Вам удалось победить заболевание самостоятельно, используя нетрадиционные методы лечения,
или же с помощью официальной медицины?

 

Расскажите об этом!

Предуктал ОД (Preductal OD). Описание и инструкция к применению

Предуктал ОД (Preductal OD) — антиангинальный препарат для терапии ишемической болезни сердца и профилактики приступов стенокардии.

Торговое название

Предуктал ОД.

Международное непатентованное название

Триметазидин (Trimetazidine).

Лекарственная форма и описание

Твердые желатиновые капсулы пролонгированного высвобождения № 2 с белым корпусом и оранжево-красной крышкой. На крышке отпечатаны логотип фирмы и надпись «80» белого цвета Содержимое капсул — гранулы сферической формы белого или почти белого цвета.

Состав и форма выпуска

На 1 капсулу 80 мг:

  • Активные вещества: триметазидина дигидрохлорид — 80.00 мг;
  • Вспомогательные вещества: сахарные сферы1 (710–850 мкм) — 36.68 мг, гипромеллоза — 6.40 мг;
  • Пленочная оболочка гранул: этилцеллюлоза — 8.00 мг, трибутилацетилцитрат — 1.20 мг, тальк — 12.00 мг.
  • Смесь для опудривания гранул: тальк — 0.43 мг, магния стеарат — 0.14 мг.
  • Корпус капсулы: титана диоксид (Е171) — 0.732 мг, желатин 3) — 35.868 мг.
  • Крышка капсулы: титана диоксид (Е 171) — 0.122 мг, железа оксид красный (Е172) — 0.366 мг, желатин3 — 23.912 мг.

Твердая желатиновая капсула № 2 с пролонгированным высвобождением2 имеет массу 61.000 мг и содержит гранулы со слоем триметазидина дигидрохлорида, покрытые пленочной оболочкой. Масса гранул в капсуле — 144.85 мг.

  1. Состав сахарных сфер: сахароза — не более 92% (в пересчете на сухое вещество), кукурузный крахмал. Может, также, содержать продукты гидролиза крахмала и красители.
  2. Печать логотипа и надписи на капсуле наносится чернилами белого цвета в состав которых входит шеллак, титана диоксид, симетикон, пропиленгликоль, аммония гидроксид. Общее количество чернил на одну капсулу составляет приблизительно 0.15 мг.
  3. Содержит в среднем 14.5% воды (потеря в массе при высушивании).

По 9 или 10 капсул в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. По 3 или 6 блистеров с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Фармакологическая группа

Антиангинальные средства (антигипоксанты и антиоксиданты).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозин-3-фосфата (АТФ) путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии.

Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.

Фармакодинамические свойства триметазидина:

  • поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;
  • уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;
  • понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;
  • уменьшает размер повреждения миокарда;
  • не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.

У пациентов со стенокардией триметазидин:

  • увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;
  • ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений:
  • значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приёме нитроглицерина короткого действия:
  • улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.

В исследовании с участием 426 пациентов со стабильной стенокардией добавление триметазидина (60 мг в сутки) к терапии метопрололом 100 мг в сутки (50 мг 2 раза в сутки) в течение 12 недель статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо:

  • общая длительность нагрузочных тестов составила +20.1 c, p = 0.023;
  • общее время выполнения нагрузки +0.54 METs, p = 0.001;
  • время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм +33.4 c, p = 0.003;
  • время до развития приступа стенокардии +33.9 c, p < 0.001;
  • количество приступов стенокардии в неделю -0.73 p = 0.014;
  • потребление нитратов короткого действия в неделю -0.63, p = 0,032;
  • без гемодинамических изменений.

В исследовании с участием 223 пациентов со стабильной стенокардией добавление триметазидина в дозе 35 мг (2 раза в сутки) к терапии атенололом в дозе 50 мг (1 раз в сутки) в течение 8 недель приводило к увеличению интервала времени до развития ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм (+34.4 c, p = 0.03) при проведении нагрузочных тестов в подгруппе пациентов (n = 173), по сравнению с плацебо, через 12 часов после приема препарата.

Эта разница была также показана и для времени развития приступов стенокардии (p = 0.049).

Не выявлено достоверных различий между группами для других вторичных конечных точек (общая длительность нагрузочных тестов, общее время нагрузки и клинические конечные точки).

В исследовании с участием 1962 пациентов со стабильной стенокардией триметазидин в двух дозировках (70 мг в сутки и 140 мг в сутки) в сравнении с плацебо был добавлен к терапии атенололом 50 мг в сутки. В общей популяции, включая пациентов, как без симптомов, так и с симптомами стенокардии, триметазидин не продемонстрировал преимуществ по эргометрическим (общая длительность нагрузочных тестов, время до наступления ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм и время до развития приступа стенокардии) и клиническим конечным точкам. Однако, в ретроспективном анализе в подгруппе пациентов с симптомами стенокардии (n = 1574) триметазидин (140 мг) значительно улучшил общее время нагрузочного теста (+23.8 c по сравнению с +13.1 c для плацебо, p = 0,001) и время до развития приступа стенокардии (+46.3 c по сравнению с +32.5 для плацебо, p = 0.005).

Фармакокинетика

После приема внутрь капсулы Предуктал ОД триметазидин имеет линейный фармакокинетический профиль и достигает максимальной концентрации в плазме примерно через 14 часов после приема.

В интервалах между приемами препарата (т. е. в течение 24 часов) концентрация триметазидина в плазме крови на протяжении 15 часов после приема препарата сохраняется на уровне не менее 75% от максимальной концентрации.

Равновесное состояние достигается после приема 3-й дозы (через 3 суток). Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина при приеме препарата.

Объем распределения составляет 4.8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16% in vitro).

Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде.

Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев около 7 часов, у пациентов старше 65 лет — около 12 часов.

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК). Печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.

Пациенты старше 75 лет

У пациентов данной особой группы может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при приеме таблеток триметазидина по 35 мг 2 раза в сутки.

Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение экспозиции в плазме крови у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК более 60 мл/мин.

Никаких особенностей касательно безопасности для пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Пациенты с почечной недостаточностью

Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2.4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30–60 мл/мин), и в среднем в 4 раза — у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.

Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Применение у детей и подростков

Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.

Показания к применению

Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
  • Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие связанные с ними двигательные нарушения.
  • Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
  • Непереносимость фруктозы/сахарозы, наличие синдрома глюкозо-галактозной мальабсорбции, сахарозо-изомальтазной недостаточности и других ферментопатий, связанных с непереносимостью сахарозы, входящей в состав препарата.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных, пациентам до 18 лет назначение препарата не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 капсуле 1 раз в сутки, утром, во время завтрака.

Капсулы следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой. Оценка пользы от лечения может быть проведена после трех месяцев приема препарата. Прием препарата Предуктал ОД следует прекратить, если за это время улучшения не наступило. Продолжительность лечения определяется врачом.

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30–60 мл/мин) (См. разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания») рекомендуется снижение дозы, т. е. 1 таблетка, содержащая 35 мг триметазидина в день.

Пациенты с нарушениями функции печени. Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (см. раздел «Особые указания»), ввиду того, что имеющиеся данные ограничены и не позволяют полностью исключить отсутствие влияния нарушений функции печени на метаболизм триметазидина.

У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел «Фармакокинетика»). У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30–60 мл/мин), рекомендуется снижение дозы. т. е. 1 таблетка, содержащая 35 мг триметазидина в день.

Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью (см. раздел «Особые указания»).

Безопасность и эффективность применения триметазидина у пациентов младше 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Побочное действие

Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

  • Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; неуточненной частоты — запор.
  • Общие расстройства: часто — астения.
  • Со стороны центральной нервной системы: часто: головокружение, головная боль; неуточненной частоты — симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), «шаткость» походки, синдром «беспокойных ног» (также, связанные с ними, другие двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии), нарушения сна (бессонница, сонливость).
  • Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожная сыпь, зуд, крапивница; неуточненной частоты — острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия (которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов), «приливы» крови к коже лица.
  • Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: неуточненной частоты — агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
  • Со стороны печени и желчевыводящих путей: неуточненной частоты — гепатит.

Передозировка

Имеется лишь очень ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не наблюдалось. Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах.

Особые указания

Предуктал ОД не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).

Предуктал ОД может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, «шаткость» походки, Предуктал ОД следует окончательно отменить.

Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов — в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.

Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением АД, особенно, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «Побочное действие»).

Следует с осторожностью назначать Предуктал ОД пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции:

  • При умеренной почечной недостаточности (см. разделы «Фармакологические свойства» и «Способ применения и дозы»).
  • У пожилых пациентов старше 75 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).

В состав препарата входит сахароза, поэтому препарат не рекомендуется пациентам с непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции и недостаточностью сахаразы-изомальтазы.

С осторожностью

Пациенты с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Пациенты с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 мл/мин).

Пациенты старше 75 лет (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).

Применение при беременности и в период лактации

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Данные о применении препарата Предуктал ОД у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности, не рекомендуется применять препарат Предуктал ОД во время беременности.

Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. При необходимости применения препарата Предуктал ОД в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Взаимодействие с алкоголем

Данные о взаимодействии препарата Предуктал ОД с алкоголем не предоставлены.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

В ходе клинических исследований не было выявлено влияния триметазидина на показатели гемодинамики, однако, в период пострегистрационного применения, наблюдались случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочное действие»), что может повлиять на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций.

Условия хранения и срок годности

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности — 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Аналоги

В качестве аналогов препарата Предуктал ОД могут применяться:

  1. Ангиозил
  2. Антистен
  3. Депренорм
  4. Предизин
  5. Прекард
  6. Римекор
  7. Тримектал
  8. Тримитард
  9. Триметазидин
  10. Тримет.

Результаты опроса наших читателей
об эффективности препарата Предуктал ОД (Preductal OD)

  • 0% (0 чел.) считают, что использование данного препарата дает стойкое улучшение состояния. Проявления каких-либо побочных эффектов крайне редки либо не отмечаются.
  • 0% (0 чел.) отмечают, что это лекарство действует эффективно. Но так же наблюдаются и некоторые побочные явления.
  • 0% (0 чел.) считают препарат малоэффективным. Существенных побочных явлений так же не отмечается.
  • 0% (0 чел.) считают это средство эффективным, но также отмечают и существенные побочные явления. Данный препарат следует принимать с осторожностью.
0030.jpg
0021.png
0025.jpg
0022.jpg
0024.jpg
0023.jpg

Вы также можете принять участие в нашем опросе

Ваше мнение о представленных в нашем справочнике медицинских препаратах важно не только для нас. Результаты подобных мини-опросов могут помочь другим читателям сделать выбор в пользу наилучших препаратов.

0001.jpg
0004.jpg
0008.jpg
0007.jpg
0009.jpg
0010.jpg
Яндекс.Метрика