Адапален (Adapalenum)

Адапален (Adapaleni) — дерматотропный препарат. Средство от угревой сыпи и юнышеских угрей.

Торговое название

Адапален.

Международное непатентованное название

Адапален (Adapaleni).

Лекарственная форма и описание

Гель для наружного применения белого или почти белого цвета.

Состав и форма выпуска

В составе 0.1% препарата:

• Активное вещесвтво: адапален 100 мг.
• Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 5 г, карбомер (карбопол) — 1.1 г, метилпарабен — 0.10 г, динатрия эдетат — 0.1 г, полоксамер 188 — 0.2 г, феноксиэтанол — 0.25 г, натрия гидроксид — 0.2 г, вода очищенная — до 100 г.

Выпускается:

• Туба пластиковая, содержащая 15 г геля, упакованная в картонную пачку.
• Туба пластиковая, содержащая 30 г геля, упакованная в картонную пачку.

Фармакологическая группа

Дерматотропное средство.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — противовоспалительное, комедонолитическое.

Адапален — химически стабильное, ретиноидоподобное соединение. Исследования биохимического и фармакологического профиля адапалена продемонстрировали, что он является модулятором процессов клеточной дифференцировки, кератинизации (ороговения) и воспаления, которые вовлечены в развитие acne vulgaris.

Точный механизм действия адапалена неизвестен, но предполагается, что при местном применении он нормализует дифференцировку фолликулярных эпителиальных клеток и кератинизацию, предотвращая образование микрокомедонов, подобно действию ретиноидов. В отличие от ретиноевой кислоты, адапален связывается со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты (retinoic acid receptors, RARs) и не взаимодействует с т.н. цитозольными связывающими белками ретиноевой кислоты (cytosolic retinoic acid binding proteins, CRABPs).

Селективно связываясь с RARγ рецепторами на ядерной мембране кератиноцитов, адапален повышает дифференцировку кератиноцитов, уменьшает «сцепленность» кератиноцитов в устье сально-волосяных фолликулов и ускоряет их десквамацию. Обладает комедонолитическим/антикомедогенным действием. Не индуцирует эпидермальную гиперплазию. Не вызывает выраженного раздражения, поскольку не взаимодействует с RARα, стимуляция которых приводит к появлению шелушения и сухости кожи. Оказывает противовоспалительное действие, влияя на факторы воспаления. Увеличивает чувствительность кожи к УФ излучению.

Терапевтический эффект начинает проявляться через 1–2 нед, стойкое улучшение обычно наблюдается через 8–12 недель.

Показания к применению

Угревая сыпь (acne vulgaris).

Противопоказания

• неонкологические опухоли кожи
• травмы с нарушением целостности кожного покрова
• гиперчувствительность к компонентам препарата
• беременность и период кормления грудью
• возрастные ограничения до 12 лет

Также Адапален с осторожностью нужно использовать, если поставлен диагноз дерматит, экзема или себорея.

Способ применения и дозы

Наружно. Гель или крем равномерно наносят тонким слоем, не втирая, на пораженную поверхность кожи, предварительно очищенную и высушенную, 1 раз в сутки, не менее чем за 1 ч перед сном. При необходимости использования других средств для лечения угревой сыпи адапален применяют вечером, а другие средства — утром. Продолжительность курса лечения определяется дерматологом.

Побочное действие

Нежелательные побочные эффекты могут проявляться в виде местных реакций: шелушения кожи, эритемы, зуда, сухости и жжения. Редко наблюдается раздражение и усиление сыпи.

Адапален, увеличивая действие УФ-излучения, может спровоцировать солнечные ожоги. Побочные действия обычно проявляются в первые недели использования лекарственного средства. В дальнейшем они слабеют и становятся реже.

Передозировка

Чрезмерное нанесение геля или крема не приводит к более быстрому или лучшему результату, в то же время могут отмечаться выраженные кожные реакции — покраснение, шелушение, дискомфорт.

Острая пероральная токсичность у мышей и крыс наблюдалась при дозах выше 10 мл/кг. Хроническое проглатывание вещества может вызывать такие же неблагоприятные эффекты, что и чрезмерное пероральное применение витамина A.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

На фоне применения адапалена возможно использование других средств для лечения угревой сыпи, в т. ч. бензоила пероксида, антибиотиков в лекарственных формах для местного применения (клиндамицин, эритромицин). Однако следует помнить, что одновременная аппликация на одни и те же участки кожи и в одно и то же время не рекомендуется, т. к. физическая несовместимость медикаментов или изменение pH при совместном использовании могут снижать эффективность адапалена. При сопутствующем применении с целью достижения лучшего клинического эффекта рекомендуется использование ЛС в разное время суток, например утром и вечером, для минимизации возможного раздражения кожи.

Поскольку адапален может вызывать местное раздражение кожи у некоторых пациентов, во избежание кумулятивного эффекта не рекомендуется одновременное применение с другими потенциально раздражающими средствами (лечебные или абразивные мылá и моющие средства; мылá и косметические средства, обладающие подсушивающим эффектом; духи, этанолсодержащие средства и др.). С особой осторожностью следует использовать в комбинации с адапаленом средства, содержащие серу, резорцин, салициловую кислоту. Если эти лекарства использовались, целесообразно не начинать терапию адапаленом до тех пор, пока эффекты этих ЛС на кожу не исчезнут.

Особые указания

При использования адапалена на солнце нужно находиться как можно меньше.

При появлении раздражения от применения препарата лучше отказаться.

Во время лечения препаратом следует отказаться от косметических средств, которые сушат кожу.

Условия хранения и срок годности

В защищенном от света месте, при температуре ниже 25°C.

Хранить не более 24 мес.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Аналоги

Близкие по своим фармакотерапевтическим свойствам средства:

1. Адаклин
2. Адолен
3. Дифферин
4. Клензит