Цетиризин (Cetirizine)

Цетиризин (Cetirizine) — противоаллергическое средство, блокатор гистаминовых Н₁—рецепторов.

Торговое название

Цетиризин.

Международное непатентованное название

Цетиризин (Cetirizinum | Cetirizini).

Лекарственная форма и описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

Состав и форма выпуска

На 1 таблетку:

• Активные компоненты: цетиризина дигидрохлорид — 10.00 мг;
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 40.00 мг, лактозы моногидрат — 63.50 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.50 мг, магния стеарат — 1.00 мг;
• Оболочка: Опадрай OY-GM-28900 белый (гипромеллоза (Е464)) — 0.94 мг, полидекстроза — 0.94 мг, титана диоксид (Е171) — 0.94 мг, макрогол-4000 — 0.18 мг.

По 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ. По 1, 2 или 3 блистера с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Фармакологическая группа

Противоаллергические лекарственные средства. Блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие - противоаллергическое, H₁-антигистаминное.

Фармакодинамика

Цетиризин является конкурентным антагонистом гистамина, метаболитом гидроксизина, блокатором Н₁—гистаминовых рецепторов. Ингибирует вазоактивный интестинальный пептид (ВИП), субстанцию П, нейропептиды, задействованные в развитии аллергической реакции.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта.

Терапевтический эффект развивается через 2 часа после приема, достигая максимума через 4 часа, и продолжается более 24 часа. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме (С_max) достигается через 1 час. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции, но скорость абсорбции несколько снижается (время достижения С_max увеличивается на 1 час).

Распределение. Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93%. Объем распределения (Vd) — 0,5 л/кг. Выделяется с грудным молоком. Не кумулирует.

Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов Н₁—гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы изоферментов цитохрома Р450).

Выведение. 60% препарата выводится в неизмененном виде почками в течение 96 часов и около 10% выделяется через кишечник. Период полувыведения (T_1/2) составляет 7–10 ч. Практически не удаляется при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. Т_1/2 детей в возрасте 6–12 лет — 6 ч. У пациентов с нарушениями функции почек или печени выведение препарата замедляется, и увеличивается Т_1/2.

Показания к применению

Взрослым и детям старше 12 лет

• симптоматическая терапия сезонного и круглогодичного аллергического ринита с сопутствующим аллергическим конъюнктивитом;
• хроническая идиопатическая крапивница.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет

• симптоматическая терапия сезонного и круглогодичного аллергического ринита;
• хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к цетиризину, другим компонентам препарата и производным пиперазина;
• детский возраст до 6 лет;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин);
• пациенты, находящиеся на гемодиализе;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки проглатывают полностью, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, предпочтительно вечером.

Взрослые, дети старше 12 лет и с массой тела более 30 кг

По 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.

Дети 6–12 лет

С массой тела более 30 кг. По 10 мг 1 раз в день или по 5 мг (½ таблетки) 2 раза в день (утром и вечером).

С массой тела менее 30 кг. По 5 мг (½ таблетки) 1 раз в день.

У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы зависит от значения КК и представлена в таблице:

Длительность лечения подбирается индивидуально в зависимости от симптомов заболевания. При появлении сонливости препарат следует принимать вечером.

Побочное действие

Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1% и менее 10%; нечасто — не менее 0,1% и менее 1%; редко — не менее 0,01% и менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая единичные случаи.

• Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.
• Со стороны иммунной системы: редко — реакция гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.
• Со стороны нервной системы: нечасто — парестезия, возбуждение; редко — судороги, двигательные расстройства, агрессия, смятение, депрессия, галлюцинации, бессонница; очень редко — нарушение вкусового ощущения, обморок.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, ощущение сердцебиения.
• Со стороны органа зрения: очень редко — расстройства аккомодации, нечеткое зрение, окулогирный криз.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — диарея.
• Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы; очень редко -гепатит.
• Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, сыпь; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, многоформная эритема.
• Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — дизурия, недержание мочи, затрудненное мочеиспускание.
• Прочие: нечасто — астения, дискомфорт; редко — отек, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: сонливость, беспокойство, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, сухость во рту, запор, мидриаз, тахикардия.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

Одновременное применение с теофиллином (400 мг в сутки) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявления гематотоксичности цетиризина.

Применение цетиризина необходимо прекратить за три дня до проведения аллергических проб.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС.

Особые указания

У некоторых пациентов длительное лечение препаратом цетиризин может повышать риск развития кариеса в связи с сухостью в ротовой полости. По этой причине во время лечения препаратом необходима тщательная гигиена полости рта.

Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и нарушенным всасыванием глюкозы-галактозы препарат Цетиризин противопоказан.

С осторожностью

• хроническая почечная недостаточность средней и тяжелой степени;
• возраст старше 65 лет;
• одновременное применение с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее воздействие на центральную нервную систему (ЦНС), такими как барбитураты, опиоидные анальгетики, этанол, производные бензодиазепина, золпидем и др.

Применение при беременности и в период лактации

Цетиризин противопоказан к применению у беременных женщин, т. к. недостаточно данных о безопасности и эффективности.

Нет данных о выделении цетиризина с грудным молоком, цетиризин не следует применять в период грудного вскармливания.

Взаимодействие с алкоголем

Препарат может усиливать эффекты алкоголя, поэтому рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя во время применения препарата.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

Следует соблюдать осторожность во время применения препарата вследствие возможного развития побочных реакций, которые могут отрицательно влиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения и срок годности

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей, месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности — 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Аналоги

В качестве аналогов Цетиризина могут применяться:

1. Фри-ал
2. Зодак
3. Зиртек
4. Цетрин
5. Ксизал
6. Супрастинекс
7. Гленцет