Анальгин (Analgin)

Анальгин (Analgin) - анальгезирующее ненаркотическое средство, показанное к применению при болевых синдромах различного происхождения.

Торговое название

Анальгин.

Международное непатентованное название

Метамизол натрия (Metamizole sodium).

Лекарственная форма и описание

Выпускается:

• в таблетках белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне.
• суппозиториях ректальных белого, белого с желтоватым или белого с кремоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.
• ампулах (раствор для внутримышечного и внутривенного применения).

Для детей анальгин выпускают в форме ректальных суппозиторий и таблеток.

Состав и форма выпуска

На 1 таблетку:

• Активное вещество: метамизол натрия — 0,5 г.
• Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 0,0334 г, сахароза — 0,0055 г, кальция стеарат — 0,0028 г, стеариновая кислота — 0,0028 г, тальк — 0,0055 г.

На 1 мл раствора:

• Активное вещество: метамизол натрия — 0,5 г.
• Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

На 1 суппозиторий:

• Активное вещество: Метамизол натрия (анальгин) — 0,1 г и 0,25 г (в пересчёте на сухое вещество);
• Вспомогательные вещества: жир твердый (витепсол (марки H 15, W 35), суппосир (марки NA 15, NAS 50)) — достаточное количество до получения суппозитория массой 1,25 г.

Фармакологическая группа

Анальгезирующее ненаркотическое средство.

Фармакологические свойства

Метамизол натрия — анальгезирующее ненаркотическое средство, производное пиразолона, неселективно блокирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты.

Препятствует проведению болевых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.

Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, обуславливающая слабое влияние на водно-солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей) действие. Действие развивается через 20–40 минут после приема препарата и достигает максимума через 2 часа.

Фармакинетика

Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–1,5 часа после приема внутрь. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита. Неизменный метамизол натрия в крови отсутствует. Связь активного метаболита с белками составляет 50–60%. Экскреция метаболитов проходит через почки. Кроме того, метаболиты выделяются с грудным молоком.

Показания к применению

Применение анальгина показано при болевых синдромах различного происхождения: головных и мигренозных болях, невралгии, миалгии, зубной боли, альгодисменорее, хорее, ревматизме, радикулите, лихорадочных состояниях, вызванных инфекционно-воспалительными заболеваниями.

Также препарат применяют в хирургической практике для устранения послеоперационной боли. При почечных и желчных коликах применение анальгина эффективно в комбинации со спазмолитическими препаратами.

Противопоказания

Противопоказаниями для использования анальгина при лечении являются индивидуальная непереносимость метамизола натрия и повышенная чувствительность к бутадиону и трибузону, заболевания крови и нарушения кроветворения (нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз), бронхиальная астма, «аспириновая астма», бронхиальные спазмы, нарушения функций почек или печени, наследственная гемолитическая анемия, длительное злоупотребление этанолом.

Препарат противопоказан при беременности (особенно опасен в первом триместре и в последние шесть недель срока). При применении препарата следует также приостанавливать грудное вскармливание.

Детям анальгин необходимо давать с особенной осторожностью, точно соблюдая рекомендации врача и назначенную дозировку.

Способ применения и дозы

Анальгин принимают обычно по 250–500 мг два-три раза в сутки. Максимально допустимая одноразовая доза — не больше 1г, и в сутки — 3г.

Анальгин ампулы Внутривенно или внутримышечно Анальгин применяют (при сильных болях, например) три раза в сутки — 250–500 мг. При этом одноразовая доза не должна превышать 1г, а суточная — 2г.

Ректально Анальгин взрослым вводится в дозировках 1000, 650, 300 мг.

Анальгин детям в возрасте до одного года дают только в виде внутримышечных уколов, и температура раствора не должна отличаться от температуры тела. Если доза Анальгина больше 1,0 г, ее вводят внутривенно, при этом должны быть созданы условия для проведения при необходимости противошоковой терапии.

Одноразовые дозы Анальгина детям (таблетки внутрь): в 2–3 года — 50–100 мг, в 4–5 лет — 100–200 мг, в 6–7 — 200 мг, в 8–14 — 250–300 мг. Кратность приема — два-три раза в 24 часа. Раствор Анальгина детям назначают также два-три раза в сутки, рассчитывая 5–10 мг на килограмм.

Ректальные свечи Анальгина детям назначают, учитывая возраст и характер течения заболевания. Согласно инструкции по применению Анальгина рекомендуются свечи 100 мг для детей от полугода до года; 200 мг для детей от 1 — 3 лет; 200 — 400 мг на 3 — 7 лет и 200 — 600 мг для детей 8 — 14 лет. После введения препарата ректально ребенку необходимо полежать.

Побочное действие

• Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.
• Аллергические реакции: крапивница (в т. ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспалитический синдром, анафилактический шок.
• Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
• Прочие: снижение артериального давления.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, олигурия, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушения сознания, острых агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение: промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь; проведение форсированного диуреза, гемодиализа, при развитии судорожного синдрома — внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.

Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом.

При одновременном применении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови.

Фармацевтическая активность препаратов, которые метамизол натрия вытесняет из связи с белком (пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикоиды и индометацин), увеличивается.

Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомального окисления в печени при одновременном применении уменьшают эффективность метамизола натрия.

Одновременное применение с другими ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивными гормональными лекарственными средствами и аллопуринолом может привести к усилению токсичности метамизола натрия.

Седативные и анксиолитические лекарственные средства усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия.

Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении.

Эффект усиливают кодеин, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию).

Метамизол натрия усиливает эффекты этанола.

Лекарственные средства, обладающие миелотоксичностью, при одновременном применении усиливают гематотоксичность препарата.

Особые указания

При лечении больных, получающих цитостатические лекарственные средства, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.

У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций.

На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем, при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а так же при развитии явлений вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата. При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.

Недопустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).

Условия хранения и срок годности

5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Аналоги

Близкие по своим фармакотерапевтическим свойствам лекарства:

1. Баралгин
2. Пенталгин
3. Пиралгин
4. Спазмалин (таблетки)