Дезлоратадин (Desloratadine)

Дезлоратадин (Desloratadine) — противоаллергический препарат.

Торговое название

Дезлоратадин.

Международное непатентованное название

Дезлоратадин.

Лекарственная форма и описание

Таблетки голубого цвета круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной.

Состав и форма выпуска

На 1 таблетку:

• Активные компоненты: дезлоратадин — 5 мг;
• Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 53 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 27.5 мг, крахмал кукурузный — 11 мг, тальк — 2.5 мг, магния стеарат — 1 мг.
• Оболочка: сухая смесь для пленочного покрытия (поливиниловый спирт — 40%, титана диоксид — 22.1%, макрагол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) — 20.2%, тальк — 14.8%, лак алюминиевый на основе красителя индигокармин — 2.8%, железа оксид желтый (железа оксид) — 0.1%) — 3 мг.

Таблетки по 10 шт в контурной ячейковой упаковке с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Фармакологическая группа

Блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов. Противоаллергические препараты

Фармакологические свойства

Селективно блокирует периферические гистаминовые Н₁-рецепторы. Подавляет каскад цитотоксических реакций: выделение провоспалительных цитокинов, в т. ч. интерлейкина−4 (ИЛ−4), интерлейкина−6 (ИЛ−6), интерлейкина−8 (ИЛ−8), интерлейкина−13 (ИЛ−13), хемокинов типа RANTES, продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, в т. ч. Р-селектина, IgE-зависимое выделение гистамина, ПГD2 и ЛТС4.

В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось значимыми (статистическими или клиническими) изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз больше терапевтической) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QTc и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов. Применение в дозе 7,5 мг не сопровождается нарушениями психомоторных функций, а в дозе 5 мг — увеличением частоты возникновения сонливости по сравнению с группой плацебо.

Исследования на животных показали способность дезлоратадина устранять острый аллергический бронхоспазм.

Биодоступность пропорциональна дозе (в диапазоне от 5 до 20 мг). Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 мин после приема. Время достижения C_max в плазме после однократного приема 5 или 7,5 мг — 2–6 ч (в среднем 3 ч). Связывается с белками плазмы на 83–87%. Т_1/2 — 20–30 ч (в среднем 27 часов). Не проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Экстенсивно метаболизируется путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина и глюкуронирования. Выводится с мочой (менее 2% в неизмененном виде) и фекалиями (менее 7% в неизмененном виде). При приеме доз 5–20 мг/сут в течение 2 нед кумуляции не наблюдается.

Показания к применению

• Симптоматическая терапия сезонного и круглогодичного аллергического ринита
• Хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата и к лоратадину;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 12 лет.

Способ применения и дозы

Препарат применяется внутрь перрорально. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Желательно принимать в одно и то же время суток, независимо от времени приема пиши.

Взрослым и подросткам от 12 лет — по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки. Длительность терапии зависит от длительности симптоматики.

При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель в году) и крапивнице необходимо оценивать течение заболевания.

При исчезновении симптомов, прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата необходимо возобновить.

При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или их общая продолжительность более 4 недель в году) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Побочное действие

Повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%).

У детей 2–11 лет частота развития побочных эффектов была сравнима с плацебо.

У взрослых и подростков старше 12 лет (частота несколько выше, чем при применении плацебо): повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль.

При применении дезлоратадина в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота возникновения сонливости была не выше, чем при применении плацебо.

В числе очень редких побочных эффектов отмечены головокружение, сонливость, тахикардия, сердцебиение, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение содержания билирубина, печеночных ферментов в сыворотке крови, аллергические реакции (анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница).

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных реакций.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при необходимости — симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Эффективность перитонеального диализа не установлена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении дезлоратадина с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.

Одновременный прием пищи не влияет на распределение дезлотадина в организме.

Особые указания

С осторожностью

С осторожностью следует применять данный препарат при тяжелой почечной недостаточности.

Применение при беременности и в период лактации

Противопоказан при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Взаимодействие с алкоголем

Дезлотадин не усиливает действие алкоголя на ЦНС. Однако, следует отметить, что этанол способен снижать терапевтический эффект от приема препарата.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

Не установлено влияние дезлоратадина на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Условия хранения и срок годности

Данное средство следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С, не доступном для детей. Срок годности — 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается без рецепта.

Аналоги

Ближайшими аналогами по своим терапевтическим свойствам могут быть:

1. Авиамарин.
2. Диазолин.
3. Кетотифен.
4. Кларитин.
5. Лора.
6. Лоратадин.
7. Никсар.
8. Эриус.
9. Фенкарол.