Абактал (Abaktal) — Антибактериальный (противомикробный) препарат группы фторхинолонов. Является антибиотиком.

Торговое название

Абактал.

Международное непатентованное название

Пефлоксацин (Pefloxacin).

Лекарственная форма и описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до слегка желтоватого цвета, овальные, двояковыпуклые.

Концентрат для приготовления раствора для в/в введения прозрачный, от светло-желтого до желтого цвета.

Состав и форма выпуска

На 1 таблетку 400 мг:

• Активные вещества: пефлоксацина мезилата дигидрат — 558.5 мг (что соответствует содержанию 400 мг пефлоксацина);
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 79.5 мг, крахмал кукурузный — 32 мг, повидон — 32 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 32 мг, тальк — 27 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 2 мг, магния стеарат — 7 мг.
• Оболочка: гипромеллоза — 13.166 мг, титана диоксид — 2.09 мг, тальк — 854 мкг, макрогол 400 — 1.79 мг, воск карнаубский — 100 мкг.

10 таблеток в контурной ячейковой или безъячейковой упаковке с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

На 1 ампулу 5 мл:

• Активные вещества: пефлоксацин (в форме мезилата) — 400 мг;
• Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, бензиловый спирт, натрия гидрокарбонат, вода д/и.

По 5 мл в ампуле прозрачного стекла. По 10 ампул в пластиковом поддоне. 1 поддон с инструкцией по применению помещается в пачку картонную.

Фармакологическая группа

Антибактериальный (противомикробный) препарат группы фторхинолонов.

Фармакологические свойства

Синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов. Является антибиотиком. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы.

Абактал активен в отношении Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индол-положительные штаммы Proteus spp., Сitrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae.

К препарату умеренно чувствительны Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma spp., Chlamydia spp.

К препарату устойчивы грамотрицательные анаэробы, Spirochaeta spp., Mycobacterium tuberculosis.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пефлоксацин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1–1.5 ч после приема. Биодоступность — около 100%.

Распределение

Степень связывания с белками плазмы составляет 25–30%. Vd — 1.7 л/кг. Пефлоксацин быстро проникает в ткани, органы и жидкие среды организма (клапаны аорты, митральный клапан, сердечная мышца, кости, брюшная полость, перитонеальная жидкость, желчный пузырь, предстательная железа, слюна, мокрота). Концентрация пефлоксацина в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение

Биотрансформируется в печени. T_1/2 составляет примерно 10.5 часов. При нормальной функции печени и почек примерно половина введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов в течение 48 часов. Около 20–30% пефлоксацина выводится с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и T_1/2 не изменяются.

При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а T_1/2 соответственно увеличивается.

Показания к применению

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции почек и мочевыводящих путей;
• инфекции органов малого таза (в т. ч. аднексит, простатит);
• инфекции нижних отделов дыхательных путей;
• инфекции ЛОР-органов (в т. ч. хронический синусит, тяжелый наружный отит);
• тяжелые бактериальные инфекции ЖКТ (в т. ч. сальмонеллез, брюшной тиф);
• инфекции печени и желчевыводящих путей;
• инфекции брюшной полости (интраабдоминальные абсцессы, перитонит);
• инфекции костей, суставов и соединительной ткани (в т. ч. остеомиелит);
• инфекции кожи и мягких тканей (в т. ч. вызванные стафилококком, устойчивым к пенициллину);
• менингеальные инфекции;
• сепсис;
• бактериальный эндокардит;
• гонорея.

Применяется в качестве монотерапии или в сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами.

Препарат эффективен при профилактике инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

Противопоказания

• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к хинолонам.

Способ применения и дозы

Средняя доза при приеме внутрь составляет 800 мг в сутки. Препарат назначают по 400 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки, каждые 12 часов. Максимальная суточная доза — 1.2 г.

При лечении некоторых инфекций мочеполовой системы возможно назначение Абактала в дозе 400 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки утром или вечером.

Для лечения неосложненной гонореи у мужчин и женщин назначают препарат однократно в дозе 800 мг.

При выраженной печеночной недостаточности рекомендуется назначать препарат в дозе 400 мг в сутки (каждые 24–48 часов).

Таблетки следует принимать во время еды во избежание нарушений со стороны ЖКТ.

В/в препарат назначают в виде инфузии в дозе 400 мг каждые 12 ч; продолжительность инфузии — 1 ч. Предварительно содержимое одной ампулы (400 мг) разбавляют 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Абактал нельзя разбавлять раствором натрия хлорида или любым растворителем, содержащим ионы хлора.

Для более быстрого достижения терапевтических концентраций допускается введение в первой дозе 800 мг. Максимальная суточная доза — 1.2 г.

Для профилактики инфекционных осложнений в хирургии рекомендуют в/в введение препарата в дозе 400–800 мг за 1 ч до проведения операции.

Для пациентов с заболеваниями печени разовая доза для в/в капельного введения составляет 8 мг/кг массы тела. Продолжительность инфузии — 1 час. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 часа, у пациентов с асцитом — 1 раз в 36 часов, у пациентов с желтухой и асцитом — 1 раз в 48 часов.

У пациентов пожилого возраста особенно с сопутствующими нарушениями функции почек следует снизить дозу как при приеме внутрь, так и при в/в введении.

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, диспепсия, диарея, тошнота, изменение вкуса, рвота, преходящее повышение активности печеночных ферментов, ЩФ и уровня билирубина; очень редко — псевдомембранозный колит.
• Со стороны ЦНС: головная боль, беспокойство, головокружение, состояние повышенного психического возбуждения, депрессия, бессонница, нарушения зрения, спутанность сознания, галлюцинации, тремор; редко — судороги.
• Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия; редко — гематурия, интерстициальный нефрит.
• Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, тендинит; в очень редких случаях — разрыв ахиллова сухожилия.
• Местные реакции: флебит.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, покраснение кожи; редко — бронхоспазм, фотосенсибилизация.
• Прочие: транзиторные изменения картины периферической крови.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, психическое возбуждение; в тяжелых случаях — потеря сознания, судороги.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь. Необходимо обеспечить медицинский контроль состояния пациента, достаточное поступление жидкости в организм больного; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ не является эффективным методом удаления производных хинолона из организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид (интервал между приемами должен составлять не менее 2 часов).

Одновременный прием Абактала с циметидином и ранитидином приводит к увеличению T_1/2 пефлоксацина.

Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина и НПВС в печени, что приводит к повышению их концентрации в плазме крови и ЦНС.

При одновременном применении Абактала и непрямых антикоагулянтов возможно усиление действия последних.

При совместном применении фторхинолонов и циклоспорина возможно повышение концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови.

Комбинация пефлоксацина с тетрациклинами и хлорамфениколом обладает антагонистическим действием.

Фармацевтическое взаимодействие

Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.

Особые указания

Раствор для инъекций применяют только в условиях стационара.

Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения Абакталом следует избегать УФ-облучения и попадания прямых солнечных лучей в течение 6 суток после прекращения терапии.

При появлении аллергической реакции или изменений со стороны ЦНС, а также при подозрении на тендинит следует немедленно отменить препарат.

Факторы риска по развитию тендинитов на фоне терапии фторхинолонами включают: возраст старше 60 лет, почечная недостаточность, проведение диализа, сопутствующая терапия ГКС, дислипидемия. Пациент должен быть предупрежден о необходимости отменить препарат при появлении начальных признаков тендинита, исключить нагрузку на пораженную конечность и обратиться к врачу.

Могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче методом восстановления меди (с использованием сульфата меди), поэтому следует использовать ферментативные методы анализа.

Препарат можно применять в комбинации с бета-лактамными антибиотиками, метронидазолом, ванкомицином и рифампицином.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении пефлоксацина и изониазида.

С осторожностью

С осторожностью назначают препарат при нарушениях со стороны ЦНС (в т. ч. эпилептический синдром неустановленной этиологии), сочетанной почечно-печеночной недостаточности, при печеночной недостаточности тяжелой степени.

Применение при беременности и в период лактации

Абактал противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с алкоголем

Совмещение с алкоголем Абактала может привести к дисульфирамподобной реакции. Молекулы антибиотика контактируют с этанолом, что приводит к интоксикации, которая может выражаться симптомами тошноты и рвоты, сильной головной боли, жара и покраснения шеи, лица, груди, учащённого сердцебиения, тяжелого и прерывистого дыхания, судорог в руках и ногах.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

На фоне применения Абактала следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения и срок годности

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности — 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Аналоги

В качестве аналогов Абактала могут применяться:

1. Ротомокс
2. Левофлоксацин
3. Ципрофлоксацин
4. Ципролет
5. Мофлаксия