Ранитидин (Ranitidine)

Ранитидин (Ranitidine) — средство, понижающее секрецию желез желудка — блокатор Н₂- гистаминовых рецепторов.

Торговое название

Ранитидин.

Международное непатентованное название

Ранитидин (Ranitidinum | Ranitidini).

Лекарственная форма и описание

Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, от белого до желтовато-белого цвета, с характерным запахом.

Состав и форма выпуска

На 1 таблетку 150 мг:

• Активные компоненты: ранитидин 150 мг (в форме ранитидина гидрохлорида 167,41 мг);
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (PH 101) — 81,81 мг, кроскармеллоза натрия — 1,27 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,27 мг, магния стеарат — 2,26 мг;
• Оболочка: гипромеллоза — 5,00 мг, триацетин — 1,84 мг, титана диоксид Е 171 — 1,27 мг, тальк — 4,88 мг.

На 1 таблетку 300 мг:

• Активные компоненты: ранитидин 300 мг (в форме ранитидина гидрохлорида 334,83 мг);
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (PH 101) — 112,82 мг, кроскармеллоза натрия — 4,60 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,20 мг, магния стеарат — 4,60 мг;
• Оболочка: гипромеллоза — 9,35 мг, триацетин — 3,32 мг, тальк — 8,00 мг, титана диоксид Е 171 — 2,31 мг, браунлак: (краситель солнечный закат желтый Е 110, краситель азорубин Е 122, краситель черный Е 151) — 0,02 мг.

По 10 таблеток дозировкой 150 или 300 мг в контурной ячейковой упаковке алюминиевой, ламинированной ПВХ и полиамидной пленкой. По 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению помещаются в пачку картонную.

Фармакологическая группа

Средства понижающие секрецию желез желудка — блокаторы Н₂- гистаминовых рецепторов.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие - противоязвенное.

Фармакодинамика

Ранитидин является блокатором Н₂-гистаминовых рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, ацетилхолин, пентагастрин, кофеин). Ранитидин уменьшает объем желудочного сока и содержание соляной кислоты в нем, повышает pH содержимого желудка, что приводит к снижению активности пепсина. Продолжительность действия после однократного приема — до 12 часов.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи не влияет на степень абсорбции. При приеме внутрь биодоступность ранитидина составляет 50%. Связь с белками плазмы не превышает 15%. Частично метаболизируется в печени. Максимальная концентрация в плазме достигаются через 2 часа после приема таблеток, покрытых оболочкой и колеблется от 36 до 94 нг/мл. Период полувыведения составляет 2–3 часа. 35% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, незначительное количество — с калом.

Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке у женщины в период лактации выше, чем в плазме.)

Показания к применению

Лечение и профилактика:

• обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• язвы желудка и 12-перстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
• рефлюкс-эзофагит, эрозивный эзофагит;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• лечение и профилактика послеоперационных, «стрессовых» язв верхних отделов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
• профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ;
• профилактика аспирации желудочного сока при операциях под наркозом (синдром Мендельсона).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к ранитидину или другим компонентам препарата.
• Беременность, период лактации.
• Детский возраст до 14 лет.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Для лечения обострений назначают по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг на ночь. При необходимости — по 300 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 4–8 недель. Для профилактики обострений назначают по 150 мг на ночь.

Язвы, связанные с приемом НПВП. Назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8–12 недель. Профилактика образования язв при приеме НПВП — по 150 мг 2 раза в сутки.

Послеоперационные и «стрессовые» язвы. Назначают по 150 мг 2 раза в сутки в течение 4–8 недель.

Гастроэзофагальная рефлюксная болезнь. Назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь. При необходимости доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза в сутки. Курс лечения 8–12 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона. Начальная доза составляет 150 мг 3 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 6 г в сутки.

Профилактика рецидивирующих кровотечений. По 150 мг 2 раза в сутки.

Профилактика развития синдрома Мендельсона. Назначают ранитидин в дозе 150 мг за 2 часа до наркоза, а также, желательно 150 мг накануне вечером.

Больным с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин рекомендуемая доза составляет 150 мг в сутки.

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запор, рвота, диарея, абдоминальные боли; редко — гепатит (гепатоцеллюлярный, холестатический, смешанный), острый панкреатит.
• Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипо- и аплазия костного мозга, иммунная гемолитическая анемия.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия, васкулит, аритмия, атрио-вентрикулярная блокада.
• Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, эмоциональная лабильность, беспокойство, тревога, депрессия, гипертермия; редко — спутанность сознания, шум в ушах, раздражительность, галлюцинации (в основном у пожилых пациентов и тяжелых больных), непроизвольные движения.
• Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
• Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение потенции и/или либидо.
• Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
• Прочие: алопеция, гиперкреатининемия, повышение активности глутаматтранспептидазы, острая порфирия.

Передозировка

Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение: симптоматическое. При развитии судорог — диазепам внутривенно, при брадикардии или желудочковых аритмиях — атропин, лидокаин. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Вследствие повышения pH содержимого желудка при одновременном приеме может уменьшиться всасывание итраконазола и кетоконазола.

Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, метопролола, нифедипина, варфарина, диазепама, лидокаина, лигнокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение его концентрации в плазме крови из-за снижения его выведения почками.

При одновременном применении с антацидами, сукральфатом в высоких дозах возможно нарушение абсорбции ранитидина, поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 часов.

Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении. Курение снижает эффективность ранитидина.

Особые указания

Лечение ранитидином может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного новообразования. Ранитидин, как и все блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов нежелательно отменять резко (во избежание синдрома «рикошета»).

При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Имеются сведения о том, что ранитидин может вызвать острые приступы порфирии.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Может повышать активность глутаматтранспептидазы.

Может быть причиной ложноположительной реакции при проведении пробы на белок в моче. Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 часов, предшествующих тесту, их применение не рекомендуется.

Может подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя таким образом к ложноположительным результатам (рекомендуется прекратить прием ранитидина перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа).

Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка

С осторожностью

• Почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе;
• Острая порфирия (в том числе в анамнезе).

Применение при беременности и в период лактации

Применение препарата противопоказано при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с алкоголем

Нет данных.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения и срок годности

Список Б.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре от 15 до 25 °С.

Срок хранения — 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Аналоги

В качестве аналогов препарата могут применяться:

1. Ацилок.
2. Фамотидин.
3. Гистак.
4. Ранисан.
5. Квамател.