Дриптан (Driptane)

Дриптан (Driptane) — Спазмолитическое средство, применяемое при дисфункции мочевого пузыря у детей и взрослых.

Торговое название

Дриптан.

Международное непатентованное название

Оксибутинин (Oxybutynin).

Лекарственная форма и описание

Белые круглые двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне.

Состав и форма выпуска

На 1 таблетку 5 мг:

• Активные компоненты: оксибутинина гидрохлорид — 5,00 мг.
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 17.8 мг, лактоза — 153.3 мг, кальция стеарат — 1.9 мг.

По 30 таблеток в блистере из ПВХ или фольги алюминиевой. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Фармакологическая группа

Спазмолитические средства.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — миотропное, спазмолитическое.

Фармакодинамика

Оксибутинин оказывает спазмолитическое действие на гладкомышечные волокна детрузора, а также антихолинергическое действие, блокируя действие ацетилхолина на м-холинорецепторы гладких мышц. Данные свойства способствуют расслаблению детрузора мочевого пузыря.

У пациентов с нестабильной функцией мочевого пузыря препарат увеличивает объем мочевого пузыря и уменьшает частоту спонтанных сокращений детрузора.

Фармакокинетика

При приеме внутрь оксибутинин быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте — максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается менее чем через 1 час, а затем снижается двухфазно с периодом полувыведения 2–3 часа. Максимальный эффект наблюдается в течение 3–4 ч, остаточное действие может сохраняться более 10 ч.

Равновесная концентрация достигается через 8 дней перорального приема препарата. У пожилых пациентов, ведущих активный образ жизни, оксибутинин, по-видимому, не накапливается, и его фармакокинетика не отличается от таковой у остальных взрослых пациентов. Однако у ослабленных пациентов пожилого возраста значения Сmax и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») значимо увеличиваются.

Окибутинин интенсивно метаболизируется в печени, в первую очередь с помощью ферментов системы цитохрома Р450, в частности CYP3A4, который содержится в основном в печени и стенках кишечника. Метаболиты также обладают М-холиноблокирующим действием.

Основной путь выведения через почки.

Показания к применению

Взрослые:

• недержание мочи, неотложные позывы к мочеиспусканию и учащенное мочеиспускание, связанные с нестабильностью функции мочевого пузыря, возникшей либо в результате расстройств нейрогенного характера (гиперрефлексии детрузора) при таких заболеваниях как рассеянный склероз и spina bifida, либо вследствие идиопатических нарушений функции детрузора (моторное неотложное недержание мочи).
• гиперактивность мочевого пузыря, возникающая после хирургической операции на мочевом пузыре или предстательной железе, или при сопутствующем цистите.

Дети старше 5 лет:

• недержание мочи, неотложные позывы к мочеиспусканию и учащенное мочеиспускание, связанные с нестабильностью функции мочевого пузыря, возникшей либо в результате идиопатической гиперактивности мочевого пузыря или дисфункции мочевого пузыря нейрогенного характера (гиперактивность детрузора);
• ночной энурез, связанный с гиперактивностью детрузора, в сочетании с немедикаментозными методами при неэффективности другой терапии.

Противопоказания

• гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ;
• миастения;
• закрытоугольная глаукома или мелкая передняя камера глаза;
• пациенты с гипертермией или в условиях высокой температуры окружающей среды из-за риска развития теплового удара;
• дети до 5 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности;
• нарушение функции пищевода, в том числе грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
• функциональная или органическая обструкция желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в том числе пилоростеноз, паралитическая кишечная непроходимость, атония кишечника;
• наличие илеостомы, колостомы, токсического расширения ободочной кишки (мегаколон), тяжелого язвенного колита;
• инфравезикальная обструкция мочевого пузыря, при которой задержка мочи может быть вызвана в т. ч. гипертрофией предстательной железы;
• период грудного вскармливания.

В связи с тем, что препарат содержит лактозу, Дриптан противопоказан при врожденной галактоземии, глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефиците лактазы, непереносимости галактозы.

Способ применения и дозы

Внутрь (перорально). Таблетку можно разделить на две равные части.

Взрослые. Обычная доза препарата составляет по 5 мг 2–3 раза в сутки. При необходимости возможно увеличить дозу до 5 мг 4 раза в сутки, дающую удовлетворительный клинический результат при хорошей переносимости.

Пожилые пациенты. У пациентов пожилого возраста период полувыведения может быть увеличен, поэтому начальная доза по 2,5 мг 2 раза в сутки, как правило, достаточна, особенно у ослабленных пациентов. При условии хорошей переносимости, доза может быть увеличена до 5 мг 2 раза в сутки.

Дети (старше 5 лет). При нестабильной функции мочевого пузыря: обычная доза препарата составляет 2,5 мг 2 раза в сутки. Для достижения клинического ответа дозу можно увеличить до 5 мг 2–3 раза в сутки при хорошей переносимости.

Ночной энурез: по 2,5 мг 2 раза в сутки. Для достижения клинического ответа дозу можно увеличить до 5 мг 2–3 раза в сутки при условии хорошей переносимости. Последнюю дозу необходимо принимать на ночь.

Дети (до 5 лет). Применение препарата  у детей до 5 лет противопоказано.

Побочное действие

• Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, сухость во рту, дис­комфорт в животе, диарея, рвота и гастроэзофагеальный рефлюкс.
• Нарушения со стороны обмена веществ и питания: снижение аппетита.
• Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, судо­роги.
• Психические нарушения: возбуждение, галлюцинации, ночные кошмары, когнитивные нарушения (спутанность сознания, дезориентация, беспокойство, делирий, паранойя).
• Нарушения со стороны сердца: тахикардия, аритмия.
• Нарушения со стороны органа зрения: нечеткость зрения, расширение зрачка, повышение внутриглазного давления, развитие закрытоугольной глаукомы, сухость глаз.
• Нарушения со стороны почек и мочевыводяших путей: нарушения мочеиспускания, задерж­ка мочи.
• Нарушения со стороны сосудов: гиперемия лица (более выражена у детей).
• Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сухость кожи, аллергические реакции, такие, как сыпь, крапивница и ангионевротический отёк, фоточувствительность.

Передозировка

Симптомы передозировки оксибутинина постепенно нарастают от усиления обычных по­бочных эффектов со стороны ЦНС (от двигательного беспокойства и эмоционального воз­буждения до психотического поведения) до циркуляторных нарушений (приливов крови, падения АД, недостаточности кровообращения и т. п.), дыхательной недостаточности, паралича и комы.

При передозировке препарата лечение — симптоматическое:

• немедленное промывание желудка;
• в случае развития угрожающего жизни антихолинергического синдрома возможно приме­нение неостигмина (или физостигмина);
• лечение повышенной температуры.

При выраженном беспокойстве или возбуждении — диазепам внутривенно в виде инъекции. При тахикардии — пропранолол внутривенно в виде инъекции.

При задержке мочи — катетеризация мочевого пузыря.

При параличе дыхательной мускулатуры может потребоваться искусственная вентиляция легких.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Необходимо соблюдать осторожность при применении Дриптана с другими антихо- линергическими препаратами из-за возможного усиления антихолинергического дей­ствия.

Имеются сообщения о редких случаях взаимодействия между антихолинергическими препаратами и фенотиазинами, амантадином, бутирофенонами, леводопой, производны­ми наперстянки и трициклическими антидепрессантами, поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении Дриптана с этими препаратами. Дриптан может оказывать влияние на всасывание других лекарственных средств, сни­жая моторику ЖКТ.

Особые указания

С осторожностью

• лица пожилого возраста в связи с тем, что они могут быть более чувствительны к действию препарата (может потребоваться снижение дозы;
• патология вегетативной нервной системы;
• другие тяжелые заболевания ЖКТ, не указанные в разделе «Противопоказания»;
• печеночная или почечная недостаточность;
• цереброваскулярные расстройства;
• дети старше 5 лет в связи с тем, что они могут быть более чувствительны к действию препарата, особенно в отношении развития побочных эффектов со стороны нервной системы и нарушений психики.

Пациентам пожилого возраста следует с осторожностью принимать антихолинергическис средства из-за риска когнитивных нарушений.

После назначения оксибутинина могут усиливаться симптомы гипертиреоза, заболеваний коронарных сосудов, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперплазии предстательной железы, а также нарушений сердечного ритма, тахикардии.

Были отмечены антихолинергические эффекты со стороны нервной системы (например, галлюцинации. возбуждение, спутанность сознания, сонливость). Рекомендуется контроль состояния, особенно в первые несколько месяцев лечения после начала терапии или увеличения дозы. Необходимо рассмотреть вопрос о прекращении терапии или снижении дозы в случае развития эффектов со стороны нервной системы.

В связи с тем, что оксибутинин может быть причиной развития закрытоуголыюй глаукомы, необходимо немедленно обратиться к врачу при внезапной потере остроты зрения или боли в глазах.

Следует соблюдать осторожность при приеме оксибутинина пациентам с иорфирией, поскольку в испытаниях на животных и in vitro препарат вызвал увеличение синтеза порфириногенов.

Длительное назначение оксибутинина может способствовать развитию кариеса за счет уменьшения или подавления продукции слюны. При длительном приеме препарата необходимо регулярное наблюдение у стоматолога.

Следует принимать с осторожностью антихолинергические лекарственные препараты одновременно с лекарственными препаратами (такие как бисфосфонаты). которые могут вызвать или обострить эзофагит.

Применение при беременности и в период лактации

Безопасность применения оксибутинина во время беременности не установлена. Исследование на животных показано, что применение препарата в дозах, оказывающих токсическое действие на материнский организм, вызывает репродуктивную токсичность. Имеющихся исследований на животных недостаточно для оценки влияния препарата на беременность, эмбриональное развитие, роды или постперинатальное развитие.

Препарат не следует применять у беременных, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери от его применения превышает потенциальный риск для плода.

В исследованиях на животных установлено, что оксибутинин обнаруживается в грудном молоке. Соответственно, препарат не должен применяться в период грудного вскармливания.

Взаимодействие с алкоголем

Нет данных.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

Препарат может вызвать сонливость или нечеткость зрения. Пациентам следует воздержаться от управления автомобилем или другими механизмами, за исключением случаев, когда их физические и умственные способности не изменились.

Условия хранения и срок годности

Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 30°С.

Срок годности — 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Аналоги

В качестве аналогов препарата могут применяться:

1. Новитропана.
2. Оксибутин.
3. Цистрин.