Вам удалось победить заболевание самостоятельно, используя нетрадиционные методы лечения,
или же с помощью официальной медицины?

 

Расскажите об этом!

Цефазолин (Cefazolin). Описание и инструкция к применению

Цефазолин (Cefazolin) — антибиотик группы цефалоспоринов, обладающий широким спектром противомикробного действия.

Торговое название

Цефазолин.

Международное непатентованное название

Цефазолин (Cefazolinum | Cefazolini)

Лекарственная форма и описание

Порошок белого или почти белого цвета. При растворении представляет собой прозрачную бесцветную жидкость с незначительным специфическим запахом.

Состав и форма выпуска

На 1 флакон 0.5 г:

  • Активные вещества: цефазолин натрия — 0.524 г (эквивалентно 500 мг цефазолина);
  • Вспомогательные вещества: отсутствуют.

На 1 флакон 1.0 г:

  • Активные вещества: цефазолин натрия — 1.048 г (эквивалентно 1.0 г цефазолина);
  • Вспомогательные вещества: отсутствуют.

По 0.5 г или по 1 г активного вещества во флакон из бесцветного стекла вместимостью 15 мл, укупоренный резиновой пробкой, закатанный алюминиевым колпачком, закрытый полупрозрачной пластмассовой крышкой.

1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

10, 25, 50 или 100 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в коробку картонную.

Фармакологическая группа

Антибиотики, цефалоспорины.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно. Так же оказывает противовоспалительное действие.

Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен как в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., Pneumoccccus spp., C. diphtheriae, B. antracis), так и грамотрицательных микроорганизмов (N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., E. coli, Klebsiella spp.). Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.

Препарат не эффективен в отношении P. aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., M. tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь разрушается. Т Cmax после в/м введения 0.25, 0.5 и 1 г — 1–2 ч, величина Cmax — 17, 38 и 64 мкг/мл соответственно. После в/в введения 1 г Cmax к концу инфузии 188 мкг/мл, через 8 ч — 4 мкг/мл.

Связь с белками плазмы — 85%. Vd — 0.12 л/кг. Проникает в органы и ткани организма (в т. ч. суставы, ССС, брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, плаценту, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани). У пациентов с нормальной функцией желчевыводящих путей концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме. При непроходимости желчевыводящих путей концентрация в желчи значительно меньше, чем в плазме.

Метаболизируется в печени. T1/2 — 1.4–1.8 часа (у новорожденных в возрасте до 1 нед. — 4.5–5 часов). Выводится почками вн еизмененном виде в течение первых 6ч — 60–90%, через 24 часа — 70–95%. При нарушении функции почек T1/2 — 3–42 часа. Умеренно выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:

  • инфекции нижних дыхательных путей, включая обострение хронического бронхита, пневмонию;
  • инфекции мочевыводящих путей, включая острый пиелонефрит;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • бактериальный эндокардит;
  • бактериемия, ассоциированная или потенциально связанная с перечисленными выше показаниями;
  • интраоперационная профилактика развития инфекций (профилактическое назначение цефазолина может снизить вероятность развития инфекции в послеоперационном периоде).

При наличии возможности следует провести определение чувствительности возбудителя к антибактериальным препаратам. Терапия может быть начата до получения результатов теста на чувствительность к антибиотикам.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к цефазолину;
  • наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилактоидных реакций) к цефалоспоринам или любым другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы, карбапенемы);
  • период новорожденности до 1 месяца, в том числе недоношенные дети;
  • недопустимо применение препарата у детей младше 1 года с использованием раствора лидокаина (в т. ч. разведение в лидокаин содержащих растворах).

Способ применения и дозы

В/м, в/в (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых — 0.25–1 г. Кратность введения — 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г (в редких случаях — 12 г). Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней.

Для профилактики послеоперационной инфекции — в/в 1 г за 0.5–1 ч до операции, 0.5–1 г — за время операции и по 0.5–1 г — каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК:

  • при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу;
  • при КК 54–35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 1.6–3.0 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч;
  • при КК 34–11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3.1–4.5 мг% — ½ дозы с интервалами 12 ч;
  • при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более — ½ обычной дозы каждые 18–24 часа.

Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы 500 мг.

Детям 1 мес и старше — 25–50 мг/кг в сутки. При тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг в сутки. Кратность введения — 3–4 раза в сутки.

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК:

  • при КК 40–70 мл/мин — 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 часов;
  • при КК 20–40 мл/мин — 25% средней суточной дозы с интервалом 12 часов;
  • при КК 5–20 мл/мин — 10% средней суточной дозы каждые 24 часа.

Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 4 мл водыдля инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3–5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50–100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната.

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд; редко — бронхоспазм, зозинофилия, экссудативная мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.

  • Со стороны органов пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, кандидоз ЖКТ (в т. ч. кандидозный стоматит), нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, гипербилирубинемия), редко- стоматит, глоссит, гепатит и холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
  • Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени.
  • Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение уровня мочевины в крови, гиперкреатининемия), анальный зуд, зуд половых органов.
  • Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
  • Прочие: суперинфекция, кандидоз.

Передозировка

Симптомы. Возможные симптомы передозировки включают боль, воспаление и флебит в месте введения. При парентеральном применении высоких доз возможно появление головной боли, вертиго и парестезий, а также, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, развитие судорог. Лабораторные признаки передозировки могут включать повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз и концентрации билирубина, положительную реакцию Кумбса, тромбоцитопению или тромбоцитоз, эозинофилию, лейкопению и увеличение протромбинового времени.

Лечение. В случае развития судорог цефазолин необходимо немедленно отменить. Следует тщательно контролировать показатели жизнедеятельности, может понадобиться назначение противосудорожных препаратов. В случае тяжелой передозировки и неэффективности других методов лечения возможно проведение гемодиализа с гемоперфузией, хотя эффективность данного метода не доказана. Перитонеальный диализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Цефазолин не следует назначать совместно с другими антибактериальными препаратами, обладающими бактериостатическим действием (например, тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), так как в исследованиях in vitro был выявлен антагонизм между данными препаратами.

При совместном назначении цефазолина и пробенецида снижается почечный клиренс цефазолина.

Некоторые цефалоспориновые антибиотики, например цефамандол, цефотетан и цефазолин, способны нарушать метаболизм витамина К, снижая его образование в организме, особенно у пациентов с исходным дефицитом. Может потребоваться назначение препаратов витамина К.

В редких случаях цефалоспорины способны вызывать нарушения свертываемости крови. При необходимости совместного применения с пероральными антикоагулянтами, особенно в высоких дозах, следует контролировать показатели коагулограммы. Было описано множество случаев повышения активности антикоагулянтов на фоне проведения антибактериальной терапии, факторами риска являются общее состояние, возраст пациента и клиническое течение заболевания. В связи с этим сложно установить выраженность влияния проводимой терапии и инфекционного процесса на нарушения свертываемости крови. При совместном применении с цефазолином возможно усиление нефротоксических свойств других антибактериальных препаратов (например, аминогликозидов, колистина, полимиксина В), йод-содержащих контрастных препаратов, высоких доз метотрексата, некоторых противовирусных препаратов (например, ацикловир, фоскарнет), пентамидина, циклоспорина, такролимуса, платиносодержащих препаратов и диуретиков (например, фуросемида). При необходимости их совместного применения с цефазолином следует тщательно контролировать функцию почек.

На фоне применения цефазолина возможны ложноположительные реакции определения концентрации глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или Фелинга, а также ложноположительные результаты прямой и непрямой пробы Кумбса, в том числе у новорожденных, чьи матери получали цефазолин.

Цефазолин способен снижать эффективность пероральных контрацептивов. По этой причине следует применять дополнительные меры контрацепции во время лечения цефазолином.

Фармацевтически не совместим с аминогликозидами (взаимная инактивация), амикацином, амобарбиталом, аскорбиновой кислотой, блеомицином, кальция глюкогептонатом, кальция глюконатом, циметидином, колистином, эритромицином, канамицином, окситетрациклином, пентобарбиталом, полимиксином В и тетрациклином.

Особые указания

Перед назначением цефазолина следует обратиться к местным документам (например, национальным рекомендациям) по применению антибактериальных препаратов.

Реакции гиперчувствительности

До начала применения цефазолина следует собрать аллергологический анамнез пациента. Необходимо особенно внимательное наблюдение за пациентами со склонностью к аллергическим реакциям. Существуют документальные подтверждения перекрестной гиперчувствительности между пенициллинами и цефалоспоринами, а также развитие аллергических реакций у пациентов с наличием в анамнезе умеренных реакций гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам. Так же, как и при применении других бета-лактамных антибиотиков, на фоне терапии цефазолином было описано развитие тяжелых, в том числе фатальных, аллергических реакций. В случае развития тяжелой реакции гиперчувствительности необходима отмена цефазолина, назначение соответствующей симптоматической терапии.

Препарат противопоказан пациентам с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности к цефалоспоринам или любым другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе.

Диарея, ассоциированная с применением антибактериальных препаратов

Развитие тяжелой и персистирующей диареи во время лечения и в первые недели после завершения терапии может быть проявлением Clostridium difficile-ассоциированной диареи (наиболее тяжелая форма — псевдомембранозный колит). Так как данное состояние является жизнеугрожающим, цефазолин следует немедленно отменить и назначить специфическую антибактериальную терапию (например, ванкомицин или метронидазол). Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.

Нарушение функции почек

У пациентов со сниженной функцией почек дозу препарата следует подбирать в соответствии с выраженностью почечной недостаточности (см. раздел «Способ применения и дозы»). Хотя применение цефазолина редко вызывает нарушение функции почек и развитие почечной недостаточности, рекомендуется оценивать функцию почек на фоне применения препарата, особенно у пациентов, находящихся в тяжелом состоянии, при применении высоких доз препарата и/или других нефротоксических препаратов (таких как аминогликозиды, сильнодействующие диуретики, например, фуросемид).

Развитие бактериальной резистентности и суперинфекций

Долговременное применение цефазолина может спровоцировать появление резистентных штаммов бактерий. Следует тщательно контролировать состояние пациентов на предмет возможности развития суперинфекции и предпринимать соответствующие меры в случае её развития.

Снижение свертываемости крови и кровотечения

В редких случаях на фоне применения цефазолина возможно снижение свертываемости крови. Факторы риска включают дефицит витамина К, парентеральное питание, дефицит питания, почечную и/или печеночную недостаточность, тромбоцитопению. Кроме того, такие заболевания, как гемофилия, изъязвление слизистой оболочки желудка и/или двенадцатиперстной кишки могут стать причиной развития или усиления выраженности кровотечения. Следовательно, необходимо контролировать показатели коагулограммы у пациентов с известным наличием данных заболеваний. В случае, если выявляется снижение свертываемости крови, следует назначить терапию витамином К (10 мг/неделя).

Применение препарата у детей

Цефазолин не следует назначать недоношенным и новорожденным детям в течение 1 месяца жизни, так как на сегодняшний день данных, свидетельствующих о безопасности его применения в данной популяции пациентов, не представлено.

Содержание натрия

1 г цефазолина содержит примерно 48 мг натрия, что следует учитывать при назначении препарата пациентам с диетой, ограничивающей потребление натрия.

Интратекальное введение

Цефазолин не следует вводить интратекально вследствие возможности тяжелого токсического поражения центральной нервной системы (включая развитие судорог).

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

С осторожностью

С осторожностью следует применять препарат при печеночной/почечной недостаточности/заболеваниях ЖКТ.

Применение при беременности и в период лактации

При необходимости применения препарата грудное вскармливание прекращают.

Взаимодействие с алкоголем

Нет данных.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

Влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами выявлено не было. Тем не менее, так как на фоне применения препарата возможно развитие таких побочных эффектов, как тошнота, рвота, головокружение и судороги, следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности и воздержаться от них в случае развития указанных нежелательных явлений.

Условия хранения и срок годности

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Готовые растворы в защищенном от света месте при температуре 2–8 °С.

Срок годности препарата — 3 года, готового раствора — 24 часа.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Аналоги

Аналогами препарата являются:

  1. Лизолин;
  2. Цезолин.

Отзывы о препарате «Цефазолин»

К сожалению, пока никто не участвовал в опросе по данному препарату.

Вы также можете принять участие в нашем опросе

Ваше мнение о представленных в нашем справочнике медицинских препаратах важно не только для нас. Результаты подобных мини-опросов могут помочь другим читателям сделать выбор в пользу наиболее эффективных лекарств.

Как бы Вы оценили состояние пациента, который принимал препарат?

Таких состояний всего три:

  1. При удовлетворительном состоянии человек способен обслуживать себя сам и принимать активное участие при беседе. Сознание ясное. Симптомы болезни могут проявляться, но это не мешает пациенту заниматься своей обычной деятельностью.
  2. В состоянии средней тяжести сознание больного, как правило, ясное. Но он предпочитает большую часть времени находиться в постели, чаще всего, занимая вынужденное положение. Активная деятельность усиливает общую слабость и симптомы заболевания. При непосредственном обследовании наблюдается выраженность патологических изменений со стороны внутренних органов и систем.
  3. При тяжелом состоянии сознание может отсутствовать, быть спутанным или оставаться ясным. Симптомы заболевания значительно выражены. Пациент практически постоянно находится в постели, активные действия совершает с трудом или с посторонней помощью.

Попытайтесь оценить эффективность препарата, исходя из собственных наблюдений или наблюдений лица, принимавшего препарат.

Оцените безопасность препарата, исходя из собственных наблюдений или наблюдений лица, принимавшего это лекарственное средство.

Различается пять степеней побочного действия, оказываемого лекарственными препаратами на организм человека:

  1. Незначительный побочный эффект характеризуется тем, что человек не почувствовал никаких негативных явлений, оказанных препаратом на общее самочувствие, а в случае проведения лабораторных исследований показатели находятся в пределах нормы.
  2. При минимальном побочном действии пациент ощущает некоторые негативные проявления, которые со временем исчезают и не требуют отмены препарата или коррекции его дозировки. В случае проведения лабораторных исследований показатели незначительно выходят за пределы нормы.
  3. Более выраженные побочные явления вызывают ощутимые нарушения самочувствия и изменения лабораторных показателей, требующие коррекции дозы препарата или его замены. При этом возможно применение других препаратов или средств, нейтрализующих действие данного, но не требующие специального лечения.
  4. Значительный побочный эффект представляет собой резкие нарушения состояния пациента, которые требуют коррекции, отмены или отсрочки приема препарата. При этом требуется специальное лечение, направленное на нейтрализацию негативного воздействия препарата на организм.
  5. Для тяжелого побочного действия препарата характерны серьезные, угрожающие жизни пациента нарушения, сопряженные с риском развития инвалидизации и требующие немедленной отмены данного лекарственного средства.
 
Яндекс.Метрика