Найз (Nise) — нестероидное противовоспалительное средство, оказывающее противовоспалительное, анальгезирующее и выраженное жаропонижающее действие.

Торговое название

Найз.

Международное непатентованное название

Нимесулид (Nimesulide).

Лекарственная форма и описание

Таблетки белые с желтоватым оттенком, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью.

Суспензия для приема внутрь желтого цвета, с приятным запахом и характерным вкусом, редиспергируется при встряхивании.

Гель для наружного применения светло-желтого или желтого цвета, прозрачный, свободный от посторонних частиц.

Состав и форма выпуска

На 1 таблетку 100 мг:

• Активные вещества: нимесулид — 100 мг;
• Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат — 75 мг, МКЦ (тип 114) — 40 мг, крахмал кукурузный — 54 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 35 мг, магния стеарат — 3 мг, кремния диоксид коллоидный — 2 мг, тальк — 1 мг.

Таблетки в ПВХ или алюминиевом блистере по 10 шт. 1, 2, 3 или 10 блистеров с инструкцией по применению помещаются в пачку картонную.

На 5 мл геля:

• Активные вещества: нимесулид — 50 мг;
• Вспомогательные вещества: сахароза, сорбитол, метилпарабен, пропилпарабен, ксантана камедь, лимонная кислота, краситель хинолиновый желтый WS, ананасовый ароматизатор, полисорбат 80, глицерол, вода очищенная.

По 60 мл геля во флаконе темного стекла в комплекте с дозировочным колпачком и инструкцией по применению помещаются в пачку картонную.

На 1 г геля 1%:

• Активные вещества: нимесулид — 10 мг;
• Вспомогательные вещества: N-метил-2-пирролидон — 250 мг, пропиленгликоль — 100 мг, макрогол — 315.5 мг, изопропанол — 100 мг, вода очищенная — 200 мг, карбомер 940 — 20 мг, бутилгидроксианизол — 0.2 мг, тиомерсал — 0.1 мг, калия дигидрофосфат — 0.2 мг, ароматизатор (Нарцисс-938) — 4 мг.

По 20 или 50 грамм геля в тубах из ламинированного алюминия с инструкцией по применению помещаются в пачку картонную.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства (класс сульфонанилидов).

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное.

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях).

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и выраженное жаропонижающее действие.

В форме геля при местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте его нанесения, в т. ч. болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Пероральные формы. Абсорбция при приеме внутрь — высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Время достижения максимальной концентрации (Тмах) — 1,5–2,5 ч. Связь с белками плазмы — 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислыми альфа -гликопротеидами — 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Величина максимальной концентрации (Смах) — 3,5–6,5 мг/л. Объем распределения — 0,19–0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать погидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4- гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и другие).

Период полувыведения (Т1/2) нимесулида — 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89- 4,78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8–4,8 л/ч или 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

При нанесении геля концентрация активного вещества в системном кровотоке крайне низка. Cmax после однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина более, чем в 300 раз ниже таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида. Следов основного метаболита нимесулида — 4-гидроксинимесулида в крови не обнаруживается.

Показания к применению

• Ревматоидный артрит.
• Суставной синдром при обострении подагры.
• Псориатический артрит.
• Анкилозирующий спондилоартрит.
• Остеохондроз с корешковым синдромом.
• Остеоартроз.
• Миалгия (мышечные боли) ревматического и неревматического генеза.
• Воспаление связок, сухожилий, бурситы, в том числе посттравматическое воспаление мягких тканей.
• Болевой синдром различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия: ишиас, люмбаго).
• Радикулит.

Детям с 2-х месяцев суспензия показана для лечения симптомов лихорадки и воспаления, связанных с инфекциями верхних дыхательных путей (вирусной или бактериальной природы) и для облегчения болей различного происхождения в послеоперационном периоде, при повреждениях опорно-двигательного аппарата, при небольших ранениях мягких тканей и т. д.

Противопоказания

Для всех форм препарата:

• Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам.
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе, в анамнезе).
• Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (ДПК), активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения.
• Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.
• Декомпенсированная сердечная недостаточность.
• Печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени.
• Анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании препаратов нимесулида.
• Сопутствующее применение потенциально гепатотоксических веществ.
• Алкоголизм, наркомания.
• Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.
• Период после проведения аортокоронарного шунтирования.
• Беременность, период лактации.
• Артериальная гипертензия.
• Сахарный диабет 2 типа.

Противопоказания по возрасту:

• Детский возраст до 12 лет — для таблетированных форм.
• До 2-х месяцев — для суспензии.
• До 7 лет — для геля.

Для местных форм:

• Дерматозы, повреждения эпидермиса.
• Инфекции кожных покровов в области применения.

Способ применения и дозы

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Таблетки

Принимают с достаточным количеством воды предпочтительно после еды. Взрослым и детям старше 12 лет внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки. При наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи.

Максимальная суточная доза для взрослых — 200 мг. Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.

Суспензия

Взрослые. Суспензию обычно назначают внутрь в дозе 100 мг 2 раза в сутки, предпочтительно до еды. Максимальная суточная доза — 400 мг.

Дети. Найз в форме суспензии можно применять для детей с двух месяцев в следующих дозировках:

• Дети в возрасте 2 месяца — 2 года — дозировка суспензии рассчитывается индивидуально по массе тела, исходя из соотношения 1,5 мг на 1 кг веса. То есть, ребенку весом 10 кг необходимо 1,5 * 10 = 15 мг Найза в сутки. Вычисленное суточное количество препарата делят на 2 — 3 равные части и дают ребенку 2 — 3 раза в день. В нашем примере 15 мг/3 = 5 мг, то есть, ребенку необходимо давать суспензию Найз по 5 мг (что соответствует 0,5 мл или 13 каплям) три раза в день;
• Дети в возрасте 2 — 5 лет — принимать по 2,5 мл суспензии по 2 — 3 раза в сутки;
• Дети 5 — 12 лет — принимать по 5 мл суспензии по 2 — 3 раза в сутки;
• Дети старше 12 лет — принимать препарат во взрослой дозировке в любой лекарственной форме, то есть, по 100 мг по 2 раза в день, что соответствует 10 мл суспензии, 1 обычной таблетке или 2 диспергируемым таблеткам.

Масимальная доза для детей не должна превышать 5 мг/кг/сутки, разделенные на 2 или 3 приема.

Длительность приема суспензии различна и зависит от скорости нормализации состояния человека и исчезновения симптомов. При острых состояниях рекомендуется применять Найз не более 5 — 10 дней.

Гель

Применяют наружно. Перед нанесением геля следует вымыть и высушить поверхность кожи. Равномерным тонким слоем нанести столбик геля длиной примерно 3 см на область максимальной болезненности, не втирая, 3–4 раза/сут.

Количество геля и частота его применения (не более 4 раз/сут) может варьировать в зависимости от величины обрабатываемого участка и реакции пациента.

Не следует применять гель более 10 дней без консультации врача.

Побочное действие

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто — (1–10%), иногда (0,1–1%), редко (0,01–0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Пероральные формы (таблетки, суспензия):

• Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко -анафилактоидные реакции.
• Со стороны центральной нервной системы: нечасто — головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейс).
• Со стороны кожных покровов: нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко: эритема, дерматит; очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
• Со стороны мочевыделителъной системы: нечасто — отеки; редко — дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
• Со стороны печени и желчевыводящей системы: часто — повышение «печеночных» трансаминаз; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
• Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия; очень редко -тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
• Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипертензия; редко— тахикардия, геморрагии, «приливы».
• Прочие: редко — общая слабость; очень редко — гипотермия.

Гель:

• Местные реакции: зуд, крапивница, шелушение, транзиторное изменение цвета кожи (не требующее отмены препарата).
• При нанесении геля на обширные участки кожи или при длительном применении не исключено развитие системных побочных реакций: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз; головная боль, головокружение; задержка жидкости, гематурия; аллергические реакции (анафилактический шок, кожная сыпь); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.

При появлении каких-либо побочных реакций пациент должен прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом.

Передозировка

Пероральные формы (таблетки, суспензия)

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60–100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Гель

Случаи передозировки геля не описаны. Однако при нанесении большого количества геля (более 50 г) на обширные участки кожи не исключено развитие передозировки. Специфического антидота не существует. Необходимо обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.

Нимесулид может снижать действие фуросемида. Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных действий при одновременном приеме метотрексата.

Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида.

Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.

Использование с глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Если пациент применяет указанные средства или находится под наблюдением врача, то перед использованием любой формы препарата (в том числе и геля) также необходимо проконсультироваться с врачом.

Информация о взаимодействии геля совместно с другими препаратами местного применения отсутствует.

Особые указания

Пероральные формы препарата (таблетки, суспензия). Поскольку препарат частично выводится почками, его дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от показателей клиренса креатинина. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.

Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на желудочно-кишечный тракт.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

После 2-х недель применения препарата необходим контроль биохимических показателей функции печени.

Таблетированная лекарственная форма противопоказана для детей до 12 лет, но, при необходимости применения нимесулида у детей старше 7 лет, могут использоваться таблетки диспергируемые 50 мг или суспензия, в строгом соответствии с прилагаемой к ним инструкцией по медицинскому применению.

Гель. Препарат рекомендуется наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны.

Следует избегать попадания геля в глаза и другие слизистые оболочки.

Не использовать гель под воздухонепроницаемыми повязками.

После нанесения геля нужно вымыть руки с мылом.

После использования геля необходимо плотно закрывать тубу.

С осторожностью

• Ишемическая болезнь сердца
• Цереброваскулярные заболевания
• Застойная сердечная недостаточность
• Дислипидемия/гиперлипидемия
• Сахарный диабет
• Заболевания периферических артерий
• Курение
• Клиренс креатинина менее 60 мл/мин.
• Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ
• Наличие инфекции Helicobacter pylori
• Пожилой возраст (при применении любых форм препарата).
• Длительное использование НПВП
• Частое употребление алкоголя
• Тяжелые соматические заболевания
• Сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
• Применение геля в детском возрасте младше 7 лет.
• Применение геля при почечной и печеночной недостаточности (при тяжелых формах данных заболеваний противопоказано).

Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Найз следует применять с особой осторожностью.

Применение при беременности и в период лактации

Противопоказано применение любых форм препарата (таблетки, суспензия, гель) при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с алкоголем

Употребление алкогольных напитков в период применения пероральных форм (таблетки, суспензия) препарата противопоказано. Об употреблении алкоголя в период применения геля данных нет.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

Так как препарат в форме таблеток или суспензии может вызывать сонливость, головокружение и нечеткость зрения, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При местном применении (в форме геля) препарат не влияет на способность управлять автотранспортом или другими, потенциально опасными, механизмами.

Условия хранения и срок годности

Список Б.

Таблетки рекомендуется хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей, месте при температуре не выше 25°С.

Срок хранения таблеток и суспензии — 3 года, геля — 2 года.

Условия отпуска из аптек

Пероральные формы препарата (таблетки, суспензии) отпускаются по рецепту врача, для препарата в форме геля разрешен безрецептурный отпуск.

Аналоги

Аналогами данного препарата могут быть:

1. Нимесулид.
2. Нимесил.
3. Нурофен.
4. Ибупрофен.
5. Нимулид.
6. Нимика.