей;
  • половых органов;
  • пищеварительной системы (в том числе рта, зубов, челюстей);
  • желчного пузыря и желчевыводящих путей;
  • кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;
  • опорно-двигательного аппарата.

Ципрофлоксацин показан для профилактики и лечения инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами), а также для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

Применение в педиатрии: профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis) у детей в возрасте от 5 до 17 лет.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов;
  • одновременный прием тизанидина (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости);
  • беременность;
  • период лактации;
  • псевдомембранозный колит.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости после еды. При приеме таблетки натощак активное вещество всасывается быстрее.

Доза ципрофлоксацина и длительность лечения зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, возраста, веса пациента и функции почек.

Рекомендуемые обычно дозы:

  • При инфекциях нижних дыхательных путей легкой и средней степени — 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — 7–14 дней.
  • При остром синусите — 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения —10 дней.
  • При инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени — 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — 7–14 дней.
  • При инфекциях костей и суставов — легкой и средней степени — 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — до 4–6 недель.
  • При инфекциях мочевыводящих путей — по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — 7–14 дней, при неосложненном цистите у женщин — 3 дня.
  • При хроническом бактериальном простатите — по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — 28 дней.
  • При неосложненной гонорее — 500 мг однократно.
  • При брюшном тифе — по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — 10 дней.
  • При инфекционной диарее — по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — 5–7 дней.
  • При осложненных интраабдоминальных инфекциях — по 500 мг каждые 12 ч в течение 7–14 дней.
  • Другие инфекции — по 500 мг 2 раза в сутки.

Для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 60 дней.

В педиатрии:

При лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет — 20 мг/кг 2 раза в сутки (максимальная доза 1500 мг). Продолжительность лечения -10-14 дней.

При легочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение) -15 мг/кг 2 раза в день. Максимальная разовая доза — 500 мг, суточная — 1000 мг. Общая продолжительность приема ципрофлоксацина — 60 дней.

Таблица рекомендуемых доз препарата для больных с хронической почечной недостаточностью:

Клиренс креатинина мл/мин Доза
>50 Обычный режим дозирования
30–50 500 мг 1 раз в 12 часов
5–29 500 мг 1 раз в 18 часов
Больные, находящиеся на гемо- или перитонеальном диализе после диализа 500 мг 1 раз в 24 часа

Побочное действие

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, панкреатит.
  • Со стороны нервной системы: головокружение, вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, ажитация, тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), парестезии, дизестезии, гипестезии, гиперестезии, периферическая нейропатия, полинейропатия, потливость, повышение внутричерепного давления, дезориентация, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий, судороги, нарушение координации движений.
  • Со стороны органов чувств: нарушение вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха, потеря слуха.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение сердечного ритма, удлинение интервала Q-T, желудочковые аритмии (в т. ч. типа «пируэт»), снижение артериального давления, приливы крови к коже лица.
  • Со стороны дыхательной системы: нарушение дыхания (включая бронхоспазм).
  • Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения.
  • Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия, повышение активности амилазы.
  • Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
  • Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий (ахилловых), миалгия, повышение мышечного тонуса, мышечные судороги, мышечная слабость, обострение симптомов миастении.
  • Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица и гортани, одышка, эозинофилия, васкулит, узловатая эритема, экссудативная мультиформная эритема, сывороточная болезнь, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
  • Прочие: повышенная светочувствительность, общая слабость, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), нарушение походки.

Передозировка

Отмечено обратимое токсическое воздействие на почки.

Специфический антидот неизвестен.

Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости.

С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет Т ½ теофиллина (и других ксантинов, например кофеина), пероральных гипогликемических лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.

При сочетании:

  • с другими противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, кпиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм;
  • может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.;
  • с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях;
  • с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях;
  • с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.

Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина: отмечается увеличение сывороточного креатинина. У таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Пероральный прием совместно с железосодержащими лекарственными средствами, сукральфатом и антацидными лекарственными средствами, содержащими ионы магния, кальция, алюминия, приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1–2 часа до или через 4 часа после приема вышеуказанных лекарственных средств.

Нестероидные противовоспалительные препараты (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.

Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов с содержащимися в диданозине ионами кальция, железа и магния.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения его Cmax.

Совместное применение урикозурических лекарственных средств приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

Повышает Cmax в 7 раз (от 4 до 21 раза) и площадь под фармакологической кривой «концентрация-время» (AUC) в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения артериального давления и сонливости.

При одновременном применении с препаратами удлиняющих интервал Q—T (в т. ч. антиаритмические I A и III классов), возможно удлинение интервала Q—T.

При одновременном применении ципрофлоксацина и омепразола может отмечаться незначительное снижение максимальной концентрации препарата в плазме и уменьшение площади под кривой «концентрация-время».

При одновременном применении ципрофлоксацина может замедляться почечный метаболизм метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексакта в плазме крови (увеличивается вероятность развития побочных эффектов метотрексата).

Одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изофермента CYP450 1A2 (таких как флувоксамин) приводило к увеличению AUC и Cmax дулоксетина.

Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.

Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора CYP4501A 2 приводит к увеличению Cmax и AUC ропинерола на 60% и 84% соответственно.

Следует контролировать побочные эффекты ропинерола во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней, возможно увеличение сывороточных концентраций клозапина и N—дезметилклозапина на 29% и 31% соответственно (необходима коррекция режима дозирования клозапина во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии).

При одновременном применении ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг отмечалось увеличение Cmax и AUC силденафила в 2 раза (применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/риск).

Особые указания

Ципрофлоксацин не является препаратом выбора при подозре-ваемой или установленной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae.

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями головного мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы ципрофлоксацин следует назначать только по «жизненным» показаниям.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При появлении болей в сухожилиях или первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами).

В период лечения следует избегать УФ-облучения (в том числе контакта с прямыми солнечными лучами).

При лечении тяжелых инфекций, стафилококковых инфекций и инфекций, обусловленных анаэробными бактериями, ципрофлоксацин следует использовать в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами.

При инфекциях, предположительно вызванных штаммами Neisseria gonorrhoeae устойчивыми к фторхинолонам, следует учитывать местную информацию о резистентности к ципрофлоксацину и подтверждать чувствительность возбудителя в лабораторных тестах.

В редких случаях после первого применения могут возникнуть анафилактические реакции, вплоть до анафилактического шока. В этих случаях применение ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.

У пожилых пациентов с заболеваниями сухожилий или ранее получавших лечение глюкокортикостероидами, могут отмечаться случаи разрыва сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия).

Побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут возникнуть после первого применения препарата.

В очень редких случаях психоз может проявляться суицидальными попытками. В этих случаях прием препарата следует немедленно прекратить и сообщить об этом врачу.

Ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изофермента CYP4501A2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов метаболизируемых данными изоферментами (в том числе теофиллин, кофеин, дулоксетин, клозапин), т. к. увеличение концентрации этих препаратов в сыворотке крови, обусловленное ингибированием их метаболизма ципрофлоксацином может вызвать специфические нежелательные реакции.

In vitro в лабораторных тестах ципрофлоксацин подавляет рост Mycobacterium spp., что может приводить к ложноотрицательным результатам при диагностике данного возбудителя у пациентов, принимающих ципрофлоксацин.

С осторожностью

  • выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения;
  • психические заболевания;
  • эпилепсия;
  • выраженная почечная и/или печеночная недостаточность;
  • пациенты, имеющие в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанные с приемом хинолонов;
  • пожилой возраст;
  • синдром врожденного удлинения интервала Q—T;
  • заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);
  • электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипонатриемия).

Одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q—T (в т. ч. антиаритмические I, А и III классов), одновременное применение с лекарственными средствами метаболизируемых изоферментами CYP4501А2 (в т. ч. теофиллин, кофеин, дулоксетин, клозапин).

Применение при беременности и в период лактации

Применение ципрофлоксацин противопоказано при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с алкоголем

Данных о взаимодействии ципрофлоксацина с этанолом не предоставлено.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

Пациентам, принимающим ципрофлоксацин, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения и срок годности

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности — 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту врача.

Аналоги

Аналогами препарата Ципрофлоксацин являются:

  1. Ротомокс
  2. Левофлоксацин
  3. Ципролет
  4. Мофлаксия
  5. Абактал

Результаты опроса наших читателей
об эффективности препарата Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)

  • 0% (0 чел.) считают, что использование данного препарата дает стойкое улучшение состояния. Проявления каких-либо побочных эффектов крайне редки либо не отмечаются.
  • 0% (0 чел.) отмечают, что это лекарство действует эффективно. Но так же наблюдаются и некоторые побочные явления.
  • 0% (0 чел.) считают препарат малоэффективным. Существенных побочных явлений так же не отмечается.
  • 0% (0 чел.) считают это средство эффективным, но также отмечают и существенные побочные явления. Данный препарат следует принимать с осторожностью.
0024.jpg
0030.jpg
0029.jpg
0022.jpg
0026.jpg
0023.jpg

Вы также можете принять участие в нашем опросе

Ваше мнение о представленных в нашем справочнике медицинских препаратах важно не только для нас. Результаты подобных мини-опросов могут помочь другим читателям сделать выбор в пользу наилучших препаратов.

0009.jpg
0003.jpg
0010.jpg
0006.jpg
0008.jpg
0004.jpg
Яндекс.Метрика