Целанид (Celanid)

Целанид (Celanid) — сердечный гликозид (кардиотоническое средство).

Торговое название

Целанид, таблетки Целанида.

Международное непатентованное название

Ланатозид C (Lanatoside C).

Лекарственная форма и описание

Таблетки белого цвета круглые двояковыпуклые.

Состав и форма выпуска

На 1 таблетку 250 мкг:

• Активные компоненты: ланатозид C (в пересчете на 100% и абсолютно сухое вещество) — 0.00025 г;
• Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза) — 0.068 г, сахароза (сахар-рафинад, сахар-песок) — 0.0162 г, крахмал картофельный — 0.01455 г., кальция стеарат (кальций стеариновокислый) — 0.001 г.

По 10 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной с термолаковым покрытием. 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 1 контурная ячейковая упаковка по 30 таблеток с инструкцией по применению помещаются в пачку картонную.

Фармакологическая группа

Сердечные гликозиды (кардиотонические средства).

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — кардиотоническое.

Фармакодинамика

Гликозид, получаемый из листьев наперстянки шерстистой. Блокирует транспортную натрий/калий — АТФ-фазу, в результате чего, содержание ионов натрия в кардиомиоцитах возрастает, что приводит к открытию кальциевых каналов и вхождению кальция в кардиомиоцит.

Избыток натрия способствует ускорению выделения кальция из саркоплазматического ретикулума и повышению его концентраций в клетке, что приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Увеличивает силу и скорость сокращения миокарда по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга (не зависит от степени предварительного растяжения миокарда), систола становится более короткой и энергетически экономичной.

В результате увеличения сократимости миокарда увеличивается ударный объем крови.

Снижает конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению размеров сердца и, таким образом, к снижений потребности миокарда в кислороде.

Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов.

Благодаря увеличении активности блуждающего нерва оказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения иипульсов через атриовентрикулярный узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Этот эффект усиливается прямым действием на атриовентрикулярный узея и симпатолитическим действием.

Оказывает прямое вазаконстрикторное действие (в том случае, если не реализуется положительное инотропное действие сердечных гликозидов у пациентов с нормальной сократимостью или с чрезмерным растяжением сердца).

У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирукщий эффект, снижает венозное давление повышает диурез, уменьшает отеки, одышку.

Положительное батмотропное действие проявляется в субтоксических и токсических дозах.

Начальный эффект препарата проявляется через 1,5–2 часа, максимальное действие — через 4–6 часов.

Фармакокинетика

Всасывание: при приеме внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ).

Биодостулность препарата составляет 15–45% и варьирует в широких пределах в зависимости от кислотности желудочного сока, моторики кишечника и его кровоснабжения, лекарственного взаимодействия (активированный уголь, антацидные препараты, вяжущие средства уменьшают всасываемость препарата в ЖКТ.

Метфклопрамид и неостигмина метилсульфат усиливают перистальтику кишечника, резко снижая биодоступность активного вещества препарата.

Распределение: при поступлении в системный кровоток на 20–25% препарат связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения составляет 28–36 часов.

Выведение: биотрансформируется в печени и выводится из организма в виде неактивных метаболитов с мочой и фекалиями. Незначительно кумулирует.

Показания к применению

• В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II–IV функционального класса (при наличии клинических проявлений).
• Тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Противопоказания

• гликозидная интоксикация;
• повышенная чувствительность к препарату;
• атриовентрикулярная (AV) II степени;
• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• перемежающая полная блокада;
• беременность и период лактации.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь. Дозы устанавливают индивидуально в зависимости от клинической картины и индивидуальной чувствительности.

Взрослым для проведения необходимой терапии назначают, начиная с 0,25 мг-0,5 мг (1–2 табпетки) 3–4 раза в день. При достижении терапевтического эффекта (3–5 дней) суточную дозу уменьшают до поддерживающей — 0,0005–0,25 мг.

Высшие дозы для взрослых: разовая — 0,5 мг, суточная — 1 мг.

При нарушении выделительной функции почек дозу уменьшают при клиренсе креатинина (КК) 50–80 мл/мин. Средняя поддерживающая доза составляет 50% от средней поддерживающей дозы для лиц с нормальной функцией почек, а при КК менее 10 мл/мин — 25% от обычной дозы.

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, AV блокада.
• Со стороны центральной нервной системы: сонливость, делириозный психоз, нарушения сна, головная боль, головокружение, спутанность сознания.
• Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
• Аллергические реакции: кожная сыпь.
• Прочие: снижение остроты зрения, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия.

Передозировка

Симптомы передозировки:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада.
• Со стороны пищеварительного тракта: снижение аппетита, рвота, диарея, некроз кишечника.
• Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: неврит, маниакально-депрессивный синдром, изменение зрительного восприятия (окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде), мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения.

Лечение: в случае появления признаков передозировки необходимо снизить дозу или временно прекратить прием гликозида.

Для уменьшения возникших побочных явлений рекомендуют промывание желудка взвесью активированного угля, применение солевых слабительных, колестирамина, унитиола, препаратов калия; оксигенотерапию; при нарушениях ритма, которые не корригируют препараты калия, рекомендуют антиаритмические средства (дифенин, лидокаин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды, сульфасалазин и колестирамин снижают абсорбцию.

В сочетании с калия перманганатом, нашатырно-анисовыми каплями, перекисью водорода, нитратом серебра, малиновым сиропом, солями алкалоидов, сульфаниламидами, танином гликозид образует осадок, с кислотами и основаниями — неактивные продукты.

При сочетании с барбитуратами (особенно фенобарбиталом) вследствие индукции ферментов печени и уркорения метаболизма эффективность препарата уменьшается. Синергизмом с Целанидом обладают препараты кальция.

Сочетание с аминазином способствует увеличению свертываемости крови. При совместном назначении препарата с гепарином возможно ослабление эффекта гепарина в связи с повышением свертываемости крови под влиянием Целанида.

При введении совместно с линкомицином развивается псевдомембранозный колит.

Экскреция препарата снижается и усиливается его токсичность при сочетании его с диуретиками (кроме калийсберегающих), инсулином, амфотерицином, при длительном применении декстрозы, глюкокортикостероидов, антибиотиков, в результате гипокалиемии и гипомагниемии.

При одновременном применении с хинидином, верапамилом, нифедипином, спиронолактоном (в меньшей степени) повышается концентрация препарата в плазме крови. Антациды снижают абсорбцию из ЖКТ, поэтому доза Целанида должна быть увеличена. После отмены приема антацида следует назначить первоначально меньшую дозу препарата.

В то же время рекомендуется применять Целанид с некоторыми лекарственными препаратами.

При введении с анаболическими стероидами, тиамина хлоридом, рибофлавином, пиридоксином, кислотами фолиевой, оротовой, метилурацилом, метионином, фосфаденом, инозином усиливается инотропный эффект препарата.

Особые указания

В качестве одного из методов контроля за уровнем дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют контроль их плазменной концентрации.

Вероятность возникновения интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, «легочном» сердце, миокардите.

С осторожностью

• атриовентрикулярная блокада I степени;
• синдром слабости синусового узла без искусственного водителя ритма;
• вероятность нестабильного проведения по атриовентрикулярному узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Эдамс-Стокса;
• гипертрофический субаортальный стеноз;
• изолированный митральный стеноз с редкой частотой сердечных сокращений;
• сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии);
• острый инфаркт миокарда;
• нестабильная стенокардия;
• артериовенозный шунт;
• гипоксия;
• сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца);
• экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца;
• «легочное» сердце;
• электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипонатриемия;
• гипотиреоз;
• алкалоз;
• пожилой возраст;
• почечно-печеночная недостаточность;
• ожирение.

Применение при беременности и в период лактации

Препарат Целанид может быть назначен беременной женщине при сердечной недостаточности, но лечение должно проходить под наблюдением врача.

Данных о применении Целанида при грудном вскармливании нет.

Взаимодействие с алкоголем

Нет данных.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

Желательно в период приема препарата воздерживаться от вождения автомобиля и работ, которые требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Условия хранения и срок годности

Хранить в сухом, недоступном для детей, месте при температуре не выше 30 °C.

Срок годности — 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Аналоги

Аналогами Целанида являются:

1. Изоланид.
2. Цедизанол.
3. Ланатозид С.
4. Цедистабил.
5. Целадигал.
6. Цедиланид.
7. Цеглунат.
8. Дигиланид С.
9. Кристаланат С.
10. Ланакроист.
11. Ланатиген С.