Норбактин (Norbactin)

Норбактин (Norbactin) — антибиотик широкого спектра действия из ряда фторхинолонов, применяемый при инфекционных заболеваниях ЖКТ и мочеполовой системы.

Торговое название

Норбактин.

Международное непатентованное название

Норфлоксацин (Norfloxacin).

Лекарственная форма и описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы со скошенными краями от белого до почти белого цвета с выгравированным значением дозировки в выдавленном четырехугольнике «NBT 400» на одной стороне и риской на другой.

Состав и форма выпуска

На 1 таблетку 400 мг:

• Активные вещества: норфлоксацин — 400 мг;
• Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк очищенный.
• Оболочка: гипромеллоза, макрогол — 400, тальк очищенный, титана диоксид, вода очищенная (испаряется в процессе производства).

По 10 таблеток в стрипе из алюминиевой фольги или по 10 таблеток в блистре из алюминиевой фольги и ПВХ пленки. По 1, 2 или 3 стрипа или блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Фармакологическая группа

Системные антибиотики широкого спектра действия из ряда фторхинолонов.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — бактерицидное.

Фармакодинамика

Антибактериальное средство из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие.

Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и таким образом стабильность ДНК бактерий.

Дестабилизация цепи ДНК приводит к гибели бактерий.

Обладает широким спектром антибактериального действия:

К препарату чувствительны: Staphylococcus aureus (включая штаммы Staphylococcus spp., резистентные к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Hafhia, Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные), Salmonella spp., Shigella spp., Yersinis enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas Plesiomonas, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp..

Различной чувствительностью обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus spp. (pyogenes, pneumoniae и viridans), Serrratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuim.

Нечувствительны: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile), Treponella pallidum. Длительность эффекта — около 12 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция — 20–40% (пища замедляет).

Время достижения максимальной концентрации (TC_max) в плазме — 1 час. Связь с белками плазмы — 10–15%.

Хорошо распределяется в организме (паренхима почек, яичники, жидкость семенных канальцев, предстательная железа, матка, органы брюшной полости и малого таза, желчь, материнское молоко). Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плаценту.

В незначительной степени метаболизируется в печени.

Выводится почками, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. В течение 24 часов с момента приема 32% дозы выводится почками в неизмененном виде, 5–8% — в виде метаболитов. С желчью выделяется около 30% принятой дозы.

Показания к применению

• лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, в том числе инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции половых органов;
• неосложненная гонорея;
• инфекции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
• профилактика сепсиса у больных с нейтропенией;
• диарея путешественников.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к норфлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов;
• беременность и период лактации;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• атеросклероз сосудов головного мозга;
• нарушение мозгового кровообращения;
• эпилепсия;
• судорожный синдром;
• почечная/печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Норбактин принимают внутрь натощак (не менее чем за 1 час до или через 2 часа после еды) и запивают достаточным количеством жидкости.

• При остром неосложненном цистите назначают по 200–400 мг 2 раза в сутки в течение 3–5 дней.
• При острых инфекциях мочевыводящих путей — по 400 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней.
• При рекуррентных или хронических рецидивирующих инфекциях мочевыводящих путей — по 400 мг 2 раза в сутки в течение 4 недель и по 400 мг в сутки до 12 недель в случае рецидива.
• При инфекциях половых органов — по 400–600 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
• При острой неосложненной гонококковой инфекции — назначают 800 мг однократно.
• Для профилактики сепсиса у больных с нейтропенией — по 400 мг 3 раза в сутки в течение 8 недель.
• При инфекциях желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) — по 400 мг 2 раза в сутки в течение 3–5 дней.
• Для профилактики бактериальной диареи в эпидемически неблагоприятных районах — 400 мг 1 раз в сутки.

У пациентов с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина (КК) более 20 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется. При КК ниже 20 мл/мин (или уровне сывороточного креатинина более 5 мг/100 мл) и пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают ½ терапевтической дозы 2 раза в сутки или полную дозу 1 раз в сутки.

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы: анорексия, горечь во рту, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея, псевдомембранозный энтероколит (при длительном применении), повышение активности «печеночных» трансаминаз.
• Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, гиперкреатининемия.
• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, снижение артериального давления, обморок, васкулит.
• Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отеки, синдром Стивенса-Джонсона.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, тендиниты, разрывы сухожилий.
• Со стороны органов кроветворения: лейкопения, эозинофилия, снижение гематокрита.
• Прочие: кандидоз.

Передозировка

Симптомы (при приеме 3 г за 45 минут): головокружение, тошнота, рвота, сонливость, «холодный» пот, одутловатое лицо без изменений основных гемодинамических показателей.

Лечение: промывание желудка, адекватная гидратационная терапия с форсированным диурезом. Требуется обследование и наблюдение в стационаре в течение нескольких дней.

Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием антацидов, содержащих гидроксид алюминия или магния, а также препаратов, содержащих железо, цинк, сукральфат снижает всасывание норфлоксацина (интервал между их назначением должен быть не менее 4 часов).

Снижает клиренс теофиллина на 25%, поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина.

Одновременное введение норфлоксацина с лекарственными средствами, обладающими потенциальной способностью снижать артериальное давление (АД), может вызвать резкое его снижение. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном введении барбитуратсодержащих, анестезирующих средств, следует контролировать частоту сердечных сокращений, АД, показатели ЭКГ.

Одновременное применение с препаратами, снижающими судорожный порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков.

Повышает концентрацию непрямых антикоагулянтов, циклоспорина (взаимно) в сыворотке крови.

Снижает эффект нитрофуранов.

Особые указания

При необходимости назначения препарата Норбактин в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В период лечения препаратом больные должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза).

Во время терапии норфлоксацина было отмечено увеличение протромбинового индекса.

При проведении хирургических вмешательств следует контролировать состояние системы свертывания крови. Во время лечения препаратом Норбактин следует избегать воздействия прямого солнечного света.

При появлении болей в сухожилиях или при первых признаках тендовагинита рекомендуют отменить препарат.

Применение при беременности и в период лактации

Применение Норбактина противопоказано при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с алкоголем

При употреблении алкогольных напитков совместно с применением препарата Норбактин снижается скорость психомоторных рекаций.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

В связи с возможным возникновением головокружения, пациентам, принимающим Норбактин, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения и срок годности

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности — 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Аналоги

Аналогами препарата Норбактин являются:

1. Норфлоксацин
2. Нолицин
3. Нормакс
4. Монурал
5. Нитроксолин
6. Палин
7. Фурагин