Вам удалось победить заболевание самостоятельно, используя нетрадиционные методы лечения,
или же с помощью официальной медицины?

 

Расскажите об этом!

Галантамин (Galanthaminum). Описание и инструкция к применению

Галантамин (Galanthaminum) — антихолинэстеразное средство, ингибитор холинэстеразы, применяемый для лечения деменции. Описание и инструкция к применению.

Торговое название

Галантамин, Галантамин Канон, Галантамин-Тева.

Международное непатентованное название

Галантамин (Galanthaminum).

Лекарственная форма и описание

Капсулы:

  • Твердые желатиновые капсулы № 3: крышечка и корпус голубого цвета (дозировка 8 мг);
  • Твердые желатиновые капсулы № 2: крышечка и корпус синего цвета (дозировка 16 мг);
  • Твердые желатиновые капсулы № 1: крышечка и корпус белого цвета (дозировка 24 мг).

Внутри капсул — белые или почти белые сферические пеллеты.

Таблетки круглые светло-кремового оттенка, покрытые пленочной оболочкой.

Раствор для внутривенного и подкожного введения — бесцветная, прозрачная жидкость.

Состав и форма выпуска

На 1 капсулу 8 мг:

  • Активные вещества: галантамин пеллеты 8% — 100 мг (в том числе действующего вещества — галантамина гидробромида 10 — 254 мг, что в пересчете на галантамин — 8 мг; вспомогательных веществ: гипромеллоза Е5 (гидроксипропил-метилцеллюлоза) — 2,46 мг, диэтилфталат — 0,57 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 84,43 мг, этилцеллюлоза — 2,29 мг);
  • Вспомогательные вещества: магния стеарат — 0,5 мг, тальк — 0,5 мг.
  • Капсула твердая желатиновая № 3: 1) корпус: желатин 29 — 6341 мг, краситель индигокармин — 0,0207 мг, титана диоксид — 0,6052 мг; 2) крышечка: желатин 17 — 3731 мг, краситель индигокармин — 0,0121 мг, титана диоксид — 0,3548 мг.

На 1 капсулу 16 мг:

  • Активные вещества: галантамин пеллеты 8% — 200 мг (в том числе действующего вещества — галантамина гидробромида 20 — 508 мг, что в пересчете на галантамин — 16 мг; вспомогательных веществ: гипромеллоза Е5 (гидроксипропил-метилцеллюлоза) — 4,92 мг, диэтилфталат — 1,14 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 168,86 мг, этилцеллюлоза — 4,58 мг);
  • Вспомогательные вещества: магния стеарат — 1 мг, тальк — 1 мг.
  • Капсула твердая желатиновая № 2: 1) корпус: желатин — 37,2416 мг, краситель индигокармин — 0,1062 мг, краситель патентованный синий V 0 — 7622 мг; 2) крышечка: желатин 22 — 3684 мг, краситель патентованный синий V 0 — 0638 мг, титана диоксид — 0,4578 мг.

На 1 капсулу 24 мг:

  • Активные вещества: галантамин пеллеты 8% — 300 мг (в том числе действующего вещества — галантамина гидробромид 30 — 761 мг, что в пересчете на галантамин — 24 мг; вспомогательных веществ: гипромеллоза Е5 (гидроксипропил-метилцеллюлоза) — 7,38 мг, диэтилфталат — 1,71 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 253,29 мг, этилцеллюлоза — 6,87 мг.
  • Вспомогательные вещества: магния стеарат — 1,5 мг, тальк — 1,5 мг;
  • Капсула твердая желатиновая № 1: 1) корпус: желатин — 45,2956 мг, титана диоксид — 0,9244 мг; 2) крышечка: желатин — 29,1844 мг, титана диоксид — 0,5956 мг.

По 7 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, пленки ПВХ/ПВДХ или ПВХ/ПХТФЭ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 4, 8, 12 контурных ячейковых упаковок по 7 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

На 1 таблетку 4 мг, 8 мг или 12 мг:

  • Активные вещества: галантамин — 4 мг, 8 мг или 12 мг;
  • Вспомогательные вещества: диоксид Si коллоидный, МКЦ, стеариновокислый Mg, кроскармеллоза Na, дигидрат гидрофосфата Ca, коповидон;
  • Оболочка: гипромеллоза, диоксид Ti, макрогол.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере). По 1, 3 или 6 блистеров с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере). По 2 или 4 блистера с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

15 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

На 1 мл инъекционного раствора 1 мг или 5 мг:

  • Активные вещества: галантамина гидробромид — 1 мг или 5 мг;
  • Вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 1 мл.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке (с фольгой или бумагой, или без фольги и бумаги).

2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.

По 10 ампул в пачке из картона с вкладышем из бумаги пачечной или со специальными гнездами.

В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор. При использовании ампул с насечками, кольцами и точками разлома скарификаторы в пачку не вкладывают.

Фармакологическая группа

Антихолинэстеразные средства. Холинэстеразы ингибиторы. Средства лечения деменции.

Фармакологические свойства

Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу, усиливает и пролонгирует действие эндогенного ацетилхолина. Облегчает проведение импульсов в холинергических, в т. ч. нервно-мышечных, синапсах, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга. Повышает тонус гладких и скелетных мышц, стимулирует секрецию пищеварительных и потовых желез.

Вызывает миоз и спазм аккомодации, понижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме. При введении в конъюнктивальный мешок может вызывать временный отек конъюнктивы. Проникает через ГЭБ, усиливает процессы возбуждения в ЦНС.

При использовании в комплексной терапии спастических форм детского церебрального паралича улучшает нервно-мышечную проводимость, увеличивает сократительную способность мышц, положительно влияет на мнестические функции. Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

После однократного перорального приема 8 мг быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность — около 90%. Прием пищи замедляет абсорбцию (Cmax снижается на 25%), но не влияет на полноту абсорбции (AUC). Tmax достигается через 1,2 ч. Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в диапазоне доз 4–16 мг 2 раза в сутки. Связывание с белками плазмы — 18%. В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52,7%). Соотношение концентраций галантамина кровь/плазма — 1,2.

Плазменный клиренс — около 300 мл/мин, объем распределения — 175 л. Основными путями метаболизма являются N-окисление, N- и O-деметилирование, глюкуронизация и эпимеризация. У людей с активным метаболизмом субстратов CYP2D6 самым важным путем метаболизма является O-деметилирование.

Основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, являются CYP2D6 и CYP3А4. В плазме людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. В плазме людей с быстрым метаболизмом также обнаруживается глюкуронид О-дезметилгалантамина. Выведение носит двухфазный характер, конечный T1/2 — 7–8 ч. Почечный клиренс — 65 мл/мин (20–25% от плазменного клиренса).

Выводится с мочой (90–97%, из них 18–22% в неизмененном виде в течение 24) и фекалиями (2,2–6,3%). После однократного приема галантамина в плазме быстрых и медленных метаболизаторов ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-деметилгалантамин и О-деметилноргалантамин) в неконъюгированной форме не обнаружен. Норгалантамин обнаруживается в плазме пациентов после многократного приема галантамина (не более 10% от концентрации галантамина).

У пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30–40% выше, чем у молодых здоровых людей. При умеренной печеночной недостаточности (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и T1/2 увеличиваются на 30%. При умеренно выраженной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 52–104 мл/мин) плазменная концентрация галантамина увеличивается на 38%, при тяжелой (клиренс креатинина — 9–51 мл/мин) — на 67%.

Показания к применению

Капсулы пролонгированного действия:

  • деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести, в т. ч. с хроническими нарушениями мозгового кровообращения.

Таблетки:

  • деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести;
  • полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений);
  • Myastenia gravis, прогрессирующая мышечная дистрофия, миопатия;
  • детский церебральный паралич;
  • неврит;
  • радикулит.

Раствор для инъекций:

  • В неврологии: травматические повреждения нервной системы, детский церебральный паралич, заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита), мононеврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулоневрит, синдром Гийена-Барре, идиопатический парез лицевого нерва, миопатия, ночное недержание мочи.
  • В анестезиологии и хирургии: в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов и для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря.
  • В физиотерапии: в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы.
  • В токсикологии: интоксикация холиноблокирующими ЛС, морфином и его аналогами. В рентгенологии: для улучшения качества диагностики пищеварительной системы, в т. ч. желчного пузыря.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность,
  • эпилепсия,
  • гиперкинезы,
  • бронхиальная астма,
  • стенокардия,
  • брадикардия,
  • хроническая сердечная недостаточность,
  • AV блокада,
  • артериальная гипертензия,
  • хроническая обструктивная болезнь легких,
  • механическая кишечная непроходимость,
  • обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах ЖКТ,
  • обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на мочевыводящих путях или предстательной железе,
  • почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 9 мл/мин),
  • тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью),
  • детский возраст до 1 года (для раствора), до 9 лет (для таблеток).

Способ применения и дозы

П/к, в/м, в/в, чрескожно (методом ионофореза), внутрь. Дозу подбирают индивидуально, с учетом возраста больного, характера заболевания, эффективности и переносимости препарата. В начале лечения назначают минимальную эффективную дозу, постепенно увеличивая ее.

Внутрь, суточная доза для взрослых составляет 10–40 мг в 2–4 приема. При Myastenia gravis суточная доза разделяется на 3 приема. При лечении деменции альцгеймеровского типа рекомендуемая начальная доза составляет 8 мг/сут — по 4 мг 2 раза в сутки, через 4 нед переходят на поддерживающую дозу — 16 мг (по 8 мг 2 раза в сутки), которую принимают не менее 4 нед. Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимальной (24 мг/сут) следует решать после оценки клинической ситуации (достигнутого эффекта и переносимости). При переходе с препарата в форме таблеток, принимаемых 2 раза в сутки, на лекарственную форму в виде капсул пролонгированного действия, принимаемых 1 раз в сутки, общая суточная доза должна остаться неизменной.

П/к, взрослым: по 2,5–10 мг 1–2 раза в сутки, максимальные разовая и суточная дозы 10 мг и 20 мг соответственно. П/к, детям: 1–2 раза в сутки, в возрасте 1–2 лет — по 0,25–1,0 мг/сут, 3–5 лет — 0,5–5,0 мг/сут, 6–8 лет — 0,75–7,5 мг/сут, 9–11 лет — 1,0–10,0 мг/сут, 12–15 лет — 1,25–12,5 мг/сут, 15–16 лет — 12,5–20,0 мг/сут. Большую дозу делят на 2 введения в день. Длительность лечения зависит от особенности и тяжести заболевания, чаще всего — 40–60 дней, курс лечения можно проводить 2–3 раза с промежуточными периодами в 1–2 мес.

В/в, в качестве антагониста антидеполяризующих миорелаксантов: взрослым — по 10–20 мг/сут, детям с 1 года — 1–2 мг, 3–5 лет — 1,5–3 мг, 6–8 лет — 2–5 мг, 9–11 лет — 3–8 мг, 12–15 лет — 5–10 мг.

В/м, при рентгенологических исследованиях применяется у взрослых в дозе 1–5 мг. При заболеваниях периферической нервной системы и для лечения ночного недержания мочи применяется у детей в виде ионофореза в дозе 1–2 мл 0,25% раствора.

Побочное действие

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение или повышение АД, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, AV блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение интервала QT, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, приливы крови к лицу, брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда, тромбоцитопения, пурпура, анемия.
  • Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, вздутие живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость.
  • Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.
  • Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; чувство усталости, головная боль, головокружение, сонливость, инсомния, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо- или гиперкинезы, депрессия (очень редко — с суицидом), апатия, параноидные реакции, делирий, апраксия, афазия, нарушение зрения (спазм аккомодации), шум в ушах (нечасто).
  • Прочие: боль в груди, повышенная потливость, лихорадка, снижение массы тела, носовое кровотечение, ринит, дегидратация (в редких случаях — с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм, повышение либидо, гипокалиемия, повышение уровня сахара или щелочной фосфатазы в крови.

Передозировка

Симптомы: мышечная слабость или фасцикуляция, выраженная тошнота, рвота, спастическая боль в животе, усиленное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, сильная потливость, снижение АД, брадикардия, коллапс и судороги. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей.

Постмаркетинговый опыт (случайный прием 32 мг препарата): развитие двунаправленно-веретенообразной желудочковой тахикардии, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия с кратковременной потерей сознания.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия, введение антихолинергических средств — атропин (0,5–1,0 мг в/в); частота и величина последующих доз зависят от динамики клинического состояния пациента.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Является антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными средствами антидеполяризующего действия (тубокурарин и др.). Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов (Дитилин). Холинолитические средства (атропин и др.) устраняют периферические мускариноподобные эффекты галантамина, курареподобные вещества и ганглиоблокаторы — никотиноподобные.

Аминогликозиды могут снижать терапевтическое действие галантамина. ЛС, снижающие ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), — риск усугубления брадикардии. Циметидин может увеличить биодоступность галантамина.

Ингибиторы изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 цитохрома Р450 могут увеличивать AUC галантамина при одновременном их применении. AUC галантамина увеличивается на 30 и 40% при его одновременном применении с кетоконазолом и пароксетином соответственно. При одновременном использовании с эритромицином AUC галантамина возрастает на 10%. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25–33%. Галантамин усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств.

Особые указания

При тяжелой почечной недостаточности дозу следует уменьшить. Лечение галантамином следует проводить в комплексе с физиотерапевтическими процедурами, которые следует начинать через 1–2 ч после введения.

Применение при беременности и в период лактации

Нет достаточных клинических данных по безопасности применения галантамина во время беременности, поэтому применение препарата противопоказано.

Данных о секреции галантамина с грудным молоком нет, поэтому применение препарата противопоказано в период кормления грудью.

Взаимодействие с алкоголем

Нет данных.

С осторожностью

  • Общая анестезия,
  • Синдром слабости синусного узла,
  • Одновременный прием ЛС, замедляющих ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы),
  • Легкие и умеренные нарушения функции печени и/или почек;
  • Для пероральных форм (дополнительно): язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Для таблеток (дополнительно): глютеновая энтеропатия (в связи с наличием в составе препарата пшеничного крахмала), недостаточность лактозы, галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в состав препарата входит лактоза).

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

Во время лечения галантамином необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как применение галантамина может вызывать сонливость, головокружение, нарушение зрения.

Условия хранения и срок годности

Препарат рекомендуется хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей, месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности капсул — 2 года, таблеток и ампул — 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Аналоги

Ближайшими аналогами по своему терапевтическому действию являются препараты:

  1. Гальнора
  2. Нивалин
  3. Реминил

Отзывы о препарате «Галантамин»

К сожалению, пока никто не участвовал в опросе по данному препарату.

Вы также можете принять участие в нашем опросе

Ваше мнение о представленных в нашем справочнике медицинских препаратах важно не только для нас. Результаты подобных мини-опросов могут помочь другим читателям сделать выбор в пользу наиболее эффективных лекарств.

Как бы Вы оценили состояние пациента, который принимал препарат?

Таких состояний всего три:

  1. При удовлетворительном состоянии человек способен обслуживать себя сам и принимать активное участие при беседе. Сознание ясное. Симптомы болезни могут проявляться, но это не мешает пациенту заниматься своей обычной деятельностью.
  2. В состоянии средней тяжести сознание больного, как правило, ясное. Но он предпочитает большую часть времени находиться в постели, чаще всего, занимая вынужденное положение. Активная деятельность усиливает общую слабость и симптомы заболевания. При непосредственном обследовании наблюдается выраженность патологических изменений со стороны внутренних органов и систем.
  3. При тяжелом состоянии сознание может отсутствовать, быть спутанным или оставаться ясным. Симптомы заболевания значительно выражены. Пациент практически постоянно находится в постели, активные действия совершает с трудом или с посторонней помощью.

Попытайтесь оценить эффективность препарата, исходя из собственных наблюдений или наблюдений лица, принимавшего препарат.

Оцените безопасность препарата, исходя из собственных наблюдений или наблюдений лица, принимавшего это лекарственное средство.

Различается пять степеней побочного действия, оказываемого лекарственными препаратами на организм человека:

  1. Незначительный побочный эффект характеризуется тем, что человек не почувствовал никаких негативных явлений, оказанных препаратом на общее самочувствие, а в случае проведения лабораторных исследований показатели находятся в пределах нормы.
  2. При минимальном побочном действии пациент ощущает некоторые негативные проявления, которые со временем исчезают и не требуют отмены препарата или коррекции его дозировки. В случае проведения лабораторных исследований показатели незначительно выходят за пределы нормы.
  3. Более выраженные побочные явления вызывают ощутимые нарушения самочувствия и изменения лабораторных показателей, требующие коррекции дозы препарата или его замены. При этом возможно применение других препаратов или средств, нейтрализующих действие данного, но не требующие специального лечения.
  4. Значительный побочный эффект представляет собой резкие нарушения состояния пациента, которые требуют коррекции, отмены или отсрочки приема препарата. При этом требуется специальное лечение, направленное на нейтрализацию негативного воздействия препарата на организм.
  5. Для тяжелого побочного действия препарата характерны серьезные, угрожающие жизни пациента нарушения, сопряженные с риском развития инвалидизации и требующие немедленной отмены данного лекарственного средства.
 
Яндекс.Метрика