Абакавир (Abacavir)

Абакавир (Abacavir) — противовирусное средство для лечения ВИЧ-инфекции.

Торговое название

Абакавир.

Международное непатентованное название

Абакавир (Abacavir).

Лекарственная форма и описание

Таблетки, покрытые оболочкой, светло-желтого цвета продолговатой формы с гравировкой по обеим сторонам «AB 300» и «APO».

Состав и форма выпуска

На 1 таблетку:

• Действующее вещество: абакавир 300,0 мг

Фармакологическая группа

Противовирусное средство для лечения ВИЧ-инфекции (вирус иммунодефицита человека).

Фармакологические свойства

Противовирусное, ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ, противоопухолевое, ингибитор тирозинкиназы.

Ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ−1 и ВИЧ−2. Вызывает обрыв цепи РНК и прекращает репликацию вируса. Быстро и достаточно полно всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность — 83%. Cmax достигается через 1–1,5 ч и составляет около 3 мкг/мл. Прием пищи замедляет всасывание. В крови связывается с белками, легко проходит гистогематические барьеры (кроме ГЭБ) и проникает в ткани, Vd — 0,8 л/кг. Метаболизируется в печени при участии алкогольдегидрогеназы и глюкуронилтрансферазы. Около 66% дозы выводится в виде глюкуронидных конъюгатов (только 2% — в неизмененном виде) преимущественно почками (свыше 80%), частично — с фекалиями; T1/2 — 1,5 ч. Не кумулирует. В составе комбинированной терапии (сочетание с Азидотимидином и Эпивиром), замедляет прогрессирование ВИЧ-инфекции, уменьшает частоту и тяжесть СПИД-ассоциируемых заболеваний, улучшает функцию иммунной системы.

Показания к применению

Лечение ВИЧ-инфекции (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

• Нарушения функции печени умеренной и тяжелой степени
• Детский возраст младше 3 месяцев и масса тела менее 14 кг
• Повышенная чувствительность к абакавиру
• Заболевания печени
• Грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, в строго определенные часы, взрослым и подросткам старше 12 лет — по 1 табл. (300 мг) или 15 мл раствора (при неумении или невозможности глотать таблетки) 2 раза в сутки, детям от 3 мес до 12 лет — 8 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, но не более 600 мг.

Побочное действие

• Со стороны кожи и придатков кожи: сыпь (обычно макуло-папулезная или уртикарная); очень редко — многоформная экссудативная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
• Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, изъязвление слизистой оболочки рта, повышение активности ферментов печени, печеночная недостаточность.
• Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, боль в горле, респираторный дистресс-синдром взрослых, дыхательная недостаточность.
• Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, сонливость.
• Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: лимфопения.
• Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации креатинина в сыворотке, почечная недостаточность.
• Со стороны костно-мышечной системы: часто — гиперлактатемия; редко — лактацидоз, накопление/перераспределение жировой ткани, миалгии, рабдомиолиз, артралгии, повышение активности КФК.
• Прочие: лихорадка, чувство усталости, недомогание, отеки, лимфаденопатия, артериальная гипотензия, конъюнктивит, анафилактические реакции.

Передозировка

Данные о передозировке не предоставлены.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

По данным фармакокинетических исследований, применение абакавира в дозе 600 мг 2 раза/сут в комбинации с метадоном снижает Сmax абакавира в сыворотке на 35%, увеличивает время достижения Cmax в сыворотке на 1 ч, но не изменяет AUC. Клиническая значимость этих изменений невелика. В этом же исследовании установлено, что абакавир повышает системный клиренс метадона на 22%. В большинстве случаев эти изменения также расцениваются как клинически незначимые, однако в определенных ситуациях может потребоваться изменение дозы метадона. Ретиноиды, например изотретиноин, элиминируются с участием алкогольдегидрогеназы, поэтому могут вступать во взаимодействие с абакавиром, однако в настоящее время специальных исследований не проводилось.

Особые указания

Монотерапия не допускается.

Назначать препарат может только специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции. Перед началом активной антиретровирусной терапии проводится полное клинико-лабораторное обследование больного, в т. ч. определяется уровень вирусной нагрузки на плазму и число CD4+ Т-лимфоцитов. В процессе лечения показана регулярная (каждые 3–6 мес) оценка уровня репликационного процесса, вирусной нагрузки на плазму (определение bДНК и RT-PCR) и уровня CD4+ клеток. При наличии клинических симптомов ВИЧ-инфекции необходимо приступить к терапии без учета числа CD4+ клеток и уровня вирусной нагрузки на плазму.

Появление любых признаков реакции гиперчувствительности (обычно встречаются в первые 6 нед лечения) из-за их потенциальной опасности для жизни требует прекращения приема (и в дальнейшем использование препарата недопустимо).

Пациент должен быть предупрежден, что лечение не снижает риск передачи ВИЧ другим людям.

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C. Препарат может назначаться лечащим врачом при беременности и в период лактации.

Условия хранения и срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

Условия отпуска из аптек

Отпускается строго по рецепту врача

Аналоги

Близкие к Абакавиру по своим фармакотерапевтическим свойствам лекарства:

1. Зиаген.
2. Олитид.