Назарел (Nazarel)

Назарел (Nazarel) — глюкокортикоид для местного применения, противоаллергический препарат в форме спрея.

Торговое название

Назарел.

Международное непатентованное название

Флутиказон (Fluticasone).

Лекарственная форма и описание

Дозированный спрей для местного применения — белая или почти белая непрозрачная, гомогенная суспензия.

Состав и форма выпуска

На 1 дозу:

• Активные вещества: флутиказона пропионат — 50 мкг.
• Вспомогательные вещества: полисорбат 80 — 0.005 мг, МКЦ + кармеллоза натрия (дисперсивная целлюлоза) — 1.55 мг, декстроза — 5 мг, бензалкония хлорид (50% раствор) — 0.04 мг, фенилэтанол — 0.25 мг, вода — достаточное количество.

120 доз препарата во флаконе темного стекла в комплекте с дозатором и защитным колпачком с инструкцией по применению в пачке картонной.

Фармакологическая группа

Глюкокортикоиды для местного применения, противоаллергические препараты.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — противовоспалительное местное, противоотечное местное и противоаллергическое.

Фармакодинамика

ГКС для местного применения.

В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое действие. Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия препарата с рецепторами ГКС.

Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (в т. ч. гистамина, ПГ, ЛТ, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Противоаллергический эффект проявляется уже через 2–4 ч после первого применения.

Уменьшает зуд в носу, чихание, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз.

Облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч после однократного применения.

При применении в терапевтических дозах флутиказон не проявляет системного действия и практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Фармакокинетика

Абсорбция. После интраназального введения флутиказона (200 мкг/сут) Cmax в плазме крови у большинства больных ниже уровня определения (<0,01 нг/мл). Непосредственная абсорбция со слизистой оболочки носовой полости крайне мала из-за низкой растворимости препарата в воде, вследствие этого большая часть дозы проглатывается. Из ЖКТ в кровь поступает менее 1% дозы вследствие низкой абсорбции и пресистемного метаболизма. Этими причинами обусловлена крайне низкая суммарная абсорбция препарата со слизистой оболочки носовой полости и ЖКТ.

Распределение. Флутиказон в стабильном состоянии имеет значительный Vd — около 318 л. Связывание с белками плазмы составляет 91%.

Метаболизм. Обладает эффектом первого прохождения через печень. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием неактивного карбоксильного метаболита.

Выведение. Т½ составляет 3 часа. Выводится главным образом через кишечник. Почечный клиренс флутиказона — менее 0,2%, почечный клиренс метаболита, содержащего карбоксильную группу, — менее 5%.

Показания к применению

Профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергических ринитов.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к флутиказону и другим компонентам препарата;
• детский возраст до 4 лет.

Способ применения и дозы

Интраназально.

• Взрослым и детям 12 лет и старше: по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в день, желательно утром. В некоторых случаях необходимо вводить 2 дозы в каждый носовой ход 2 раза в день (максимальная суточная доза — 400 мкг). После достижения терапевтического эффекта можно вводить поддерживающую дозу по 50 мкг/сут в каждый носовой ход (100 мкг). Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мкг (по 4 дозы в каждый носовой ход).
• Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.
• Детям в возрасте от 4 до 12 лет: по одной дозе (50 мкг) 1 раз в день в каждый носовой ход, желательно утром. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мкг в каждый носовой ход. Необходимо применять минимальную дозировку, обеспечивающую эффективное устранение симптомов. Для достижения полного терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно.

Указания по использованию спрея

Флакон с назальным спреем снабжен защитным колпачком, который предохраняет наконечник от попадания пыли и загрязнения.

При первом применении необходимо подготовить флакон: нажмите на дозатор 6 раз. Распыляющий механизм разблокируется. Если вы не использовали препарат более одной недели, следует снова подготовить флакон и разблокировать распыляющий механизм.

Далее необходимо:

1. прочистить нос;
2. закрыть один носовой ход и ввести наконечник в другой носовой ход;
3. наклонить голову немного вперед, продолжая держать аэрозольный флакон вертикально;
4. начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами на дозатор для распыления;
5. выдыхать через рот.

Далее таким же способом вводить препарат в другой носовой ход.

После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком. Распылитель следует промывать не реже 1 раза в неделю. Для этого необходимо снять наконечник, промыть его в теплой воде, просушить и затем осторожно установить в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок.

Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей, просушить и снова надеть на флакон.

Нельзя прочищать отверстие булавкой или другими острыми предметами.

Побочное действие

• Местные реакции: Часто наблюдаются головные боли, сухость и раздражение носоглотки, неприятный привкус и запах, жжение, заложенность носа, кровотечение из носа; очень редко — перфорация носовой перегородки (обычно у пациентов, которые ранее перенесли хирургическое вмешательство в полости носа).
• Аллергические реакции: Возможны кожная сыпь, очень редко — анафилактические реакции и бронхоспазм, ангионевротический отек (преимущественно отек лица, полости рта и глотки).

При длительном применении в высоких дозах, сопутствующем или предшествующем применении ГКС системного действия в редких случаях наблюдаются снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, повышение внутриглазного давления.

Передозировка

Симптомов острой и хронической передозировки не зарегистрировано. При интраназальном введении добровольцам по 2 мг флутиказона 2 раза в сутки в течение 7 дней не обнаружено какого-либо влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, поскольку при интраназальном пути введения концентрации флутиказона в плазме очень низкие.

При одновременном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 (ритонавиром) возможно усиление системного действия флутиказона и развитие побочных эффектов (синдром Кушинга, угнетение функции коры надпочечников).

При одновременном применении с другими ингибиторами системы цитохрома Р450 (эритромицин, кетоконазол) наблюдается незначительное повышение концентрации в крови флутиказона, что практически не влияет на содержание кортизола.

Особые указания

Сочетанное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 (ритонавир, кетоконазол) требует тщательного наблюдения за состоянием пациентов, поскольку эти препараты могут вызывать повышение концентрации флутиказона в плазме.

Возможно появление системных эффектов назальных ГКС, особенно если они назначаются в течение длительного периода времени и в больших дозах. Поэтому при длительном применении препарата необходим регулярный контроль функции коры надпочечников. Так как назальные ГКС даже при применении в разрешенных дозах могут вызывать замедление роста детей при длительной терапии, необходимо регулярно контролировать рост ребенка и своевременно корректировать дозу препарата.

При лечении сезонного аллергического ринита Назарел достаточно эффективен, однако в случае особенно высокой концентрации аллергенов в воздухе в летнее время может потребоваться дополнительное лечение.

С осторожностью

С осторожностью следует применять препарат:

• при сопутствующем простом герпесе, а также бактериальных инфекциях верхних дыхательных путей. В таких случаях следует дополнительно назначать антибиотики и/или противовирусные средства;
• после оперативного вмешательства в полости носа или травмы носа, а также при наличии язвенных поражений слизистой оболочки носа;
• одновременно с другими лекарственными формами кортикостероидов, включая таблетки, кремы, мази, средства для лечения бронхиальной астмы, аналогичные назальные или глазные спреи и назальные капли.

Применение при беременности и в период лактации

Не рекомендуется назначать при беременности. В случае необходимости следует учитывать предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Проникновение флутиказона в грудное молоко маловероятно. Тем не менее, на время применения препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Взаимодействие с алкоголем

Нет данных.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

Нет данных.

Условия хранения и срок годности

Список Б.

При температуре не выше 25 °C.

Срок годности — 3 года.

Использовать в течение не более 3 месяца после первого применения спрея.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Аналоги

Аналогами препарата спрей по фармакологическим свойствам являются:

1. Флутиказон
2. Фликсотид
3. Фликсоназе
4. Кутивейт.