Вам удалось победить заболевание самостоятельно, используя нетрадиционные методы лечения,
или же с помощью официальной медицины?

 

Расскажите об этом!

Цефазолин (Cefazolin). Описание и инструкция к применению

Цефазолин (Cefazolin) — антибиотик группы цефалоспоринов, обладающий широким спектром противомикробного действия.

Торговое название

Цефазолин.

Международное непатентованное название

Цефазолин (Cefazolinum | Cefazolini)

Лекарственная форма и описание

Порошок белого или почти белого цвета. При растворении представляет собой прозрачную бесцветную жидкость с незначительным специфическим запахом.

Состав и форма выпуска

На 1 флакон 0.5 г:

  • Активные вещества: цефазолин натрия — 0.524 г (эквивалентно 500 мг цефазолина);
  • Вспомогательные вещества: отсутствуют.

На 1 флакон 1.0 г:

  • Активные вещества: цефазолин натрия — 1.048 г (эквивалентно 1.0 г цефазолина);
  • Вспомогательные вещества: отсутствуют.

По 0.5 г или по 1 г активного вещества во флакон из бесцветного стекла вместимостью 15 мл, укупоренный резиновой пробкой, закатанный алюминиевым колпачком, закрытый полупрозрачной пластмассовой крышкой.

1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

10, 25, 50 или 100 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в коробку картонную.

Фармакологическая группа

Антибиотики, цефалоспорины.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно. Так же оказывает противовоспалительное действие.

Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен как в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., Pneumoccccus spp., C. diphtheriae, B. antracis), так и грамотрицательных микроорганизмов (N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., E. coli, Klebsiella spp.). Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.

Препарат не эффективен в отношении P. aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., M. tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь разрушается. Т Cmax после в/м введения 0.25, 0.5 и 1 г — 1–2 ч, величина Cmax — 17, 38 и 64 мкг/мл соответственно. После в/в введения 1 г Cmax к концу инфузии 188 мкг/мл, через 8 ч — 4 мкг/мл.

Связь с белками плазмы — 85%. Vd — 0.12 л/кг. Проникает в органы и ткани организма (в т. ч. суставы, ССС, брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, плаценту, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани). У пациентов с нормальной функцией желчевыводящих путей концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме. При непроходимости желчевыводящих путей концентрация в желчи значительно меньше, чем в плазме.

Метаболизируется в печени. T1/2 — 1.4–1.8 часа (у новорожденных в возрасте до 1 нед. — 4.5–5 часов). Выводится почками вн еизмененном виде в течение первых 6ч — 60–90%, через 24 часа — 70–95%. При нарушении функции почек T1/2 — 3–42 часа. Умеренно выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:

  • инфекции нижних дыхательных путей, включая обострение хронического бронхита, пневмонию;
  • инфекции мочевыводящих путей, включая острый пиелонефрит;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • бактериальный эндокардит;
  • бактериемия, ассоциированная или потенциально связанная с перечисленными выше показаниями;
  • интраоперационная профилактика развития инфекций (профилактическое назначение цефазолина может снизить вероятность развития инфекции в послеоперационном периоде).

При наличии возможности следует провести определение чувствительности возбудителя к антибактериальным препаратам. Терапия может быть начата до получения результатов теста на чувствительность к антибиотикам.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к цефазолину;
  • наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилактоидных реакций) к цефалоспоринам или любым другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы, карбапенемы);
  • период новорожденности до 1 месяца, в том числе недоношенные дети;
  • недопустимо применение препарата у детей младше 1 года с использованием раствора лидокаина (в т. ч. разведение в лидокаин содержащих растворах).

Способ применения и дозы

В/м, в/в (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых — 0.25–1 г. Кратность введения — 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г (в редких случаях — 12 г). Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней.

Для профилактики послеоперационной инфекции — в/в 1 г за 0.5–1 ч до операции, 0.5–1 г — за время операции и по 0.5–1 г — каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК:

  • при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу;
  • при КК 54–35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 1.6–3.0 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч;
  • при КК 34–11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3.1–4.5 мг% — ½ дозы с интервалами 12 ч;
  • при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более — ½ обычной дозы каждые 18–24 часа.

Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы 500 мг.

Детям 1 мес и старше — 25–50 мг/кг в сутки. При тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг в сутки. Кратность введения — 3–4 раза в сутки.

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК:

  • при КК 40–70 мл/мин — 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 часов;
  • при КК 20–40 мл/мин — 25% средней суточной дозы с интервалом 12 часов;
  • при КК 5–20 мл/мин — 10% средней суточной дозы каждые 24 часа.

Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 4 мл водыдля инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3–5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50–100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната.

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд; редко — бронхоспазм, зозинофилия, экссудативная мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.

  • Со стороны органов пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, кандидоз ЖКТ (в т. ч. кандидозный стоматит), нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, гипербилирубинемия), редко- стоматит, глоссит, гепатит и холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
  • Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени.
  • Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение уровня мочевины в крови, гиперкреатининемия), анальный зуд, зуд половых органов.
  • Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
  • Прочие: суперинфекция, кандидоз.

Передозировка

Симптомы. Возможные симптомы передозировки включают боль, воспаление и флебит в месте введения. При парентеральном применении высоких доз возможно появление головной боли, вертиго и парестезий, а также, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, развитие судорог. Лабораторные признаки передозировки могут включать повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз и концентрации билирубина, положительную реакцию Кумбса, тромбоцитопению или тромбоцитоз, эозинофилию, лейкопению и увеличение протромбинового времени.

Лечение. В случае развития судорог цефазолин необходимо немедленно отменить. Следует тщательно контролировать показатели жизнедеятельности, может понадобиться назначение противосудорожных препаратов. В случае тяжелой передозировки и неэффективности других методов лечения возможно проведение гемодиализа с гемоперфузией, хотя эффективность данного метода не доказана. Перитонеальный диализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Цефазолин не следует назначать совместно с другими антибактериальными препаратами, обладающими бактериостатическим действием (например, тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), так как в исследованиях in vitro был выявлен антагонизм между данными препаратами.

При совместном назначении цефазолина и пробенецида снижается почечный клиренс цефазолина.

Некоторые цефалоспориновые антибиотики, например цефамандол, цефотетан и цефазолин, способны нарушать метаболизм витамина К, снижая его образование в организме, особенно у пациентов с исходным дефицитом. Может потребоваться назначение препаратов витамина К.

В редких случаях цефалоспорины способны вызывать нарушения свертываемости крови. При необходимости совместного применения с пероральными антикоагулянтами, особенно в высоких дозах, следует контролировать показатели коагулограммы. Было описано множество случаев повышения активности антикоагулянтов на фоне проведения антибактериальной терапии, факторами риска являются общее состояние, возраст пациента и клиническое течение заболевания. В связи с этим сложно установить выраженность влияния проводимой терапии и инфекционного процесса на нарушения свертываемости крови. При совместном применении с цефазолином возможно усиление нефротоксических свойств других антибактериальных препаратов (например, аминогликозидов, колистина, полимиксина В), йод-содержащих контрастных препаратов, высоких доз метотрексата, некоторых противовирусных препаратов (например, ацикловир, фоскарнет), пентамидина, циклоспорина, такролимуса, платиносодержащих препаратов и диуретиков (например, фуросемида). При необходимости их совместного применения с цефазолином следует тщательно контролировать функцию почек.

На фоне применения цефазолина возможны ложноположительные реакции определения концентрации глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или Фелинга, а также ложноположительные результаты прямой и непрямой пробы Кумбса, в том числе у новорожденных, чьи матери получали цефазолин.

Цефазолин способен снижать эффективность пероральных контрацептивов. По этой причине следует применять дополнительные меры контрацепции во время лечения цефазолином.

Фармацевтически не совместим с аминогликозидами (взаимная инактивация), амикацином, амобарбиталом, аскорбиновой кислотой, блеомицином, кальция глюкогептонатом, кальция глюконатом, циметидином, колистином, эритромицином, канамицином, окситетрациклином, пентобарбиталом, полимиксином В и тетрациклином.

Особые указания

Перед назначением цефазолина следует обратиться к местным документам (например, национальным рекомендациям) по применению антибактериальных препаратов.

Реакции гиперчувствительности

До начала применения цефазолина следует собрать аллергологический анамнез пациента. Необходимо особенно внимательное наблюдение за пациентами со склонностью к аллергическим реакциям. Существуют документальные подтверждения перекрестной гиперчувствительности между пенициллинами и цефалоспоринами, а также развитие аллергических реакций у пациентов с наличием в анамнезе умеренных реакций гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам. Так же, как и при применении других бета-лактамных антибиотиков, на фоне терапии цефазолином было описано развитие тяжелых, в том числе фатальных, аллергических реакций. В случае развития тяжелой реакции гиперчувствительности необходима отмена цефазолина, назначение соответствующей симптоматической терапии.

Препарат противопоказан пациентам с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности к цефалоспоринам или любым другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе.

Диарея, ассоциированная с применением антибактериальных препаратов

Развитие тяжелой и персистирующей диареи во время лечения и в первые недели после завершения терапии может быть проявлением Clostridium difficile-ассоциированной диареи (наиболее тяжелая форма — псевдомембранозный колит). Так как данное состояние является жизнеугрожающим, цефазолин следует немедленно отменить и назначить специфическую антибактериальную терапию (например, ванкомицин или метронидазол). Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.

Нарушение функции почек

У пациентов со сниженной функцией почек дозу препарата следует подбирать в соответствии с выраженностью почечной недостаточности (см. раздел «Способ применения и дозы»). Хотя применение цефазолина редко вызывает нарушение функции почек и развитие почечной недостаточности, рекомендуется оценивать функцию почек на фоне применения препарата, особенно у пациентов, находящихся в тяжелом состоянии, при применении высоких доз препарата и/или других нефротоксических препаратов (таких как аминогликозиды, сильнодействующие диуретики, например, фуросемид).

Развитие бактериальной резистентности и суперинфекций

Долговременное применение цефазолина может спровоцировать появление резистентных штаммов бактерий. Следует тщательно контролировать состояние пациентов на предмет возможности развития суперинфекции и предпринимать соответствующие меры в случае её развития.

Снижение свертываемости крови и кровотечения

В редких случаях на фоне применения цефазолина возможно снижение свертываемости крови. Факторы риска включают дефицит витамина К, парентеральное питание, дефицит питания, почечную и/или печеночную недостаточность, тромбоцитопению. Кроме того, такие заболевания, как гемофилия, изъязвление слизистой оболочки желудка и/или двенадцатиперстной кишки могут стать причиной развития или усиления выраженности кровотечения. Следовательно, необходимо контролировать показатели коагулограммы у пациентов с известным наличием данных заболеваний. В случае, если выявляется снижение свертываемости крови, следует назначить терапию витамином К (10 мг/неделя).

Применение препарата у детей

Цефазолин не следует назначать недоношенным и новорожденным детям в течение 1 месяца жизни, так как на сегодняшний день данных, свидетельствующих о безопасности его применения в данной популяции пациентов, не представлено.

Содержание натрия

1 г цефазолина содержит примерно 48 мг натрия, что следует учитывать при назначении препарата пациентам с диетой, ограничивающей потребление натрия.

Интратекальное введение

Цефазолин не следует вводить интратекально вследствие возможности тяжелого токсического поражения центральной нервной системы (включая развитие судорог).

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

С осторожностью

С осторожностью следует применять препарат при печеночной/почечной недостаточности/заболеваниях ЖКТ.

Применение при беременности и в период лактации

При необходимости применения препарата грудное вскармливание прекращают.

Взаимодействие с алкоголем

Нет данных.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

Влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами выявлено не было. Тем не менее, так как на фоне применения препарата возможно развитие таких побочных эффектов, как тошнота, рвота, головокружение и судороги, следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности и воздержаться от них в случае развития указанных нежелательных явлений.

Условия хранения и срок годности

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Готовые растворы в защищенном от света месте при температуре 2–8 °С.

Срок годности препарата — 3 года, готового раствора — 24 часа.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Аналоги

Аналогами препарата являются:

  1. Лизолин;
  2. Цезолин.

Результаты опроса наших читателей
об эффективности препарата Цефазолин (Cefazolin)

  • 0% (0 чел.) считают, что использование данного препарата дает стойкое улучшение состояния. Проявления каких-либо побочных эффектов крайне редки либо не отмечаются.
  • 0% (0 чел.) отмечают, что это лекарство действует эффективно. Но так же наблюдаются и некоторые побочные явления.
  • 0% (0 чел.) считают препарат малоэффективным. Существенных побочных явлений так же не отмечается.
  • 0% (0 чел.) считают это средство эффективным, но также отмечают и существенные побочные явления. Данный препарат следует принимать с осторожностью.
0025.jpg
0024.jpg
0030.jpg
0026.jpg
0021.png
0028.jpg

Вы также можете принять участие в нашем опросе

Ваше мнение о представленных в нашем справочнике медицинских препаратах важно не только для нас. Результаты подобных мини-опросов могут помочь другим читателям сделать выбор в пользу наилучших препаратов.

0009.jpg
0005.jpg
0004.jpg
0003.jpg
0001.jpg
0007.jpg
Яндекс.Метрика