Нифедипин (Nifedipine)

Нифедипин (Nifedipine) — блокатор «медленных» кальциевых каналов, оказывающий гипотензивное, антиангинальное действие и применяемый при ССЗ.

Торговое название

Нифедипин.

Международное непатентованное название

Нифедипин (Nifedipinum | Nifedipini).

Лекарственная форма и описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Состав и форма выпуска

На 1 таблетку:

• Активные вещества: нифедипин — 10 мг;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 50 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 48.2 мг, крахмал пшеничный — 5 мг, желатин — 2 мг, магния стеарат — 1.2 мг, тальк — 3.6 мг;
• Оболочка: тальк — 1.828 мг, этилцеллюлоза — 0.344 мг, пропиленгликоля глицерил олеат — 0.068 мг, сахароза — 74.376 мг, повидон K30 — 0.384 мг, кармеллоза натрия — 0.344 мг, титана тиоксид — 1.6 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 0.256 мг, краситель хинолиновый желтый (Eurolake Quinoline Yellow, E104) — 0.576 мг, краситель солнечный закат желтый (Eurolake Sunset Yellow, E110) — 0.024 мг, макрогол 6000 — 0.06 мг, полисорбат 20 — 0.132 мг, глицерол — 0.008 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 5 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению помещаются в пачку картонную.

Фармакологическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — гипотензивное, антиангинальное.

Фармакодинамика

Нифедипин — селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4 -дигидропиридина. Обладает антиангинальным и антигипертензивным действием. Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий.

Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, снижает АД, общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Увеличивает коронарный кровоток. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы в ответ на периферическую вазодилатацию. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Время наступления клинического эффекта 20 мин, длительность клинического эффекта составляет 4–6 ч.

Фармакокинетика

Нифедипин быстро и почти полностью (более 90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь его биодоступность составляет 40–60%. Прием пищи повышает биодоступность.

Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови наблюдается через 1–3 ч и составляет 65 нг/мл.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Связь с белками плазмы крови — 90%. Полностью метаболизируется в печени.

Выводится почками в виде неактивных метаболитов (70–80% принятой дозы). T½ составляет 24 ч.

Кумулятивный эффект отсутствует.

Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (в течение 2–3 месяца) развивается толерантность к действию препарата.

Показания к применению

• ишемическая болезнь сердца: стенокардия напряжения и покоя (в том числе вариантная);
• артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным дигидропиридина;
• острая стадия инфаркта миокарда (первые 4 недели);
• кардиогенный шок, коллапс;
• артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм.рт.ст.);
• синдром слабости синусового узла;
• сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
• выраженный аортальный стеноз;
• выраженный митральный стеноз;
• тахикардия;
• идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
• беременность, период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Начальная доза: по 1 драже (10 мг) 2–3 раза/сут. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) — 1–2 раза/сут.

Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Побочное действие

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия лица, чувство жара, тахикардия, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), чрезмерное снижение артериального давления (АД), синкопе, сердечная недостаточность, у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата.
• Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах — парестезии конечностей, тремор.
• Со стороны ЖКТ, печени: диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор), при длительном приеме — нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз).
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, миалгия.
• Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.
• Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
• Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
• Прочие: приливы крови к коже лица, изменение зрительного восприятия, гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), гипергликемия, гиперплазия десен.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия.

Лечение: промывание желудка с назначением активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию деятельности сердечно-сосудистой системы. Антидотом является кальций, показано медленное внутривенное введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.

При выраженном снижении артериального давления — внутривенное введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости показано введение атропина, изопреналина или установление искусственного водителя ритма. При развитии сердечной недостаточности -внутривенное введение строфантина. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения, угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность усиления склонности к аритмии, обусловленной интоксикацией). Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови и электролитов (ионов калия, кальция), так как нарушается высвобождение инсулина.

Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном назначении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, циметидином, ранитидином, диуретиками и трициклическими антидепрессантами.

В сочетании с нитратами усиливается тахикардия и гипотензивное действие нифедипина.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить слишком выраженное снижение АД, а в некоторых случаях — усугубление симптомов сердечной недостаточности.

Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Рифампицин ослабляет действие нифедипина (ускоряет метаболизм последнего за счет индукции активности ферментов печени).

Особые указания

Отмену препарата производят постепенно (риск развития синдрома отмены).

Эффективность и безопасность применения препарата до 18 лет не установлены.

У пожилых больных дозировку рекомендуется уменьшить.

С осторожностью

Следует принимать с осторожностью больным:

• с хронической сердечной недостаточностью,
• выраженными нарушениями функции печени и/ или почек;
• тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения,
• сахарным диабетом,
• злокачественной артериальная гипертензией,
• пациентам, находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии).

Применение при беременности и в период лактации

Применение препарата при беременности и в период лактации противопоказано.

Взаимодействие с алкоголем

В период применения препарата следует воздержаться от употребления алкогольных напитков.

Употребление алкоголя в период лечения нифедипином крайне не рекомендуется. Алкоголь усиливает вазодилатацию (расширение кровеносных сосудов) посредством усиления влияния парасимпатической нервной системы, что приводит к более выраженному снижению артериального давления на фоне приема нифедипина.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения и срок годности

Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25° С.

Срок годности 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Аналоги

В качестве аналогамов Нифедипина могут использоваться:

1. Адалат
2. Кордафен
3. Кордафлекс
4. Кордипин
5. Коринфар
6. Никардия
7. Нифадил
8. Нифебене
9. Нифегексал
10. Нифедекс
11. Нифедикап
12. Нифедикор
13. Нифекард
14. Нифелат
15. Нифесан
16. Санфидипин
17. Спониф 10
18. Фенигидин