Калимин 60 Н (Kalymin 60 N)

Калимин 60 Н (Kalymin 60 N) — ингибитор холинэстеразы, применяемый в качестве стимулятора моторики ЖКТ, в т. ч. как рвотное средство.

Торговое название

Калимин 60 Н.

Международное непатентованное название

Пиридостигмина бромид (Pyridostigmine bromide).

Лекарственная форма и описание

Таблетки белые продолговатые двояковыпуклые с риской на одной стороне.

Состав и форма выпуска

На 1 таблетку:

• Активные вещества: пиридостигмина бромид — 60 мг;
• Вспомогательные вещества: МКЦ — 336 мг; крахмал кукурузный — 120 мг; повидон К25 — 60 мг; кремния диоксид коллоидный — 63 мг; магния стеарат — 3 мг; глутаминовой кислоты гидрохлорид — 2 мг; вода очищенная — 16 мг.

По 100 таблеток во флаконе темного стекла с пластмассовой крышкой с контролем первого вскрытия. 1 флакон с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Фармакологическая группа

Ингибиторы холинэстеразы. Стимуляторы моторики ЖКТ, в т. ч. рвотные средства.

Фармакологические свойства

Оказывает холиномиметическос действие за счет обратимого ингибироваиия холинэстеразы и усиления действия ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышаег тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринньгх желез, вызывает брадикардию, слабый миоз, спазм аккомодации. Не оказывает центрального действия.

Фармакокинетика

Биодоступность 8–20%, при миастении может понижаться до 4%. Время достижения C_max 1.5–3 часа, одновременный прием пищи не уменьшает биодоступность, но может отсрочить время достижения C_max. T_1/2 — 2.5 часа. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически не связывается белками плазмы. Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. Средний плазменный клиренс у здоровых людей равняется 0.36–0.65 л/кг/час.

Показания к применению

• Myasthenia gravis и миастенический синдром
• Послеоперационная атония кишечника
• Атонические запоры
• Нарушения опорожнения мочевого пузыря после гинекологических операций и родов
• Устранение эффекта недеполяризующих курареподобных средств

Противопоказания

• предшествующее введение деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний, декаметоний);
• ирит;
• хронический обструктивный бронхит;
• бронхиальная астма;
• механическая кишечная непроходимость;
• обструкция желчных и мочевыводящих путей;
• спастические состояния органов ЖКТ;
• миотония;
• шок в послеоперационном периоде;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая водой.

При начальных симптомах заболевания -½ — 1 таблетки (30–60 мг) 1–2 раза в день.

При прогрессировании заболевания — 1–3 таблетки (60–180 мг) 2–4 раза в день (60–180 мг).

Максимальная суточная доза — 12 таблеток (720 мг).

Дозирование пиридостигмина бромида при Myasthenia gravis проводят строго индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции пациентов на лечение. Поэтому режимы доз, рекомендуемые для этого показания, следует рассматривать как ориентировочные.

Побочное действие

Аллергические реакции, повышенная потливость, повышенное слюнотечение и слезотечение, усиление секреции бронхиальных желез, тошнота, рвота, диарея, схваткообразные боли в животе, обусловленные повышенной перистальтикой кишечника, частые позывы на мочеиспускание, мышечный тремор, спазмы скелетных мышц, мышечная слабость и расстройства аккомодации. При применении препарата в более высоких дозах возможно развитие брадикардии и снижени еАД. В очень редких случаях появляются высыпания на коже.

Передозировка

Симптомы: увеличение секреции слезных, слюнных и потовых желез, гиперемия кожи, резкая слабость, нарушение зрения, миоз, головокружение, тошнота, рвота, непроизвольная дефекация и мочеиспускание, кишечная колика, бронхоспазм, отек легких, выраженная или нарастающая мышечная слабость, паралич дыхательных мышц, снижение АД, коллапс, брадикардия, парадоксальная тахикардия или остановка сердца.

Лечение: специфическим антидотом является атропин, который вводят в/в (медленно) в дозе 1–2 мг. В зависимости от частоты пульса при необходимости начальную дозу вводят повторно через 2–4 ч. Также следует применять активированный уголь, другие энтеросорбенты и промывание желудка. Необходим контроль водно-электролитного баланса организма, мониторинг дыхания и сердечной деятельности. При легочной недостаточности или остановке сердца необходимо проводить соответствующие реанимационные мероприятия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Атропин ослабляет м-холиномиметическое действие пиридостигмина бромида (брадикардия и гиперсекреция), но не его влияние на скелетные мышцы.

Пиридостигмина бромид усиливает действие деполяризующих миорелаксантов, морфина и его производных, барбитуратов.

Несовместим с этанолом.

М-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, прокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические препараты уменьшают выраженность действия пиридостигмина бромида.

Особые указания

Пациентам с заболеваниями почек препарат назначают в более низких дозах, т. к. пиридостигмина бромида в неизмененном виде выводится из организма в основном почками. Поэтому необходимую дозу препарата подбирают индивидуально для каждого пациента в зависимости от действия перпарата.

Если пациент забыл своевременно принять очередную дозу препарата, не следует принимать двойную дозу препарата во время следующего приема.

С осторожностью

Следует применять препарат с осторожностью при таких заболеваниях как: артериальная гипотензия, декомпенсированная сердечная недостаточность, почечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, язвенная болезнь желудка, брадикардия, сахарный диабет, паркинсонизм, желчнокаменная болезнь в отсутствие обструкции, мочекаменная болезнь в отсутствие обструкции, состояние после операций на ЖКТ, печеночная недостаточность, гипертиреоз.

Применение при беременности и в период лактации

Пиридостигмина бромид не обладает тератогенными эффектами, но обладает фетотоксичностью. Препарат способен вызывать преждевременные роды, особенно при использовании на последних неделях беременности.

Пиридостигмина бромид проникает в грудное молоко. При назначении препарата грудное вскармливание следует прервать.

Взаимодействие с алкоголем

Так как препарат несовместим с этанолом, употребление алкоголя в период применения калимина противопоказано.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения и срок годности

В защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25°С.

Срок годности — 3 года, после первого вскрытия — 6 месяцев.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Аналоги

Аналогами данного препарата являются:

1. Аксамон
2. Прозерин
3. Медиаторн