Вам удалось победить заболевание самостоятельно, используя нетрадиционные методы лечения,
или же с помощью официальной медицины?

 

Расскажите об этом!

Мотилиум (Motilium). Описание и инструкция к применению

Мотилиум (Motilium) — блокатор дофаминовых рецепторов, стимулирующий кишечную перистальтику и оказывающий противорвотное воздействие.

Торговое название

Мотилиум.

Международное непатентованное название

Домперидон (Domperidone).

Лекарственная форма и описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до бледно-кремового цвета, с надписью «JANSSEN» на одной стороне таблетки и М/10 на другой. На поперечном разрезе ядро таблетки белого цвета.

Состав и форма выпуска

На 1 таблетку 10 мг:

  • Активные вещества: домперидон — 10 мг;
  • Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 54.2 мг, кукурузный крахмал — 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10 мг, прежелатинизированный крахмал — 3 мг, повидон К90 — 1.5 мг, магния стеарат — 0.6 мг, хлопка семян масло гидрогенизированное — 0.5 мг, натрия лаурилсульфат — 0.15 мг;
  • Пленочная оболочка: гипромеллоза — 2910 5 мПа∙с, натрия лаурилсульфат — 0.05 мг, вода очищенная q.s. (удаляется в технологическом процессе).

По 10 или 30 таблеток в блистере из ПВХ и алюминиевой фольги. Один блистер вместе с инструкцией по медицин¬скому применению помещают в пачку картонную.

Фармакологическая группа

Противорвотные средства — дофаминовых рецепторов блокаторы.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — противорвотное, стимулирующее кишечную перистальтику.

Фармакодинамика

Домперидон — антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Однако, домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, найденные в мозге, свидетельствуют о центральном действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

При приеме натощак, домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30–60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с интенсивным метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени.

Домперидон следует принимать за 15–30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.

При приеме внутрь, домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм.

Пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки был практически таким же, как уровень 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91–93%.

Исследования распределения с препаратом с радиоактивной меткой у животных показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге.

Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс. Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования.

Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как CYP3A4, CYP1А2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь, соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% — с калом и приблизительно 1% — с мочой). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7–9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У таких больных (сывороточный креатинин > 6 мг/ 100 мл, т. е. > 0.6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7.4 до 20.8 часов, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев.

Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводится почками. У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка по Пью 7–9 баллов, оценка В по Чайлд-Пью), AUC и Cmax домперидона были в 2.9 и 1.5 раз выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно. Несвязанная фракция повышалась на 25% и периодом полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Cmax и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Показания к применению

  1. Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:
    • чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
    • отрыжка, метеоризм;
    • тошнота, рвота;
    • изжога, отрыжка желудочным содержимым или без него.
  2. Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).

Противопоказания

  • установленная непереносимость препарата и его компонентов;
  • пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
  • одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QTc, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел «Взаимодействия»);
  • желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация (т. е. когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной);
  • нарушения функции печени средней и тяжелой степени;
  • масса тела менее 35 кг.

Способ применения и дозы

Внутрь. Рекомендуется принимать таблетки Мотилиум до еды, в случае их приема после еды абсорбция домперидона может замедляться. Длительность непрерывного применения препарата без рекомендации врача не должна превышать 28 дней.

Взрослые и дети старше 12 лет и массой тела 35 кг и более: 1–2 таблетки по 10 мг 3–4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза — 8 таблеток (80 мг). Дети до 12 лет и массой тела 35 кг и более: 0.25 — 0.5 мг на 1 кг массы тела 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза домперидона — 2.4 мг на 1 кг массы тела, но не более 8 таблеток (80 мг).

Использование у детей

Мотилиум таблетки показан только для взрослых и детей с массой тела 35 кг и более, в детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум.

Использование у пациентов с нарушениями функции почек

Частота приема препарата Мотилиум должна быть снижена до 1–2 раза в сутки, в зависимости от тяжести нарушений, может также потребоваться снижение дозы. Следует проводить регулярное обследование таких пациентов (см. раздел «Особые указания»).

Использование у пациентов с нарушениями функции печени

Не применять Мотилиум при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени. При легких нарушениях функции печени корректировка дозы не требуется.

Побочное действие

По данным клинических исследований Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1% пациентов, принимавших Мотилиум: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, галакторея, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1% пациентов, принимавших Мотилиум: гиперчув-ствительность, крапивница, набухание и выделения из молочных желез.

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

Ниже перечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень частые (≥ 10%), частые (≥ 1%, но < 10%), нечастые 0.1%, но < 1%), редкие (> 0.01%, но <0.1%) и очень редкие (< 0,01%), включая отдельные случаи.

  • Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
  • Психические нарушения. Очень редко: ажитация, нервозность (преимущественно у новорожденных и детей).
  • Нарушения со стороны нервной системы. Очень редко: экстрапирамидные явления, судороги (преимущественно у новорожденных и детей).
  • Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко: удлинение интервала QTc, желудочковая аритмия*, внезапная коронарная смерть*.
  • Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко: отек Квинке, крапивница.
  • Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко: задержка мочи.
  • Лабораторные и инструментальные данные. Очень редко: отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови.

* — В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг.

Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Передозировка

Симптомы передозировки встречаются чаще всего у младенцев и детей. Признаками передозировки служат ажитация, измененное сознание, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение передозировки: специфического антидота домперидона не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля.

Рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента и проводить поддерживающую терапию. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Мотилиум.

Пероральная биодоступность препарата Мотилиум уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, так как они снижают его биодоступность после приема внутрь (см. раздел «Особые указания»).

Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме.

К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся:

  • Азольные противогрибковые препараты, такие, как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;
  • Антибиотики-макролиды, например кларитромицин* и эритромицин*;
  • Ингибиторы протеазы ВИЧ, например ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир;
  • Антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил;
  • Амиодарон*;
  • Апрепитант;
  • Нефазодон;
  • Телитромицин*.

Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QTc (см. раздел «Противопоказания»).

В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.

При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9.8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.2 до 17.5 мс.

При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9.9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.6 до 14.3 мс. В каждом из этих исследований Cmax и AUC домперидона были увеличены примерно в три раза (см. раздел «Противопоказания»).

В настоящее время неизвестно, какой вклад в изменение интервала QTc вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.

В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг четыре раза в сутки) привела к удлинению интервала QTc на 1.6 мс (исследование кетоконазола) и на 2.5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг два раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг три раза в сутки) привели к удлинению интервала QTc на 3.8 и 4.9 мс, соответственно в течение всего периода наблюдения.

В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев, не было обнаружено значимого удлинения интервала QTc во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг четыре раза в сутки, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.

Теоретически, поскольку Мотилиум обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Мотилиум можно принимать одновременно с:

  • нейролептиками, действие которых он не усиливает;
  • с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа), поскольку он угнетает их нежелательные периферические эффекты, такие, как нарушения пищеварения, тошнота и рвота, не влияя при этом на их центральные эффекты.

Особые указания

При сочетанном применении препарата Мотилиум с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т. е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум.

Мотилиум таблетки покрытые пленочной оболочкой содержат лактозу, поэтому их не следует использовать у пациентов с непереносимостью лактозы, галактоземией, и нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

Применение у детей. Мотилиум в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты (см. раздел «Побочное действие»). Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, так как метаболические функции и гематоэнцефалический барьер в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

Применение при заболеваниях почек. Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении Мотилиум частота применения должна быть снижена до одного-двух раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы. В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти (см. раздел «Побочное действие»). Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QTc, требует соблюдения осторожности у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости, в частности, удлинением интервала QTc, и у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса или сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, такими как застойная сердечная недостаточность.

Если лекарственное средство пришло в негодность, или истек срок годности — не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!

С осторожностью

  • детский возраст;
  • нарушения функции почек.

Применение при беременности и в период лактации

Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, Мотилиум следует назначать при беременности только, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко — менее 7 мкг в день при применении максимально допустимых доз домперидона. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на грудных детей. В связи с этим, при применении препарата Мотилиум в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с алкоголем

Нет данных.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

Мотилиум не оказывает или оказывает ничтожно малое воздействие на способность управлять автомобилем и работать с техникой.

Условия хранения и срок годности

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15 до 30°C.

Срок годности — 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Аналоги

В качестве аналогов препарата Мотилиум могут применяться:

  1. Диметпрамид
  2. Итомед
  3. Метоклопрамид
  4. Меломида
  5. Церукал
  6. Перинорм
  7. Церуглан
  8. Домперидон
  9. Дамелиум
  10. Домстал
  11. Мотинорм
  12. Пассажикс
  13. Домет
  14. Мотижект
  15. Мотилак
  16. Мотониум
  17. Ганатон
  18. Итопра

Результаты опроса наших читателей
об эффективности препарата Мотилиум (Motilium)

  • 0% (0 чел.) считают, что использование данного препарата дает стойкое улучшение состояния. Проявления каких-либо побочных эффектов крайне редки либо не отмечаются.
  • 0% (0 чел.) отмечают, что это лекарство действует эффективно. Но так же наблюдаются и некоторые побочные явления.
  • 0% (0 чел.) считают препарат малоэффективным. Существенных побочных явлений так же не отмечается.
  • 0% (0 чел.) считают это средство эффективным, но также отмечают и существенные побочные явления. Данный препарат следует принимать с осторожностью.
0021.png
0027.jpg
0026.jpg
0030.jpg
0023.jpg
0024.jpg

Вы также можете принять участие в нашем опросе

Ваше мнение о представленных в нашем справочнике медицинских препаратах важно не только для нас. Результаты подобных мини-опросов могут помочь другим читателям сделать выбор в пользу наилучших препаратов.

0003.jpg
0010.jpg
0008.jpg
0005.jpg
0004.jpg
0002.jpg
Яндекс.Метрика